Huomautus huumeelle Mildronaatti

Tuotemerkki: Mildronate (Mildronate)

Kansainvälinen yleinen nimi: meldoonium

Annosmuoto: kapselit, injektio

Vaikuttava aine: meldonium

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

lääke, joka parantaa kudosten aineenvaihduntaa ja energiansaantia

Farmakologiset ominaisuudet:

Meldonium on edeltäjä karnitiinille, gamma-butyrobetaineenin (GBB) rakenteelliselle analogille - aineelle, jota löytyy ihmiskehon jokaisesta solusta..

Lisääntyneen kuormituksen olosuhteissa meldonium palauttaa solujen synnytyksen ja hapenkulutuksen tasapainon, eliminoi myrkyllisten aineenvaihduntatuotteiden kertymisen soluihin ja suojaa niitä vaurioilta; on myös tonisoiva vaikutus. Sen käytön seurauksena kehon vastustuskyky stressille ja kyky palauttaa nopeasti energiavarannot lisääntyvät.

Lääkkeellä on stimuloiva vaikutus keskushermostoon - lisääntynyt motorinen aktiivisuus ja fyysinen kestävyys. Näistä ominaisuuksista johtuen Mildronaattia käytetään myös parantaa fyysistä ja henkistä suorituskykyä.

Käyttöaiheet:

Suun tai laskimonsisäiseen antamiseen: osana sepelvaltimo- sydänsairauksien (angina pectoris, sydäninfarkti), kroonisen sydämen vajaatoiminnan, dishormonaalisen kardiomyopatian kompleksista terapiaa; osana akuutin ja kroonisen aivoverenkiertohäiriön (aivohalvauksia ja aivoverenkiertohäiriö) kompleksista terapiaa; heikentynyt suorituskyky, fyysinen stressi (myös urheilijoiden keskuudessa), leikkauksen jälkeinen aika kuntoutuksen nopeuttamiseksi; vieroitusoireyhtymä kroonisessa alkoholismissa (yhdessä erityisen alkoholismiterapian kanssa).

Parabulbar-annosteluun: akuutti verenkiertohäiriö verkkokalvossa, hemoftalmus ja eri etiologioiden verkkokalvon verenvuodot, verkkokalvon keskisuonen ja sen haarojen tromboosi, eri etiologioiden (mukaan lukien diabeettinen ja hypertoninen) retinopatia - vain parabulbar-annon yhteydessä.

Vasta:

Lisääntynyt kallonsisäinen paine (mukaan lukien heikentynyt laskimovirtaus, kallonsisäiset kasvaimet), raskaus, imetys (imetys), alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret, yliherkkyys meldoniumille.

Annostelu ja hallinnointi:

Jännittävän vaikutuksen mahdollisuuden yhteydessä suositellaan käytettäväksi sitä aamulla. Annos asetetaan yksilöllisesti käyttöaiheista ja antotavasta riippuen..

Suun kautta otettuna kerta-annos on 0,25–1 g, annon tiheys ja hoidon kesto riippuvat käyttöaiheista.

Laskimonsisäisen annon yhteydessä annos on 0,5–1 g 1 kerta / päivä, hoidon kesto riippuu käyttöaiheista.

0,5 ml injektioliuosta, jonka konsentraatio on 500 mg / 5 ml, annetaan parabulbaarisesti 10 päivän ajan.

Sivuvaikutus:

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: harvoin - takykardia, verenpaineen muutokset.

Keskushermoston puolelta: harvoin - psykomotorinen kiihtyminen.

Ruoansulatuskanavasta: harvoin - dyspeptiset oireet.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihon kutina, punoitus, ihottuma, turvotus.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

Meldoniumia voidaan käyttää samanaikaisesti pitkävaikutteisten nitraattien ja muiden anginalaukun vastaisten aineiden, sydämen glykosidien ja diureettien kanssa. Sitä voidaan myös yhdistää antikoagulantteihin, verihiutaleiden vastaisiin aineisiin, rytmihäiriölääkkeisiin ja muihin lääkkeisiin, jotka parantavat mikroverenkiertoa..

Meldonium voi lisätä nitroglyseriinin, nifedipiinin, beeta-salpaajien, muiden verenpainelääkkeiden ja perifeeristen verisuonia laajentavien lääkkeiden vaikutuksia..

Lääkkeen samanaikainen käyttö yhdessä muiden meldoniumvalmisteiden kanssa ei ole sallittua, koska ei-toivottujen reaktioiden riski voi kasvaa.

Viimeinen käyttöpäivä: 4 vuotta.

Apteekkikaupan ehdot: resepti.

Mildronaatti - aikuisten, lasten ja raskauden sydänkohtausten ja aivohalvausten hoitoon tarkoitetun lääkkeen käyttöohjeet, katsaukset, analogit ja vapautusmuodot (kapselit tai tabletit 250 mg ja 500 mg, injektiot ampullina injektiota varten, siirappi)

Tässä artikkelissa voit lukea Mildronaatti-lääkkeen käyttöohjeet. Antaa palautetta sivuston kävijöiltä - tämän lääkkeen kuluttajille sekä lääketieteen asiantuntijoiden mielipiteitä Mildronaatin käytöstä heidän käytännössä. Suuri pyyntö on lisätä aktiivisesti arvioita lääkkeestä: lääke auttoi tai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitkä komplikaatiot ja sivuvaikutukset havaittiin, joita valmistaja ei mahdollisesti ilmoittanut huomautuksessa. Mildronaatin analogit käytettävissä olevien rakenneanalogien läsnä ollessa. Käyttö sydänkohtausten ja aivohalvauksien hoitoon ja aineenvaihdunnan parantamiseen kudoksissa aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana.

Mildronaatti - lääke, joka parantaa aineenvaihduntaa. Meldonium (lääkeaineen Mildronaatti) on rakenteellinen analogi gamma-butyrobebatiinille, aineelle, jota löytyy ihmiskehon jokaisesta solusta..

Lisääntyneen kuormituksen olosuhteissa Mildronaatti palauttaa solujen synnytyksen ja hapenkulutuksen tasapainon, eliminoi myrkyllisten aineenvaihduntatuotteiden kertymisen soluihin ja suojaa niitä vaurioilta; on myös tonisoiva vaikutus. Sen käytön seurauksena vartalo kykenee kestämään kuormituksen ja palauttamaan nopeasti energiavarannon. Näiden ominaisuuksien vuoksi Mildronaattia käytetään erilaisten sydän- ja verisuonijärjestelmien, aivojen verenkiertoon liittyvien häiriöiden hoitoon sekä fyysisen ja henkisen suorituskyvyn parantamiseksi.

Karnitiinipitoisuuden laskun seurauksena gamma-butyrobetaani, jolla on verisuonia laajentavia ominaisuuksia, syntetisoidaan voimakkaasti. Akuutissa iskeemisessä sydänlihaksen vaurioissa Mildronaatti hidastaa nekroottisen alueen muodostumista, lyhentää kuntoutusjaksoa.

Sydämen vajaatoiminnassa lääke lisää sydänlihaksen supistuvuutta, lisää liikuntatietokykyä, vähentää anginakohtausten esiintyvyyttä.

Aivojen ja kroonisten iskeemisten häiriöiden yhteydessä aivoverenkierto parantaa verenkiertoa iskemian painopisteessä, myötävaikuttaa veren uudelleenjakautumiseen iskeemisen alueen hyväksi.

Tehokas verisuoni- ja dystrofisten sydänsairauksien hoidossa.

Lääke eliminoi hermoston toiminnalliset häiriöt ja kehittyy pitkäaikaisen alkoholin käytön taustalla potilailla, joilla on krooninen alkoholismi ja vieroitusoireyhtymä.

farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna lääke imeytyy nopeasti ruuansulatuksesta. Metabolia tapahtuu kehossa muodostaen kaksi päämetaboliittia, jotka erittyvät munuaisten kautta.

viitteitä

  • sepelvaltimotaudin (angina pectoris, sydäninfarkti), kroonisen sydämen vajaatoiminnan, dishormonaalisen kardiomyopatian kompleksisessa terapiassa;
  • osana akuutin ja kroonisen aivoverenkiertohäiriön (aivohalvauksia ja aivoverenkiertohäiriö) kompleksista terapiaa;
  • heikentynyt suorituskyky;
  • fyysinen stressi (myös urheilijoiden keskuudessa);
  • vieroitusoireyhtymä kroonisessa alkoholismissa (yhdessä erityisen alkoholismiterapian kanssa);
  • hemoftaali, erilaisten etiologioiden verkkokalvon verenvuodot;
  • verkkokalvon laskimon ja sen oksien tromboosi;
  • eri etiologioiden (diabeettiset, hypertoniset) retinopaatiat.

Vapauta lomakkeet

Kapselit 250 mg ja 500 mg (joskus kutsutaan väärin tabletiksi, mutta Mildronaatin tablettimuotoa ei ole)

Liuos laskimonsisäisiin, lihaksensisäisiin ja parabulbaarisiin injektioihin (injektiot ampulleissa).

Käyttö- ja annosteluohjeet

Koska on mahdollista kehittää jännittävä vaikutus, lääkettä suositellaan käytettäväksi aamulla.

Sydän- ja verisuonisairauksissa, jotka ovat osa kompleksista terapiaa, lääke määrätään suun kautta annoksella 0,5–1 g päivässä, käytön tiheys on 1–2. Hoidon kesto on 4–6 viikkoa..

Kun sydänlihaksen sydänlihaksen disformonaalista dystrofiaa taustalla, Mildronaattia määrätään suun kautta 250 mg 2 kertaa päivässä. Hoitojakso on 12 päivää.

Akuutin vaiheen aivo-verisuonitapaturman sattuessa lääke määrätään suonensisäisesti (sopivassa annosmuodossa - 500 mg kerran päivässä 10 päivän ajan), minkä jälkeen he siirtyvät ottamaan lääkettä sisälle 0,5-1 g päivässä. Yleinen hoitokuuri - 4-6 viikkoa.

Aivojen verenkierron kroonisissa häiriöissä lääke otetaan suun kautta 0,5–1 g päivässä. Yleinen hoitokuuri on 4-6 viikkoa. Toistetut kurssit määrätään erikseen 2-3 kertaa vuodessa..

Psyykkisen ja fyysisen stressin kanssa sitä määrätään 250 mg: n sisällä 4 kertaa päivässä. Hoitojakso on 10-14 päivää. Toista hoito tarvittaessa 2–3 viikon kuluttua.

Urheilijoiden suositellaan käyttämään 0,5–1 g 2 kertaa päivässä ennen harjoitusta. Kurssin kesto valmistelujaksolla on 14 - 21 päivää, kilpailun aikana - 10 - 14 päivää.

Kroonisessa alkoholismissa lääke määrätään suun kautta 500 mg 4 kertaa päivässä. Hoitojakso on 7-10 päivää.

Sydän- ja verisuonitauteihin osana monimutkaista terapiaa lääke määrätään annoksella 0,5–1 g päivässä laskimonsisäisesti (5–10 ml injektioliuosta, jonka konsentraatio on 500 mg / 5 ml), käytön tiheys on 1–2 kertaa päivässä. Hoitojakso on 4-6 viikkoa.

Akuutin vaiheen aivo-verisuonitapaturman sattuessa lääke annetaan iv 500 mg kerran päivässä 10 päivän ajan, minkä jälkeen he siirtyvät lääkkeen ottamiseen sisälle (sopivassa annosmuodossa, 0,5–1 g päivässä). Yleinen hoitokuuri - 4-6 viikkoa.

Verkkokalvon verisuonitautien ja dystrofisten sairauksien vuoksi Mildronaattia annetaan parabulbarisesti 0,5 ml: n injektioliuoksessa, jonka konsentraatio on 500 mg / 5 ml 10 vuorokauden ajan..

Mielenterveyttä ja fyysistä rasitusta varten iv annetaan 500 mg kerran päivässä. Hoitojakso on 10-14 päivää. Toista hoito tarvittaessa 2–3 viikon kuluttua.

Kroonisessa alkoholismissa lääke määrätään iv 500 mg 2 kertaa päivässä. Hoitojakso on 7-10 päivää.

Sivuvaikutus

  • takykardia;
  • verenpaineen muutokset;
  • psykomotorinen levottomuus;
  • päänsärky;
  • dyspeptiset oireet;
  • allergiset reaktiot (ihon punoitus, ihottuma tai ihottuma, ihon kutina, turvotus);
  • yleinen heikkous;
  • turvotus.

Vasta

  • kohonnut kallonsisäinen paine (mukaan lukien heikentynyt laskimovirtaus, kallonsisäiset kasvaimet);
  • alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
  • yliherkkyys lääkkeelle.

Raskaus ja imetys

Mildronaatin turvallisuutta raskauden aikana ei ole osoitettu. Mahdollisten haitallisten vaikutusten välttämiseksi sikiölle lääkettä ei tule määrätä raskauden aikana.

Ei tiedetä, erittyykö lääke äidinmaitoon. Jos Mildronaattia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava..

erityisohjeet

Potilaiden, joilla on krooninen maksa- ja munuaissairaus, tulee olla varovainen lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä. Jos tarvitset pitkäaikaista (yli kuukauden) lääkkeen käyttöä, sinun on otettava yhteys asiantuntijaan.

Monen vuoden kokemus akuutin sydäninfarktin ja epävakaan angina hoidosta kardiologiaosastoilla osoittaa, että Mildronaatti ei ole ensisijainen lääke akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoitoon.

Lasten käyttö

Alle 18-vuotiailla lapsilla ja murrosikäisillä Mildronaatti-kapseleiden ja injektioiden tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu.

Vaikutus ajokykyyn ja ohjausmekanismeihin

Tietoja Mildronaatin haittavaikutuksista psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ei ole saatavilla.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdistettynä Mildronaatti tehostaa anginaalisten lääkkeiden, joidenkin verenpainelääkkeiden, sydämen glykosidien vaikutusta.

Mildronaattia voidaan yhdistää anginaalisiin lääkkeisiin, antikoagulantteihin ja verihiutaleiden vastaisiin aineisiin, rytmihäiriölääkkeisiin, diureetteihin, keuhkoputkia laajentaviin lääkkeisiin.

Yhdistettynä Mildronaattityppiglyseriinin, nifedipiinin, alfa-salpaajien, verenpainelääkkeiden ja perifeeristen verisuonia laajentavien lääkkeiden kanssa voi kehittyä kohtalainen takykardia, valtimohypotensiota (tätä yhdistelmää käytettäessä on noudatettava varovaisuutta)..

Mildronaatin lääkkeen analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

  • 3- (2,2,2-trimetyylihydratsinium) propionaattidihydraatti;
  • Vasomag;
  • Idrinol;
  • Cardionate;
  • Medatern;
  • Meldonium;
  • Meldonius-ESKOM;
  • Meldoniumdihydraatti;
  • Melfort;
  • Midolate;
  • Trimetyylihydratsiniumpropionaattidihydraatti.

Mildronate® (500 mg)

Käyttöopas

  • Venäjän kieli
  • қазақша

kauppanimi

Kansainvälinen tavaramerkki

Annosmuoto

Sävellys

Yksi kapseli sisältää

vaikuttava aine - meldoniumdihydraatti 500 mg,

apuaineet: kuivattu perunatärkkelys, kolloidinen piidioksidi, kalsiumstearaatti,

kapseli (runko ja korkki): titaanidioksidi (E 171), gelatiini.

Kuvaus

Kovat liivatekapselit nro 00 valkoiset. Sisältö on valkoista kiteistä jauhetta, jolla on heikko haju. Jauhe on hygroskooppinen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Muut lääkkeet sydänsairauksien hoitoon.

Muut sydänlääkkeet. Meldonium.

ATX-koodi C01EB22

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Kun meldonium on annettu kerran suun kautta, suurin plasmakonsentraatio (Cmax) ja pitoisuus-aikakäyrän (AUC) pinta-ala kasvavat suhteessa käytettyyn annokseen. Aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen plasmassa (tmax) on 1-2 tuntia. Toistuvalla käytöllä tasapainopitoisuus plasmassa saavutetaan 72–96 tunnissa ensimmäisen annoksen jälkeen. Meldoniumin kertyminen veriplasmaan on mahdollista. Ruoka hidastaa meldoniumin imeytymistä muuttamatta Cmax: ta ja AUC: ta.

Meldonium verenkierrosta leviää nopeasti kudoksiin. Sitoutuminen plasmaproteiineihin kasvaa ajan myötä annoksen lisäämisen jälkeen. Meldonium ja sen metaboliitit ylittävät osittain istukan esteen. Meldoniumin erittymistä ihmisen rintamaitoon ei ole tehty.

Meldonium metaboloituu pääasiassa maksassa.

Munuaisten erittymisellä on merkittävä rooli meldoniumin ja sen metaboliittien erittymisessä. Meldoniumin puoliintumisaika (t1 / 2) on noin 4 tuntia. Toistuvilla annoksilla eliminaation puoliintumisaika on erilainen.

Erityiset potilasryhmät

Iäkkäät potilaat

Meldoniumiannosta tulee pienentää ikääntyneillä potilailla, joiden maksan tai munuaisten toiminta on heikentynyt, ja joilla on lisääntynyt biologinen hyötyosuus.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaiden, joilla munuaisten vajaatoiminta on heikentynyt ja joiden biologinen hyötyosuus on lisääntynyt, tulee pienentää annosta. Meldoniumin tai sen metaboliittien (esimerkiksi 3-hydroksimeldonium) ja karnitiinin imeytyminen munuaisten kautta tapahtuu vuorovaikutuksessa, mikä lisää karnitiinin munuaispuhdistumaa. Meldoniumilla, GBB: llä ja meldonium / GBB: n yhdistelmällä ei ole suoraa vaikutusta reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään..

Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt

Potilaiden, joiden maksan toiminta on heikentynyt ja joilla on lisääntynyt biologinen hyötyosuus, tulee pienentää meldoniumiannosta. Ihmisten maksan aktiivisuusindikaattoreiden muutoksia 400-800 mg: n annosten antamisen jälkeen ei havaittu. Mahdollista rasvan tunkeutumista maksasoluihin ei voida sulkea pois..

Meldoniumin käytön turvallisuudesta ja tehokkuudesta lapsilla ja murrosikäisillä (alle 18-vuotiailla) ei ole tietoa, joten meldoniumin käyttö tässä potilasryhmässä on vasta-aiheista.

farmakodynamiikka

Meldonium on edeltäjä karnitiinille, gamma-butyrobetaanin (GBB) rakenteelliselle analogille, jossa yksi hiiliatomi on korvattu typpiatomilla..

Lisääntyneen kuormituksen olosuhteissa meldonium palauttaa solujen synnytyksen ja hapenkulutuksen tasapainon, eliminoi myrkyllisten aineenvaihduntatuotteiden kertymisen soluihin ja suojaa niitä vaurioilta; on myös tonisoiva vaikutus. Sen käytön seurauksena vartalo kykenee kestämään kuormituksen ja palauttamaan nopeasti energiavarannon. Näiden ominaisuuksien takia meldoniumia käytetään sydän- ja verisuonijärjestelmän, aivojen verenkiertoon liittyvien erilaisten häiriöiden hoitoon sekä fyysisen ja henkisen suorituskyvyn parantamiseksi. Karnitiinipitoisuuden laskun seurauksena verisuonia laajentavia ominaisuuksia omaavaa GBB: tä syntetisoidaan intensiivisesti. Sydänlihaksen akuutin iskeemisen vaurion tapauksessa meldonium hidastaa nekroottisen alueen muodostumista ja lyhentää kuntoutusjaksoa. Sydämen vajaatoiminnassa se lisää sydänlihaksen supistuvuutta, lisää liikuntatietokykyä ja vähentää anginakohtausten esiintyvyyttä. Aivojen ja kroonisten iskeemisten häiriöiden yhteydessä aivojen verenkierto parantaa verenkiertoa iskemian painopisteessä, edistää veren uudelleenjakautumista iskeemisen alueen hyväksi. Neurologisten häiriöiden (aivoverenkiertoon liittyvien onnettomuuksien, aivojen leikkausten, päävammojen, puu-enkefaliitin jälkeen) vaikutuksilla on positiivinen vaikutus fyysisten ja älyllisten toimintojen palautumisprosessiin palautumisjakson aikana.

Käyttöaiheet

Kompleksisessa terapiassa seuraavissa tapauksissa:

sydämen ja verisuonitaudit: vakaa angina, krooninen sydämen vajaatoiminta (funktionaalinen luokka I-III NYHA), kardiomyopatia, sydämen ja verisuoniston toiminnalliset häiriöt;

aivojen verenkierron akuutit ja krooniset iskeemiset häiriöt;

heikentynyt suorituskyky, fyysinen ja psyko-emotionaalinen ylikuormitus;

aivoverenkiertohäiriöistä, päävammoista ja enkefaliitista toipumisen aikana.

Annostelu ja hallinnointi

Levitä sisälle. Kapseli niellään veden kanssa. Lääkettä voidaan käyttää ennen ateriaa tai sen jälkeen. Mahdollisen stimuloivan vaikutuksen yhteydessä lääke suositellaan käytettäväksi aamulla.

Aikuisia

Sydän- ja verisuonisairaudet, aivo-verisuonitapaturmat

Annos on 500-1000 mg päivässä. Päivittäinen annos voidaan käyttää kaikki kerralla tai jakaa kahteen yksittäiseen annokseen. Suurin päivittäinen annos on 1000 mg.

Alentunut työkyky, ylikuormitus ja palautumisaika

Annos on 500 mg päivässä. Enimmäisvuorokausiannos on 500 mg.

Hoidon kesto on 4-6 viikkoa. Hoito voidaan toistaa 2–3 kertaa vuodessa.

Iäkkäät potilaat

Iäkkäät potilaat, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, voivat joutua pienentämään meldoniumin annosta.

Munuaisten vajaatoiminta

Koska lääke erittyy munuaisten kautta, potilaiden, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt lievästä tai keskivaikeaan, tulisi käyttää pienempää annosta meldoniumia.

Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt

Potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, tulisi käyttää pienempää annosta meldoniumia.

Pediatriset potilaat

Meldoniumin käytön turvallisuudesta ja tehokkuudesta alle 18-vuotiailla lapsilla ja murrosikäisillä ei ole tietoa, joten tämän lääkkeen käyttö lapsille ja murrosikäisille on vasta-aiheista..

Sivuvaikutukset

- yliherkkyys, allerginen ihottuma, ihottumat (yleiset / makulaariset / papulaariset), kutina, urtikaria, angioödeema, anafylaktinen reaktio

- kiihtyminen, pelko, pakkomielle ajatukset, unihäiriöt

- parestesia, hypestesia, tinnitus, huimaus, huimaus, kävelyhäiriöt, pyörtyminen, tajunnan menetys

- sydämen rytmin muutokset, sydämentykytys, takykardia / sinus-takykardia, eteisvärinä, rytmihäiriöt, rintakipu / rintakipu

- verenpaineen vaihtelut, hypertensioiva kriisi, hyperemia, ihon vaaleus

- kurkkukipu, yskä, hengenahdistus, apnea

- dysgeusia (metallinen maku suussa), ruokahaluttomuus, oksentelu, pahoinvointi, oksentelu, kaasun kertyminen, ripuli, vatsakipu, - selkäkipu, lihasheikkous, lihaskrampit

- yleinen heikkous, vapina, astenia, turvotus, kasvojen turvotus, jalkojen turvotus, kuumuuden tunne, kylmä tunne, kylmä hiki

- poikkeamat elektrokardiogrammissa (EKG), sydämen kiihtyvyys, eosinofilia

Vasta

- yliherkkyys lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle.

- kohonnut kallonsisäinen paine (vastoin laskimovirtausta, kallonsisäiset kasvaimet).

- vakava maksa- ja / tai munuaisten vajaatoiminta riittämättömien turvallisuustietojen puutteen vuoksi.

- raskaus ja imetys, koska lääkkeen kliinisestä käytöstä tänä aikana ei ole tietoja.

- lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret, koska lääkkeen kliinisestä käytöstä ei ole tietoja tänä aikana.

Huumeiden yhteisvaikutukset

Parantaa sepelvaltimoiden dilatatiivien, joidenkin verenpainelääkkeiden, sydämen glykosidien vaikutusta.

Sitä voidaan yhdistää anginaalisiin lääkkeisiin, antikoagulantteihin, verihiutaleiden vastaisiin aineisiin, rytmihäiriöiden torjunta-aineisiin, diureetteihin, keuhkoputkia laajentaviin lääkkeisiin..

Meldonium voi lisätä glyseryylitrinitraattia, nifedipiiniä, beeta-salpaajia, muita verenpainelääkkeitä ja perifeerisiä verisuonia laajentavia lääkkeitä sisältävien lääkkeiden vaikutuksia..

Potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta ja jotka käyttivät meldoniumia ja lisinopriiliä samanaikaisesti, yhdistelmähoidon positiivinen vaikutus paljastui (päävaltimoiden verisuonten laajeneminen, ääreisverenkiertoon ja elämänlaatuun parantuminen, henkisen ja fyysisen stressin vähentäminen)..

Käytettäessä meldoniumia yhdessä orgaanisen hapon kanssa iskemian / reperfuusion aiheuttamien vaurioiden poistamiseksi havaittiin ylimääräinen farmakologinen vaikutus.

Sorbiferin ja meldoniumin samanaikainen käyttö potilailla, joilla on raudan puuteanemia, paransi rasvahappojen koostumusta punasoluissa.

Meldonium auttaa poistamaan atsidotymidiinin (AZT) aiheuttamat patologiset sydämen muutokset ja vaikuttaa epäsuorasti AZT: n aiheuttamiin oksidatiivisiin stressireaktioihin, mikä johtaa mitokondrioiden toimintahäiriöihin. Meldoniumin käytöllä yhdessä AZT: n tai muiden lääkkeiden kanssa hankitun immuunikato-oireyhtymän (AIDS) hoidossa on positiivinen vaikutus AIDS-terapiaan.

Etanolin aiheuttaman tasapainon menetyksen testissä meldonium lyhensi unen kestoa. Pentyleenitetratsolin aiheuttamien kouristusten aikana todettiin meldoniumin voimakas antikonvulsanttivaikutus. Käytettäessä α-adrenoblocker-johimbiiniä annoksella 2 mg / kg ja N- (G) -nitro-L-arginiinisyntaasin estäjällä annoksella 10 mg / kg ennen meldoniumhoitoa, meldoniumin kouristustenvastainen vaikutus on täysin estetty.

Meldoniumin yliannostus voi lisätä syklofosfamidin aiheuttamaa kardiotoksisuutta.

D-karnitiinin (farmakologisesti inaktiivinen isomeeri) -meldoniumin käytöstä johtuva karnitiinin puute voi lisätä ifosfamidin aiheuttamaa kardiotoksisuutta..

Meldoniumilla on suojaava vaikutus tapauksissa, joissa indinaviiri aiheuttaa kardiotoksisuutta ja efavirentsin aiheuttamaa neurotoksisuutta..

Kohtalaisen takykardian ja valtimohypotension mahdollisen kehittymisen vuoksi on noudatettava varovaisuutta, kun niitä yhdistetään lääkkeillä, joilla on sama vaikutus, mukaan lukien muiden meldoniumia sisältävien lääkkeiden kanssa..

erityisohjeet

Potilaiden, joilla on kroonisia maksa- ja / tai munuaissairauksia, tulee olla varovaisia ​​lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä (maksan ja / tai munuaisten toimintaa on seurattava).

Meldonium ei ole ensisijainen lääke akuutti sepelvaltimo oireyhtymä.

Ominaisuudet lääkkeen vaikutuksesta kykyyn ajaa ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia mekanismeja

Varovaisuutta on noudatettava ajaessasi ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia koneita..

yliannos

Meldoniumin yliannostuksen tapauksia ei tunneta, lääke on vähän myrkyllistä.

Matala verenpaine voi aiheuttaa päänsärkyä, huimausta, takykardiaa, yleistä heikkoutta.

Vakavan yliannostuksen yhteydessä maksan ja munuaisten toimintaa on seurattava..

Koska lääke sitoutuu voimakkaasti proteiineihin, hemodialyysillä ei ole merkitystä.

Vapautusmuoto ja pakkaus

10 kapselia asetetaan läpipainopakkaukseen, joka sisältää polyvinyylikloridikalvoa, jossa on polyvinylideenikloridipäällyste ja alumiinifolio..

2 tai 6 läpipainopakkausta sekä käyttöohjeet valtion- ja venäjän kielellä on pahvipakkauksessa.

Varastointiolosuhteet

Varastoi korkeintaan 25 ° C lämpötilassa.

Säilytä alkuperäispakkauksessa kosteudelta suojaamiseksi..

Pidä poissa lasten ulottuvilta!

Kestoaika

Älä käytä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Apteekkien lomaehdot

Rekisteröintitodistuksen haltija

JSC "Grindeks". St. Krustpils, 53, Riika, LV-1057, Latvia

Valmistaja

JSC "Grindeks", Latvia

Kazakstanin tasavallassa kuluttajien tuotteiden laatua koskevia väitteitä hyväksyvän organisaation osoite

JSC "Grindeks" edustus

050010, Almaty, Dostyk Ave., ul. Nurkka. Bogenbai Batyr, d. 34a / 87a, toimisto nro 1

Käyttöohjeet MILDRONAT (MILDRONATUM)

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Kovat liivatekapselit, valkoiset; kapselin sisältö - valkoinen kiteinen jauhe, jolla on lievä haju, hygroskooppinen.

1 korkki.
meldonium (3- (2,2,2-trimetyylihydratsinium) propionaattidihydraatti)250 mg

Apuaineet: kuivattu perunatärkkelys, piidioksidi, kalsiumstearaatti.

Kapselikuoren koostumus: titaanidioksidi (E171), gelatiini.

10 palaa. - rakkuloita (4) - pakkaukset.

korkit. 500 mg: 20 tai 60 kpl.
Reg. Nro: 7304/05/10, 27.4.2010 - Vaikuttava

Kovat liivatekapselit, valkoiset; kapselin sisältö - valkoinen kiteinen jauhe, jolla on lievä haju, hygroskooppinen.

1 korkki.
meldonium (3- (2,2,2-trimetyylihydratsinium) propionaattidihydraatti)500 mg

Apuaineet: kuivattu perunatärkkelys, piidioksidi, kalsiumstearaatti.

Kapselikuoren koostumus: titaanidioksidi (E171), gelatiini.

10 palaa. - rakkuloita (2) - pakkaukset.
10 palaa. - rakkuloita (6) - pakkaukset.

r d / injektio. 500 mg / 5 ml: amp. 10 palaa.
Reg. Nro: 7397/95/99/2000/05/09/10, 29. heinäkuuta 2010 - Voimaantulo

Injektio, kirkas, väritön.

1 ml1 ampeeri.
3- (2,2,2-trimetyylihydratsinium) propionaattidihydraatti100 mg500 mg

Apuaineet: vettä ja.

5 ml - ampullit (5) - muovisolupakkaukset (2) - pahvipakkaukset.

r d / injektio. 500 mg / 5 ml: amp. 10 palaa.
Reg. Nro: 7397/95/99/2000/05/09/10, 29. heinäkuuta 2010 - Voimaantulo

Injektio, kirkas, väritön.

1 ml1 ampeeri.
3- (2,2,2-trimetyylihydratsinium) propionaattidihydraatti100 mg500 mg

Apuaineet: vettä ja.

5 ml - ampullit (5) - muovisolupakkaukset (2) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Lääke, joka parantaa aineenvaihduntaa. Se on karnitiini-gamma-butyrobebataanin (GBB) edeltäjän rakenteellinen analogi, jossa yksi vetyatomi on korvattu typpiatomilla.

Mildronaatin vaikutuksen elimistöön oletetaan olevan 2 mekanismia

1. Vaikutus karnitiinisynteesiin

Butyrobetaanihydroksylaasin aktiivisuuden estämisen seurauksena Mildronaatti vähentää karnitiinin biosynteesiä ja estää pitkien ketjujen rasvahappojen kuljetusta solukalvon läpi estäen hapettumattomien rasvahappojen, asyylikarnitiinin ja asyylikoentsyymi A: n aktivoitujen johdannaisten kerääntymisen soluihin, joilla on selkeät pesuaineominaisuudet. Iskemian olosuhteissa Mildronaatti palauttaa happea kuljettamisen ja kulutuksen tasapainon soluissa, eliminoi ATP-kuljetushäiriöt ja aktivoi samanaikaisesti vaihtoehtoisen energialähteen - glykolyysiin, joka suoritetaan ilman ylimääräistä hapenkulutusta..

Kuormituksen lisääntyessä terveen kehon solujen intensiivisen energiankulutuksen seurauksena rasvahappojen, lähinnä karnitiinin, pitoisuus vähenee tilapäisesti. Tiedetään, että karnitiinin biosynteesiä säätelee sen plasmapitoisuus ja stressi, mutta se ei riipu karnitiinin esiasteiden pitoisuudesta solussa. Koska Mildronaatti estää GBB: n muuttumista karnitiiniksi, tämä johtaa veren karnitiinin määrän laskuun, mikä puolestaan ​​aktivoi karnitiinin edeltäjän - GBB - synteesiä..

Mildronaatin pitoisuuden laskiessa karnitiinin biosynteesiprosessi palautuu ja rasvahappojen pitoisuus solussa normalisoituu. Siten solut käyvät säännöllistä koulutusta, mikä edistää niiden selviytymistä lisääntyneen kuormituksen olosuhteissa, joissa rasvahappopitoisuus vähenee säännöllisesti, ja kun kuormitus pienenee, rasvahappopitoisuus palautuu nopeasti. Mildronaatin avulla koulutetut solut todellisen ylikuormituksen olosuhteissa selviävät olosuhteissa, joissa kouluttamattomat solut kuolevat.

2. Hypoteettisen GBB-ergisen järjestelmän välittäjätoiminto

On oletettu, että kehossa on aikaisemmin kuvaama hermoimpulssien siirtojärjestelmä - GBB-erginen järjestelmä, joka tarjoaa hermoimpulssien siirron somaattisiin soluihin. Tämän järjestelmän välittäjä on karnitiinin välitön edeltäjä - GBB-esteri. Esteraasin toiminnan seurauksena tämä välittäjä antaa elektroni solulle siirtäen siten sähköisen impulssin, ja muuttuu itse GBB: ksi.

GBB: n synteesi on mahdollista missä tahansa kehon somaattisessa solussa. Sen nopeutta säätelevät ärsykkeen voimakkuus ja energiankulutus, mikä puolestaan ​​riippuu karnitiinin pitoisuudesta. Siksi karnitiinipitoisuuden laskiessa stimuloidaan GBB: n synteesiä. Kun välittäjän (GBB-esterin) pitoisuus on lisääntynyt missä tahansa kehossa, keskushermoston mukana ollessa, siitä vastuussa olevat säätelymekanismit.

Siksi kehossa on taloudellinen reaktioketju, joka tarjoaa riittävän vastauksen ärsytykseen tai stressiin:

  • se alkaa signaalin vastaanottamisella hermokuiduista (elektronin muodossa), sitten seuraa GBB: n ja sen esterin synteesi, joka puolestaan ​​siirtää signaalin somaattisten solujen kalvoille. Somaattiset solut vasteena ärsytykselle syntetisoivat uusia molekyylejä tarjoamalla signaalin etenemisen. Tämän jälkeen GBB: n hydrolysoitu muoto aktiivisessa kuljetuksessa osallistuu maksaan, munuaisiin ja kiveksiin, missä se muuttuu karnitiiniksi.

Kuten aikaisemmin mainittiin, Mildronaatti on GBB: n rakenteellinen analogi, jossa yksi vetyatomi on korvattu typpiatomilla. Koska Mildronaatti voidaan altistaa GBD-esteraasille, se voi toimia hypoteettisena ”välittäjänä”. GBB-hydroksylaasi ei kuitenkaan vaikuta mildronaattiin, ja sen vuoksi karnitiinipitoisuus ei kasva, mutta kun se johdetaan kehoon, mutta pienenee. Koska Mildronaatti itse toimii stressin välittäjänä ja lisää myös GBD: n sisältöä, se myötävaikuttaa kehon vasteen kehitykseen. Seurauksena on myös yleinen metabolinen aktiivisuus muissa järjestelmissä, esimerkiksi keskushermostossa..

Kokeellisten tutkimusten tulokset

Nukutettujen kissojen kokeissa tutkittiin mildronaatin vaikutusta sydänjärjestelmään. Todettiin, että laajalla annosvalikoimalla lääke lisää veren virtausta, systolista ja minuutin tilavuutta, sillä ei ole merkittävää vaikutusta tai se vähentää hieman laskimopainetta. Nämä tiedot osoittavat Mildronaatin positiivisen vaikutuksen sydänlihaksen supistuvaan toimintaan..

Mildronaatilla on suojaava vaikutus sydänlihaksen hypoksiassa. Eristetyissä kanin eteisillä tehdyissä kokeissa havaittiin, että hypoksisten vaikutusten lopettamisen jälkeen lääke nopeuttaa sydänlihaksen supistumisen palautumista normaalille tasolle.

Toisessa sarjassa kokeita nukutettuina valkoisilla rotilla havaittiin, että Mildronaatin lisääminen ennen kokeen alkamista eliminoi iskemian lisääntymisen (ST-segmentin korkeus) vasemman sepelvaltimon ligaation jälkeen, vähentää vastaavaa sydäninfarktin kohdistusta ja pidentää eläinten elinaikaa. Kun lääke annettiin toistuvasti 10 päivän kuluessa, havaittiin voimakas (yli 2 kertaa verrattuna kontrolliin) lasku sydänkohtauksen painopisteessä.

Mifronaatti, joka on tehokkaampaa kuin nifedipiini, estää sydämen rytmihäiriöiden, mukaan lukien kammiovärinä, kehittymisen rotilla sepelvaltimoiden ligaation jälkeen.

Koirien ”helpotetussa” kokeellisessa sydäninfarktissa (vasemman sepelvaltimon ligointi ≤ 1 h) olosuhteissa lääke eliminoi iskeemiset EKG-muutokset.

Mildronaatti suojaa sydänlihaa katekoliamiinien ja alkoholin vahingollisilta vaikutuksilta.

Rotilla suoritetuissa kokeissa havaittiin, että Mildronaatin alustava antaminen 50%: lle eläimistä eliminoi täysin isoproterenolin (isadriini) ja epinefriinin (adrenaliini) aiheuttamat EKG-muutokset. Rotan sydänlihaksen histologinen tutkimus osoittaa, että munuaisfriinin tapauksessa mildronaatti suojaa sydänlihassoluja, estää peruuttamattomia muutoksia sydänsoluissa ja auttaa palauttamaan sydänlihaksen normaalin rakenteen..

Kokeellisissa tutkimuksissa havaittiin, että sydänlihaksen vaurioiden aiheuttamat etyylialkoholin toksiset pitoisuudet eivät periaatteessa eroa iskemian tai stressin aiheuttamista etyylialkoholin pitoisuuksista. Voidaan olettaa, että tämä johtuu sydänlihakudokseen vaikuttavien tekijöiden toimintamekanismien samanlaisuudesta. Todisteet siitä, että Mildronaatti vähentää etanolin aiheuttamia sydänlihaksen vaurioita, oikeuttaa lääkkeen käytön korjaamaan kehon toiminnallisia ja orgaanisia häiriöitä kroonisessa alkoholimyrkytyksessä.

Kokeellisesti todettiin, että Mildronaatti vähentää noin 5 kertaa etyylialkoholin jännittävää vaikutusta. "Vapaan valinnan" olosuhteissa Mildronaatti vähentää koe-eläinten etyylialkoholin kulutusta 80-100%.

Eläinkokeissa havaittiin lääkkeen antihypoksista ja aivojen verenvirtausta parantavaa vaikutusta. Todettiin, että Mildronaatilla on positiivinen vaikutus aivokudoksen iskemiaan. Lääke optimoi aivojen verenvirtauksen jakautumisen iskemian fokusten hyväksi, lisää hermosolujen vastustuskykyä hypoksialle. Joten rotilla tehdyissä kokeissa lääke eliminoi EEG-muutokset osittain tai kokonaan kaulavaltimon tukkeutumisen jälkeen. Mildronaatilla on aktivoiva vaikutus keskushermostoon:

  • motorinen aktiivisuus ja fyysinen suorituskyky lisääntyvät, motoristen reaktioiden stimulaatio havaitaan, samoin kuin stressinvastainen vaikutus, joka ilmenee sympaattisen hermoston stimulaatiossa, aivojen ja lisämunuaisten lisääntyneissä katekoliamiineissa, suojaavassa vaikutuksessa stressin aiheuttamilta sisäelinten muutoksilta.

Kokeellisten tutkimusten tulokset osoittavat Mildronaatin tehokkuuden ja mahdollisuuden sen käyttöön aivoverenkierrossa.

Kliinisten tutkimusten tulokset

Stabiilin angina pectoriksen hoitoa Mildronaatilla koskevan kliinisten tietojen analysointi viittaa siihen, että lääkkeen vaikutuksesta kohtausten esiintyvyys ja voimakkuus vähenevät ja myös käytetyn nitroglyseriinin määrä vähenee. Lääkkeellä on selvä rytmihäiriöiden vaikutus sepelvaltimo- ja sydänsairauksien ja kammion ekstrasistoolien läsnäollessa, ja se on vähemmän tehokas supraventrikulaarisissa ekstrasystoleissa. Erityisen huomionarvoista on lääkkeen kyky vähentää hapenkulutusta levossa, jota pidetään sepelvaltimoiden taudin anginiaalisen hoidon tehokkuuden indikaattorina. Mildronaatilla on suotuisa vaikutus ateroskleroottisiin prosesseihin sepelvaltimoissa ja muissa perifeerisissä verisuonissa, koska se alentaa plasman kokonaiskolesterolia ja aterogeenisyysindeksiä.

Mildronaatin roolia iskeemisestä sydänsairaudesta johtuvan kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa on analysoitu melko suuren määrän kliinisten tutkimusten perusteella, jotka osoittavat, että lääke lisää sydämen vajaatoiminnasta kärsivien potilaiden harjoituksen sietokykyä ja työn määrää..

Latvian ja Tomskin kardiologiainstituutin erillisessä tutkimuksessa tutkittiin Mildronaatin tehoa kohtalaisen vaikeassa sydämen vajaatoiminnassa (funktionaalisuusluokka II NYHA-luokituksen mukaan). Mildronaattihoidon jälkeen 59-78% potilaista, joilla oli alustava diagnoosi sydämen vajaatoiminnasta toiminnallisessa luokassa II, määritettiin funktionaaliseen ryhmään I.

Todettiin, että Mildronaatti parantaa sydänlihan inotrooppista toimintaa ja lisää liikuntatietokykyä, parantaa potilaiden elämänlaatua aiheuttamatta vakavia sivuvaikutuksia. On kuitenkin huomattava, että Mildronaatti voi aiheuttaa kohtalaista valtimohypotensiota, ihon allergisia reaktioita, päänsärkyä ja epämukavuuden tunnetta vatsassa. Vaikeassa sydämen vajaatoiminnassa Mildronaatti tulee määrätä yhdessä perinteisten lääkkeiden kanssa, joita käytetään tämän taudin hoitoon..

Mildronaatin hyvä kliininen vaikutus näkyi potilailla, joilla oli kardialgia, joka kehittyi vaihdevuosien ja ruuansulatuksen liikalihavuuden seurauksena..

Kliinisissä olosuhteissa havaittiin, että Mildronaatin hoidolla alkoholismin uusiutumisen esiintyvyys vähenee. Mildronaatin on osoitettu lopettavan alkoholin vieroitusoireyhtymä..

Mildronaatti on tehokas työkalu akuutin ja kroonisen aivo-verisuonisairauden (iskeeminen aivohalvaus, krooninen aivo-verisuonien vajaatoiminta) kompleksiseen hoitoon. Todettiin, että Mildronaatti normalisoi aivojen kapillaarien ja valtimoiden ääntä ja vastustuskykyä, palauttaa niiden reaktiivisuuden.

Mildronaatin vaikutusta neurologisissa häiriöissä kärsivien potilaiden kuntoutusprosessiin (aivojen aiempien sairauksien, aivojen leikkausten, puu-enkefaliitin jälkeen) tutkittiin..

Terapeuttisen tehon testauksen tulokset osoittavat lääkkeen positiivisen, annosriippuvaisen vaikutuksen potilaiden fyysisen suorituskyvyn ja toiminnallisen riippumattomuuden palauttamiseen toipumisaikana. Yksilöllisten ja integroituneiden henkisten toimintojen muutosten analyysi paljasti Mildronaatin myönteisen vaikutuksen henkisten toimintojen palautumiseen kuntoutusjakson aikana. Todettiin, että Mildronaatti parantaa toipilaisten elämänlaatua (lähinnä fyysisten toimintojen palauttamisen seurauksena) ja auttaa myös poistamaan mielenterveyshäiriöitä potilailla.

Kuntoutusjakson aikana Mildronaatilla on positiivinen vaikutus hermostohäiriöiden taantumiseen potilailla, joilla on neurologinen vajaus. Potilaiden yleinen neurologinen tila paranee (aivovaurioiden ja refleksien patologian vähentäminen, pareesin taantuminen, liikkeiden ja autonomisten toimintojen parempi koordinointi).

Urheilulääketieteen klinikalla ja käytännössä vahvistetaan kokeelliset tiedot Mildronaatin kyvystä lisätä työkykyä ja nopeuttaa palautumisprosessia voimakkaan fyysisen rasituksen jälkeen. Näille lääkkeen ominaisuuksille on ominaista parannettu koulutuskuormien sietokyky, väsymystunteiden poistaminen, voimakkuuden nousu. Lisäksi lääke vähentää tunne- ja henkistä stressiä (apatiikan ja ärtyneisyyden katoaminen rasituksen jälkeen harjoittelussa ja kilpailussa).

Mildronaatti on vähän myrkyllistä. Kun vaikuttavaa ainetta annettiin hiirille ja rotille suun kautta, LD50-arvo ylitti 18 000 mg / kg. Mudronaatin toistuva anto rotille ja koirille 6 kuukauden ajan ei aiheuttanut haitallisia muutoksia eläinten kehon painossa, veren koostumuksessa, veren ja virtsan biokemiallisissa parametreissa. Mildronaatti aiheutti suurina annoksina koirien maksan ja munuaisten verenvuotoja vaikuttamatta näiden elinten toimintaan..

Mildronaatin spesifistä toksisuutta tutkittaessa ei havaittu teratogeenisiä ja alkiotoksisia vaikutuksia. Lääkkeellä ei ole mutageenisia eikä syöpää aiheuttavia ominaisuuksia. Eläinkokeissa allergeenista vaikutusta ei havaittu.

farmakokinetiikkaa

Farmakokinetiikkaa on tutkittu kokeellisissa eläintutkimuksissa antamalla oraalisesti, lihaksensisäisesti tai laskimonsisäisesti aktiivisella aineella, joka on merkitty radioaktiivisella 14 C-isotoopilla.

Vaikuttavan aineen Cmax-arvo plasmassa saavutettiin 1 - 2 tunnin sisällä antamisesta. Lääkkeen oraalinen hyötyosuus on 78%.

Vaikuttavalla aineella tapahtuu biotransformaatio:

  • 2 metaboliittia tunnistettiin koe-eläinten virtsaan. Lääkeaineenvaihdunnan intensiteetti ilmenee siitä, että suurin osa 14C: stä vapautuu uloshengitetyn ilman kanssa 14C02: n muodossa. Eri koe-eläinten kudoksissa radioaktiivisuus (14 C: n muodossa) jatkui pitkään (yli 4 viikkoa). On mahdollista, että tämä osoittaa metaboliittien sisällyttämisen eläinkudokseen.

Munuaisten erittymisellä on merkittävä rooli Mildronaatin ja sen metaboliittien eliminaatiossa..

Radioaktiivisten tuotteiden eliminaatiokäyrässä voidaan erottaa kaksi vaihetta: nopea α-vaihe ja hidas β-faasi, jotka ilmeisesti liittyvät aktiivisen aineen ja sen metaboliittien erilaisiin kinetiikoihin. Kaniisilla lääkkeen oraalisen annon jälkeen T1 / 2 α-vaiheessa on 2,1 tuntia, β-vaiheessa 21 tuntia, laskimoon annon jälkeen se on vastaavasti 0,7 ja 14,8 tuntia. Koirilla iv-annon jälkeen T1 / 2 α-vaiheessa on 1,3 tuntia, β-vaiheessa 14,3 tuntia

Käyttöaiheet

  • sepelvaltimotaudin (angina pectoris, sydäninfarkti), kroonisen sydämen vajaatoiminnan, dishormonaalisen kardiomyopatian kompleksisessa terapiassa;
  • osana akuutin ja kroonisen aivoverenkiertohäiriön (aivohalvauksia ja aivoverenkiertohäiriö) kompleksista terapiaa;
  • hemoftaali, erilaisten etiologioiden verkkokalvon verenvuodot;
  • verkkokalvon laskimon ja sen oksien tromboosi;
  • eri etiologioiden (diabeettiset, hypertoniset) retinopaatiat;
  • vieroitusoireyhtymä kroonisessa alkoholismissa (yhdessä erityisen alkoholismiterapian kanssa);
  • heikentynyt suorituskyky;
  • fyysinen stressi (myös urheilijoiden keskuudessa).

Annostusohjelma

Koska on mahdollista kehittää jännittävä vaikutus, lääkettä suositellaan käytettäväksi aamulla.

Sydän- ja verisuonitauteihin osana monimutkaista terapiaa lääke määrätään 0,5–1 g / vrk suun kautta tai iv (5–10 ml injektioliuosta, jonka konsentraatio on 500 mg / 5 ml), käytön tiheys on 1–2 kertaa / päivä. Hoidon kesto on 4 - 6 viikkoa.

Kardialgialla epämiellyttävän sydänlihaksen dystrofian taustalla Mildronaattia määrätään suun kautta 250 mg 2 kertaa / päivä. Hoito kestää 12 päivää.

Akuutin vaiheen aivo-verisuonitapaturman sattuessa lääke annetaan iv 500 mg: aa kerran päivässä 10 päivän ajan, sitten he siirtyvät lääkkeen ottamiseen suun kautta 0,5-1 g: n päivässä (ottaen koko annoksen kerralla tai jakamalla kahteen annokseen). Yleisen hoitojakson kesto on 4 - 6 viikkoa.

Aivojen verenkierron kroonisissa häiriöissä lääke otetaan suun kautta 0,5-1 g / päivä. Yleisen hoitojakson kesto on 4 - 6 viikkoa. Toistetut kurssit määrätään erikseen kuultuaan lääkäriä 2-3 kertaa vuodessa.

Verkkokalvon verisuonitautien ja dystrofisten sairauksien vuoksi Mildronaattia annetaan parabulbarisesti 0,5 ml: n injektioliuoksessa, jonka konsentraatio on 500 mg / 5 ml 10 vuorokauden ajan..

Mielenterveyttä ja fyysistä rasitusta varten Mildronaattia annetaan suun kautta 250 mg: lla 4 kertaa / päivä tai iv: llä 0,5 g: lla / kerta päivässä. Hoidon kesto on 10–14 päivää. Toista hoito tarvittaessa 2–3 viikon kuluttua.

Urheilijoiden suositellaan käyttämään 0,5-1 g 2 kertaa / päivä ennen harjoitusta. Kurssin kesto valmistelujaksolla on 14 - 21 päivää, kilpailun aikana - 10 - 14 päivää.

Kroonisessa alkoholismissa lääke määrätään suun kautta 500 mg 4 kertaa / päivä, iv - 500 mg 2 kertaa / päivä. Hoidon kesto on 7-10 päivää.

Sivuvaikutukset

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä:

  • harvoin - takykardia, verenpaineen muutokset.

Keskushermoston puolelta:

  • harvoin - psykomotorinen levottomuus.

Ruoansulatusjärjestelmästä:

  • harvoin - dyspeptiset ilmiöt.

Allergiset reaktiot:

  • harvoin - ihon kutina, punoitus, ihottuma, turvotus.

Vasta

  • kohonnut kallonsisäinen paine (mukaan lukien heikentynyt laskimovirtaus, kallonsisäiset kasvaimet);
  • yliherkkyys lääkkeelle.

Raskaus ja imetys

Mildronaatin turvallisuutta raskauden aikana ei ole osoitettu. Mahdollisten haitallisten vaikutusten välttämiseksi sikiölle lääkettä ei tule määrätä raskauden aikana.

Ei tiedetä, erittyykö lääke äidinmaitoon. Jos Mildronaattia on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetyksen lopettamisesta tulisi päättää.

erityisohjeet

Käytä varovaisesti pitkään potilailla, joilla on kroonisia maksa- ja munuaissairauksia..

Monen vuoden kokemus akuutin sydäninfarktin ja epävakaan angina hoidosta kardiologiaosastoilla osoittaa, että Mildronaatti ei ole ensisijainen lääke akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän hoitoon.

Lasten käyttö

Mildronaatin käytöstä lapsilla ei ole riittävästi tietoja.

Vaikutus ajokykyyn ja ohjausmekanismeihin

Mildronaatin haittavaikutuksista psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ei ole tietoa..

yliannos

Mildronaatin yliannostuksen tapauksia ei ole kuvattu. Lääke on vähän myrkyllistä eikä aiheuta potilaiden terveydelle haitallisia sivuvaikutuksia..

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisella käytöllä parantaa sepelvaltimoiden laajentimien, verenpainelääkkeiden, sydämen glykosidien vaikutusta.

Mildronaattia voidaan yhdistää anginaalisiin lääkkeisiin, antikoagulantteihin, verihiutaleiden vastaisiin aineisiin, rytmihäiriölääkkeisiin, diureetteihin, keuhkoputkia laajentaviin lääkkeisiin..

Koska kohtalainen takykardia ja valtimohypotensio voivat kehittyä, on noudatettava varovaisuutta, kun sitä yhdistetään nitroglyseriinin, nifedipiinin, alfa-salpaajien, verenpainelääkkeiden ja perifeeristen verisuonia laajentavien lääkeaineiden kanssa..

Apteekkien lomaehdot

Reseptilääke.

Lääkkeen säilytysolosuhteet

Lääke tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, kuivassa paikassa lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C. Älä jäädyytä injektiota.

Kestoaika lääkkeelle

Yhteystiedot puheluihin

GRINDEX JSC, edustusto, (Latvia)

JSC "Grindeks" edustusto
Valkovenäjän tasavallassa

220030 Minsk, Engels St. 34A, of. 728
Puhelin / faksi: (375-17) 210-20-16

MILDRONAT® (kapselit): käyttöohjeet

Annosmuoto

Sävellys

Yksi kapseli sisältää

vaikuttava aine - meldoniumdihydraatti 250 mg,

apuaineet: kuivattu perunatärkkelys, kolloidinen piidioksidi, kalsiumstearaatti,

kapseli (runko ja korkki): titaanidioksidi (E 171), gelatiini

Kuvaus

Valkoiset nro 1 kovat liivatekapselit. Kapselien sisältö on valkoista kiteistä jauhetta, jolla on heikko haju. Jauhe on hygroskooppinen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Ruoansulatuskanava ja aineenvaihdunta. Yleiset tooniset lääkkeet. Yleiset tonic-valmisteet.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Imu

Kun meldonium on annettu kerran suun kautta, suurin plasmakonsentraatio (Cmax) ja pitoisuus-aikakäyrän (AUC) pinta-ala kasvavat suhteessa käytettyyn annokseen. Aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen plasmassa (tmax) on 1-2 tuntia. Toistuvalla käytöllä tasapainopitoisuus plasmassa saavutetaan 72–96 tunnissa ensimmäisen annoksen jälkeen. Meldoniumin kertyminen veriplasmaan on mahdollista. Ruoka hidastaa meldoniumin imeytymistä muuttamatta Cmax: ta ja AUC: ta.

jakelu

Meldonium verenkierrosta leviää nopeasti kudoksiin. Sitoutuminen plasmaproteiineihin kasvaa ajan myötä annoksen lisäämisen jälkeen. Meldonium ja sen metaboliitit ylittävät osittain istukan esteen. Meldoniumin erittymistä ihmisen rintamaitoon ei ole tehty.

aineenvaihdunta

Meldonium metaboloituu pääasiassa maksassa.

Kasvatus

Munuaisten erittymisellä on merkittävä rooli meldoniumin ja sen metaboliittien erittymisessä. Meldoniumin puoliintumisaika (t1 / 2) on noin 4 tuntia. Toistuvilla annoksilla eliminaation puoliintumisaika on erilainen.

Erityiset potilasryhmät

Iäkkäät potilaat

Meldoniumiannosta tulee pienentää ikääntyneillä potilailla, joiden maksan tai munuaisten toiminta on heikentynyt, ja joilla on lisääntynyt biologinen hyötyosuus.

Munuaisten vajaatoiminta

Potilaiden, joilla munuaisten vajaatoiminta on heikentynyt ja joiden biologinen hyötyosuus on lisääntynyt, tulee pienentää annosta. Meldoniumin tai sen metaboliittien (esimerkiksi 3-hydroksimeldonium) ja karnitiinin imeytyminen munuaisten kautta tapahtuu vuorovaikutuksessa, mikä lisää karnitiinin munuaispuhdistumaa. Meldoniumilla, GBB: llä ja meldonium / GBB: n yhdistelmällä ei ole suoraa vaikutusta reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään..

Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt

Potilaiden, joiden maksan toiminta on heikentynyt ja joilla on lisääntynyt biologinen hyötyosuus, tulee pienentää meldoniumiannosta. Ihmisten maksan aktiivisuusindikaattoreiden muutoksia 400-800 mg: n annosten antamisen jälkeen ei havaittu. Mahdollista rasvan tunkeutumista maksasoluihin ei voida sulkea pois..

Meldoniumin käytön turvallisuudesta ja tehokkuudesta lapsilla ja murrosikäisillä (alle 18-vuotiailla) ei ole tietoa, joten meldoniumin käyttö tässä potilasryhmässä on vasta-aiheista.

farmakodynamiikka

Meldonium on edeltäjä karnitiinille, gamma-butyrobetaanin (GBB) rakenteelliselle analogille, jossa yksi hiiliatomi on korvattu typpiatomilla..

Lisääntyneen kuormituksen olosuhteissa meldonium palauttaa solujen synnytyksen ja hapenkulutuksen tasapainon, eliminoi myrkyllisten aineenvaihduntatuotteiden kertymisen soluihin ja suojaa niitä vaurioilta; on myös tonisoiva vaikutus. Sen käytön seurauksena vartalo kykenee kestämään kuormituksen ja palauttamaan nopeasti energiavarannon. Näiden ominaisuuksien vuoksi meldoniumia käytetään parantamaan fyysistä ja henkistä suorituskykyä. Karnitiinipitoisuuden laskun seurauksena verisuonia laajentavia ominaisuuksia omaavaa GBB: tä syntetisoidaan intensiivisesti. Sydänlihaksen akuutin iskeemisen vaurion tapauksessa meldonium hidastaa nekroottisen alueen muodostumista ja lyhentää kuntoutusjaksoa. Sydämen vajaatoiminnassa se lisää sydänlihaksen supistuvuutta, lisää liikuntatietokykyä ja vähentää anginakohtausten esiintyvyyttä. Aivojen ja kroonisten iskeemisten häiriöiden yhteydessä aivojen verenkierto parantaa verenkiertoa iskemian painopisteessä, edistää veren uudelleenjakautumista iskeemisen alueen hyväksi. Neurologisten häiriöiden (aivoverenkiertoon liittyvien onnettomuuksien, aivojen leikkausten, päävammojen, puu-enkefaliitin jälkeen) vaikutuksilla on positiivinen vaikutus fyysisten ja älyllisten toimintojen palautumisprosessiin palautumisjakson aikana.

Käyttöaiheet

Kompleksisessa terapiassa seuraavissa tapauksissa:

- heikentynyt suorituskyky, fyysinen ja psyko-emotionaalinen ylikuormitus

- aivoverenkiertohäiriöistä, päävammoista ja enkefaliitista toipumisen aikana

Annostelu ja hallinnointi

Levitä sisälle. Kapseli niellään veden kanssa. Lääkettä voidaan käyttää ennen ateriaa tai sen jälkeen. Mahdollisen stimuloivan vaikutuksen yhteydessä lääke suositellaan käytettäväksi aamulla.

Aikuisia

Päivittäinen annos on 500 mg (2 kapselia). Päivittäinen annos voidaan käyttää kaikki kerralla tai jakaa kahteen yksittäiseen annokseen. Enimmäisvuorokausiannos on 500 mg.

Hoidon kesto on 4-6 viikkoa. Hoito voidaan toistaa 2–3 kertaa vuodessa.

Iäkkäät potilaat

Iäkkäät potilaat, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta, voivat tarvita meldoniumin annoksen pienentämistä.

Munuaisten vajaatoiminta

Koska lääke erittyy munuaisten kautta, potilaiden, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt lievästä keskivaikeaan, tulisi käyttää pienempää annosta meldoniumia.

Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt

Potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, tulisi käyttää pienempää annosta meldoniumia.

Pediatriset potilaat

Meldoniumin käytön turvallisuudesta ja tehokkuudesta alle 18-vuotiailla lapsilla ja murrosikäisillä ei ole tietoa, joten tämän lääkkeen käyttö lapsille ja murrosikäisille on vasta-aiheista..

Sivuvaikutukset

Haittavaikutukset sijaitsevat elinjärjestelmien luokittelutietokannan ja MedDRA: n esiintymistiheyden mukaan: usein (≥1 / 100 -

Vasta

- yliherkkyys lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai jollekin apuaineelle

- kohonnut kallonsisäinen paine (vastoin laskimovirtausta, kallonsisäiset kasvaimet)

- vakava maksa- ja / tai munuaisten vajaatoiminta riittämättömien turvallisuustietojen puutteen vuoksi

- raskaus ja imetys, koska lääkkeen kliinisestä käytöstä tänä aikana ei ole tietoja

- lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret, koska lääkkeen kliinisestä käytöstä ei ole tietoja tänä aikana

Huumeiden yhteisvaikutukset

Parantaa sepelvaltimoiden dilatatiivien, joidenkin verenpainelääkkeiden, sydämen glykosidien vaikutusta.

Sitä voidaan yhdistää anginaalisiin lääkkeisiin, antikoagulantteihin, verihiutaleiden vastaisiin aineisiin, rytmihäiriöiden torjunta-aineisiin, diureetteihin, keuhkoputkia laajentaviin lääkkeisiin..

Meldonium voi lisätä glyseryylitrinitraattia, nifedipiiniä, beeta-salpaajia, muita verenpainelääkkeitä ja perifeerisiä verisuonia laajentavia lääkkeitä sisältävien lääkkeiden vaikutuksia..

Potilailla, joilla on krooninen sydämen vajaatoiminta ja jotka käyttivät meldoniumia ja lisinopriiliä samanaikaisesti, yhdistelmähoidon positiivinen vaikutus paljastui (päävaltimoiden verisuonten laajeneminen, ääreisverenkiertoon ja elämänlaatuun parantuminen, henkisen ja fyysisen stressin vähentäminen)..

Käytettäessä meldoniumia yhdessä orgaanisen hapon kanssa iskemian / reperfuusion aiheuttamien vaurioiden poistamiseksi havaittiin ylimääräinen farmakologinen vaikutus.

Sorbiferin ja meldoniumin samanaikainen käyttö potilailla, joilla on raudan puuteanemia, paransi rasvahappojen koostumusta punasoluissa.

Meldonium auttaa poistamaan atsidotymidiinin (AZT) aiheuttamat patologiset sydämen muutokset ja vaikuttaa epäsuorasti AZT: n aiheuttamiin oksidatiivisiin stressireaktioihin, mikä johtaa mitokondrioiden toimintahäiriöihin. Meldoniumin käytöllä yhdessä AZT: n tai muiden lääkkeiden kanssa hankitun immuunikato-oireyhtymän (AIDS) hoidossa on positiivinen vaikutus AIDS-terapiaan.

Etanolin aiheuttaman tasapainon menetyksen testissä meldonium lyhensi unen kestoa. Pentyleenitetratsolin aiheuttamien kouristusten aikana todettiin meldoniumin voimakas antikonvulsanttivaikutus. Käytettäessä α-adrenoblocker-johimbiiniä annoksella 2 mg / kg ja N- (G) -nitro-L-arginiinisyntaasin estäjällä annoksella 10 mg / kg ennen meldoniumhoitoa, meldoniumin kouristustenvastainen vaikutus on täysin estetty.

Meldoniumin yliannostus voi lisätä syklofosfamidin aiheuttamaa kardiotoksisuutta.

D-karnitiinin (farmakologisesti inaktiivinen isomeeri) -meldoniumin käytöstä johtuva karnitiinin puute voi lisätä ifosfamidin aiheuttamaa kardiotoksisuutta..

Meldoniumilla on suojaava vaikutus tapauksissa, joissa indinaviiri aiheuttaa kardiotoksisuutta ja efavirentsin aiheuttamaa neurotoksisuutta..

Kohtalaisen takykardian ja valtimohypotension mahdollisen kehittymisen vuoksi on noudatettava varovaisuutta, kun niitä yhdistetään lääkkeillä, joilla on sama vaikutus, mukaan lukien muiden meldoniumia sisältävien lääkkeiden kanssa..

erityisohjeet

Potilaiden, joilla on kroonisia maksa- ja / tai munuaissairauksia, tulee olla varovaisia ​​lääkkeen pitkäaikaisessa käytössä (maksan ja / tai munuaisten toimintaa on seurattava).

Ominaisuudet lääkkeen vaikutuksesta ajokykyyn tai mahdollisesti vaarallisiin mekanismeihin

Varovaisuutta on noudatettava ajaessasi ajoneuvoa tai mahdollisesti vaarallisia koneita..

yliannos

Meldoniumin yliannostuksen tapauksia ei tunneta, lääke on vähän myrkyllistä.

Matala verenpaine voi aiheuttaa päänsärkyä, huimausta, takykardiaa, yleistä heikkoutta.

Vakavan yliannostuksen yhteydessä maksan ja munuaisten toimintaa on seurattava..

Koska lääke sitoutuu voimakkaasti proteiineihin, hemodialyysillä ei ole merkitystä.

Julkaisumuoto

10 kapselia asetetaan läpipainopakkaukseen, joka sisältää polyvinyylikloridikalvoa, jossa on polyvinylideenikloridipäällyste ja alumiinifolio..

2 tai 4 läpipainopakkausta sekä lääketieteellisiä käyttöohjeita valtion ja venäjän kielellä asetetaan pahvipakkaukseen.

Varastointiolosuhteet

Varastoi korkeintaan 25 ° C lämpötilassa.

Säilytä alkuperäispakkauksessa kosteudelta suojaamiseksi..

Pidä poissa lasten ulottuvilta!

Kestoaika

Älä käytä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Julkaisuja Sydämen Rytmin

10 parasta korkeaa verenpainetta koskevaa pilleriä, kuinka valita verenpainetaudin parannuskeino

Korkea verenpaine huolestuttaa monia ihmisiä. Onneksi on olemassa suuri joukko erikoislääkkeitä, jotka auttavat vakauttamaan ihmisen tilaa.

Luettelo parhaista ja tehokkaista lääkkeistä peräpukamien ja peräaukon halkeamien hoitoon

Peräpukamot ovat monimutkainen sairaus, jolle on ominaista epämiellyttävät seuraukset. Yksi vakavimmista: peräsuolen halkeamia.