BAR - riittämättömästi tutkittu, mutta tehokas verenpainelääke

Luotettavan verenpainelääkkeen etsiminen minimaalisin haittavaikutuksin kestää useita vuosisatoja. Tänä aikana havaittiin lisääntyneen paineen syyt, luotiin monia lääkeryhmiä. Kaikilla heillä on erilaiset toimintamekanismit. Mutta tehokkaimpia lääkkeitä ovat ne, jotka vaikuttavat verenpaineen humoraaliseen säätelyyn. Luotettavinta heidän joukossaan pidetään tällä hetkellä angiotensiinireseptorien salpaajina (BAR)..

Historialliset tiedot

ACE-estäjät olivat ensimmäisiä lääkeryhmiä, jotka vaikuttavat paineen humoraaliseen säätelyyn. Mutta käytäntö on osoittanut, että ne eivät ole riittävän tehokkaita. Loppujen lopuksi aine, joka nostaa painetta (angiotensiini 2), tuotetaan muiden entsyymien vaikutuksesta. Sydämessä entsyymi kimaasi vaikuttaa sen esiintymiseen. Sen mukaisesti vaadittiin löytämään lääke, joka estäisi angiotensiini 2: n tuotantoa kaikissa elimissä tai olisi sen antagonisti.

Vuonna 1971 luotiin ensimmäinen peptidilääke - saralatsiini. Rakenteessaan se on samanlainen kuin angiotensiini 2. Ja siksi se sitoutuu angiotensiinireseptoreihin (AT), mutta ei lisää paineita. Lääke toimii parhaiten lisääntyneen reniinimäärän kanssa. Ja feokromosytooman kanssa vapautuu suuri määrä adrenaliinia saralatsiinin vaikutuksesta. Vaikka tämä lääkitys on tehokas verenpainelääke, sillä on kuitenkin monia haittoja:

  • Saralatsiinin synteesi on aikaa vievä, kallis menetelmä.
  • Peptidaasit tuhoavat sen elimistössä heti, se toimii vain 6-8 minuuttia.
  • Lääke on annettava laskimonsisäisesti tiputtamalla.

Siksi se ei ollut laajalle levinnyt. Sitä käytetään verenpaineen kriisin hoitoon..

Etsitään tehokkaampaa, pitkävaikutteista lääkettä. Vuonna 1988 luotiin ensimmäinen ei-peptidinen BAR - losartaani. Sitä käytettiin laajasti vuonna 1993..

Myöhemmin paljastettiin, että angiotensiinireseptoreiden salpaajat ovat tehokkaita verenpaineen hoidossa, jopa sellaisilla samanaikaisilla sairauksilla kuin:

  • tyypin 2 diabetes;
  • nefropatia;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta.

Suurimmalla osalla tämän ryhmän lääkkeistä on lyhytvaikutteinen vaikutus, mutta nyt on luotu erilaisia ​​BAR-lääkkeitä, jotka tarjoavat paineen pitkittyneen laskun.

Miksi ja miten BAR alentaa verenpainetta

Angiotensiini 2 -polypeptidi suorittaa verenpaineen säätelyn toiminnan, BAR ovat sen kilpailijoita. Ne sitoutuvat AT-reseptoreihin, mutta toisin kuin angiotensiini 2, ne eivät aiheuta:

  • verisuonia supistava vaikutus;
  • norepinefriinin, adrenaliinin vapautuminen;
  • natriumin ja veden retentio;
  • verenkierron lisääntyminen.

Angiotensiinireseptoreiden salpaajat eivät vain alenna verenpainetta. He samoin kuin ACE-estäjät:

  • parantaa munuaisten toimintaa diabeettisessa nefropatiassa;
  • vähentää vasemman kammion liikakasvua;
  • parantaa verenkiertoa kroonisen sydämen vajaatoiminnan yhteydessä.

BARia käytetään myös estämään ateroskleroosi, sydämen ja munuaiskudoksen rakenteelliset muutokset..

Paljon BAR-valmisteita on luotu, ja vain lääkäri voi valita, mikä lääke on paras. Loppujen lopuksi ne eroavat paitsi rakenteestaan.

Angiotensiinireseptoreiden salpaajat voivat olla lääkkeiden ja aihiolääkkeiden aktiivisia muotoja. Esimerkiksi valsartaanilla, telmisartaanilla ja eprosartaanilla on itsessään farmakologista vaikutusta. Ja kandesartaani aktivoituu metabolisten muutosten jälkeen.

BAR: lla voi olla myös aktiivisia metaboliitteja. Heillä on:

Näiden lääkkeiden aktiiviset metaboliitit ovat vahvempia ja kestävät paljon kauemmin kuin itse lääkkeet. Esimerkiksi losartaanin aktiivinen metaboliitti on 10–40 kertaa tehokkaampi..

BAR eroaa myös reseptoreihin sitoutumisen mekanismista:

  • kilpailevat antagonistit (losartaani, eprosortaani) sitoutuvat palautuvasti reseptoreihin;
  • ei-kilpailukykyiset antagonistit (valsartaani, irbesartaani, kandesartaani, telmisartaani).

Parhaillaan on käynnissä kliinisiä tutkimuksia siitä, kuinka BAR vaikuttaa reseptoreihin..

On tärkeää tietää! Tällä hetkellä BAD: n tutkimukset ovat vasta alkaneet ja päättyvät aikaisintaan 4 vuotta myöhemmin. Mutta on jo tiedossa, että niitä ei voida käyttää raskauden, kahdenvälisten munuaisvaltimoiden stenoosin, hyperkalemian aikana.

Baarin ominaisuudet

Toisin kuin saralatsiini, uusilla lääkkeillä on pidempi vaikutus, voit ottaa ne pillereinä. Nykyaikaiset angiotensiinireseptoreiden salpaajat sitoutuvat hyvin plasmaproteiineihin. Niiden poistaminen kehosta on vähintään 9 tuntia.

Niitä voidaan ottaa ruuan saannista riippumatta. Suurin osa lääkkeestä veressä saavutetaan 2 tunnin kuluttua. Jatkuvalla käytöllä kiinteä pitoisuus määritetään viikon sisällä.

BAR-valmistetta käytetään myös verenpaineen hoitoon, jos ACE-estäjät ovat vasta-aiheisia. Annos riippuu valitun lääkityksen tyypistä ja potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista..

He suosittelevat BAR-valmistetta varoen, koska tutkimukset ovat tällä hetkellä käynnissä ja kaikkia haittavaikutuksia ei ole tunnistettu. Useimmiten määrätty:

  • valsartaani;
  • irbesartaanin
  • kandesartaani;
  • losartaani;
  • telmisartaania;
  • eprosartaani.

Vaikka kaikki nämä lääkkeet ovat angiotensiini-2-salpaajia, niiden vaikutus on hiukan erilainen. Vain lääkäri voi oikein valita tehokkaimman lääkkeen potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista riippuen.

valsartaani

Sitä määrätään verenpaineen hoitoon. Se estää yksinomaan AT-1-reseptoreita, jotka vastaavat verisuonten seinämän sovittamisesta. Kertakäytön jälkeen vaikutus ilmenee 2 tunnin kuluttua.Lääkäri määrää annoksen potilaan yksilöllisistä ominaisuuksista riippuen, koska joissakin tapauksissa lääke voi vahingoittaa.

  1. Ennen käyttöä vesisuolan aineenvaihdunnan rikkomusten korjaaminen on pakollista. Hyponatremian yhteydessä diureettien käyttö valsartaani voi aiheuttaa jatkuvaa hypotensiota.
  2. Potilailla, joilla on renovaskulaarinen verenpaine, seerumin kreatiniinia ja ureaa on seurattava.
  3. Koska lääke erittyy pääasiassa sappeen, sitä ei suositella sappitiehyen tukkemiseen.
  4. Valsartaani voi aiheuttaa yskää, ripulia, unihäiriöiden turvotusta, heikentynyttä libidoa. Sitä käytettäessä virusinfektioiden riski kasvaa huomattavasti.
  5. Huumeen käytön aikana on suositeltavaa olla varovainen suorittaessaan mahdollisesti vaarallisia töitä, ajaessasi autoa.

Tietämyksen puutteen vuoksi valsartaania ei määrätä lapsille, raskaana oleville tai imettäville. Käytä varoen muiden lääkkeiden kanssa..

Irbesartan

Vähentää aldosteronin pitoisuutta, eliminoi angiotensiini 2: n verisuonia supistavan vaikutuksen, vähentää sydämen kuormitusta. Mutta se ei tukahduta kinaasia, joka tuhoaa bradykinin. Lääke vaikuttaa maksimaalisesti 3 tuntia antamisen jälkeen. Terapeuttisen kurssin päätyttyä verenpaine palautuu vähitellen alkuperäiseen arvoonsa. Toisin kuin useimmat BAR-yhdisteet, irbesartaani ei vaikuta lipidimetaboliaan eikä siten estä ateroskleroosin kehittymistä.

Lääke on otettava päivittäin samaan aikaan. Jos unohdit annoksen, et voi seuraavan kerran tuplata annosta.

Irbesartaani voi aiheuttaa:

Toisin kuin valsartaani, sitä voidaan yhdistää diureetteihin..

kandesartaani

Lääke laajentaa verisuonia, vähentää sykettä ja verisuonten seinämää, parantaa munuaisten verenvirtausta, nopeuttaa veden ja suolojen erittymistä. Verenpainetta alentava vaikutus ilmenee vähitellen ja kestää päivän. Annos valitaan yksilöllisesti eri tekijöistä riippuen..

  1. Vakavan munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä hoito alkaa pienillä annoksilla..
  2. Maksasairauksien hoidossa lääkettä suositellaan varovaiseksi, koska aktiivisin metaboliitti, joka muodostuu maksassa aihiolääkkeestä.
  3. Ei ole toivottavaa yhdistää kandesartaania diureettien kanssa, jatkuva hypotensio voi kehittyä.

Lääkettä ei suositella raskaana oleville naisille, imettäville äideille ja lapsille, koska sillä ei ole tietoa. Absoluuttinen käytön vasta-aihe on munuaisten ja maksan rikkomus.

Losartaanikalium

Sen lisäksi, että tämä BAR alentaa tehokkaasti verenpainetta, se lisää veden ja natriumin erittymistä kehosta, alentaa virtsahapon pitoisuutta veressä. Positiivisen vaikutuksen saavuttamiseksi verenpainetaudin hoidossa suositellaan pitkää, vähintään 3 viikon hoitojaksoa. Annos valitaan yksilöllisesti ja riippuu useista tekijöistä:

  1. Samanaikaisten sairauksien esiintyminen. Maksan, munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä määrätään vähimmäismäärä.
  2. Losartaanin ja diureettien yhdistelmähoidossa vuorokausiannoksen tulisi olla enintään 25 mg.
  3. Jos haittavaikutuksia (huimaus, hypotensio) esiintyy, lääkkeen määrää ei vähennetä, koska niillä on heikko ja ohimenevä luonne.

Vaikka lääkkeellä ei ole selviä haittavaikutuksia ja vasta-aiheita, sitä ei suositella raskauden, imetyksen ja lasten aikana. Lääkäri valitsee optimaalisen annoksen.

Telmisartaani

Yksi tehokkaimmista baareista. Se kykenee syrjäyttämään angiotensiini 2: n sitoutumisesta AT 1 -reseptoreihin, mutta ei osoita affiniteettia muihin AT-reseptoreihin. Annos määrätään erikseen, koska joissain tapauksissa jopa pieni määrä lääkettä riittää aiheuttamaan hypotensiota. Toisin kuin losartaani ja kandesartaani, annostusta ei muuteta munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Älä suosittele telmisartaania:

  • potilaat, joilla on primaarinen aldosteronismi;
  • joilla on vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta;
  • raskaana olevat, imettävät lapset ja nuoret.

Telmisartaani voi aiheuttaa ripulia, dyspepsiaa ja angioedeemaa. Lääkkeen käyttö provosoi tartuntatautien kehittymistä. Selkä alas ja lihaksissa voi esiintyä kipuja..

On tärkeää tietää! Suurin verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan aikaisintaan kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Siksi et voi suurentaa telmisartaaniannosta, jos hoito ei ole tehokasta ensimmäisinä viikkoina.

eprosartaani

Terveillä ihmisillä Eprosart estää angiotensiini 2: n vaikutusta verenpaineeseen, munuaisten verenvirtaukseen ja aldosteronin eritykseen. Valtimoverenpaine tarjoaa jatkuvan ja lievän verenpainetta alentavan vaikutuksen, joka jatkuu koko päivän. Ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen ortostaattista hypotensiota ei esiinny (painetta alennetaan kehon asentoa muutettaessa). Vastaanoton äkilliseen lopettamiseen ei liity vaikeaa verenpainetta. Eprosartaanilla ei ole vaikutusta sykkeeseen tai verensokeriin. Siksi ei ole erityistä kliinistä merkitystä verenpaineen hoidossa diabetes mellituksen, takykardian yhteydessä.

Eprosartaani on tehokas primaarisen verenpaineen hoidossa. Sitä suositellaan eri vaikeusasteisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä..

Sen käytöllä voi esiintyä haittavaikutuksia:

  • huimaus;
  • ripuli;
  • nuha;
  • päänsärky;
  • yskä;
  • hengenahdistus
  • kipu rintalastan takana.

Nämä sivuvaikutukset ovat lyhytaikaisia, joten lisähoitoa tai lääkityksen lopettamista ei tarvita.

Eprosartaania ei suositella raskaana oleville naisille, lapsille, joilla on primaarinen hyperaldosteronismi ja joilla on munuaisvaltimon stenoosi.

Tärkeää muistaa! BAR: n toimintaa tutkitaan edelleen. Siksi niitä ei suositella lapsille, raskaana oleville naisille, yhdessä muiden lääkkeiden kanssa. Havaitut sivuvaikutukset ovat merkityksettömiä, mutta vain lääkäri voi määrätä terapeuttisen kurssin, koska annokset ja hoidon kesto riippuvat useista tekijöistä, mukaan lukien BAR-hoitoon liittyvien lääkkeiden vaikutustapa.

Angiotensiinireseptoreiden salpaajat: luettelo parhaista lääkkeistä ja niiden vaikutustapa

Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä (RAAS) vastaa normaalin verenpaineen ylläpidosta kehossa. Se säätelee sydänlihaksen pumppaaman veren määrää. Siksi, kun BP-indikaattorit poikkeavat normista, käytetään usein farmakologisia valmisteita, jotka vaikuttavat tähän monimutkaiseen biokemiallisten reaktioiden ketjuun.

Tällaiset lääkkeet sisältävät kardiologiassa ja terapiassa yleisen ryhmän - angiotensiinireseptoreiden salpaajat. Tämän tyyppisten pillereiden ottaminen alentaa pian verenpainetta, vähentää sydämen kuormitusta ja estää vaarallisia terveysvaikutuksia.

Angiotensiinin rooli lääkkeissä

Verenpaineindikaattorien muodostumisperiaatteen ja siihen vaikuttamisen menetelmien ymmärtämiseksi sinun on pohdittava, mitkä aineet osallistuvat tähän prosessiin. Hormonit ja entsyymit tuotetaan jatkuvasti kehossa. Kolme niistä vaikuttaa verisuonten plasmatilavuuteen. Näitä ovat reniini, aldosteroni ja angiotensiini..

Kun veri pääsee munuaisiin reniinin vaikutuksesta, spesifinen proteiini, angiotensinogeeni, muuttuu angiotensiiniksi 1. Tämä yhdiste ei ole osa verenpaineen muodostumista. Angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) osallistumisella se muuttuu angiotensiiniksi 2, jolla on verisuonia supistavia ominaisuuksia. Lisäksi tämä yhdiste stimuloi aldosteronin tuotantoa, joka provosoi kaliumin aktiivisen vapautumisen kehosta, natriumin kertymisen. Kaikki tämä johtaa suonten joustavuuden menettämiseen, vähentyneeseen kykyyn vastustaa lisääntynyttä verenpaineen painetta ja valtimoverenpaineen kehittymiseen.

Angiotensiini II: n jatkuvan hallitsemattoman vaikutuksen vuoksi kehossa alkaa tapahtua patologisia muutoksia. Tämä johtaa vasemman kammion hypertrofiaan, sydämen rytmin häiriöihin, verisuonten seinämien paksuuntumiseen.

Tärkeää: Angiotensiinireseptoreiden salpaajat (ARB: t) keskeyttävät biokemiallisten reaktioiden ketjun, tekemällä kehosta vähemmän alttiita angiotensiini 2: n verisuonia supistavalle vaikutukselle..

Antagonistien vaikutusmekanismi

Angiotensiinireseptoreiden salpaajat ovat suuri farmakologinen ryhmä lääkkeitä, joita käytetään verenpaineen ja muiden sydän- ja verisuonijärjestelmien ja niiden seurausten hoidossa.

Tämän luokan lääkkeet estävät angiotensiinille 2 alttiita reseptoreita. Tämä ominaisuus estää verisuonia supistumasta ja vastaavasti nostamasta verenpainetta. Ne estävät myös sympaattisessa hermostossa tapahtuvia välittäjäprosesseja, mikä mahdollistaa vapautuneen norepinefriinin pitoisuuden alentamisen. Tämä hormoni stimuloi verenpaineen kasvua.

ARB-proteiinien suojausominaisuudet voivat vähentää kohdeelimien taakkaa estämällä sydämen ja munuaisten komplikaatioita.

Luokittelu

ARB-yhdisteet jaetaan ryhmiin niiden koostumuksen muodostavien vaikuttavien aineiden mukaan.

Luokittelu kemiallisen rakenteen perusteella:

  • bifenyylitetratsoliinijohdannaiset,
  • ei-tetratsolibifenyyliyhdisteet,
  • ei-tetratsoli-ei-bifenyyliyhdisteet.

ARB-yhdisteet eroavat myös farmakologisesta vaikutuksesta. Kaksi ryhmää erottuu:

  • Suoravaikutteiset lääkkeet. Sillä on toimintaa, joka ilmenee heti, kun lääke pääsee kehoon,
  • Aihiolääkkeet. Tämä ryhmä eroaa itsenäisen toiminnan puuttumisesta. Sellaisten lääkkeiden käytön jälkeen vaikuttavat aineet kulkeutuvat maksaan, missä ne muuttuvat sen entsyymien vaikutuksesta. Vasta tämän jälkeen terapeuttinen vaikutus ilmenee.

Lääkeryhmän ominaisuudet

ARB-yhdisteet voivat aiheuttaa jatkuvaa verenpaineen laskua 2–6 viikon kuluttua säännöllisestä lääkityksen ottamisesta lääkärin ohjeiden mukaan. Tänä aikana keho mukautuu, syntyy suojaava hormonien vaste plasman tilavuuden vähenemiseen verenkiertoon. Tästä johtuen astiat eivät kapene ja paine pysyy ikärajan sisällä.

Yhden käyttökerran jälkeen verenpaine laskee asteittain ensimmäisten tuntien aikana. Terapeuttinen vaikutus ylläpidetään koko päivän. Tämän avulla potilas voi juoda hoitava lääkärin määräämiä pillereitä vain kerran 24 tunnissa..

Angiotensiini 2 -reseptoriantagonisteja otetaan milloin tahansa vuorokauden aikana, ruuan saannista riippumatta. Niillä on myös sama terapeuttinen vaikutus eri ikäryhmien, sukupuolien potilaisiin..

Kohtalaisen ja vaikean valtimoverenpaineen hoidossa on suositeltavaa yhdistää ne tiatsididiureetteihin. Siten verenpaineindikaattorit laskevat melko nopeasti ja pitkään. Jotta ei rasitettaisi maha-suolikanavaa lisälääkkeiden käytöllä ja potilaiden mukavuuden vuoksi, luotiin yhdistettyjä verenpainelääkkeitä. Ne sisältävät angiotensiinireseptoriantagonisteja ja hydroklooritiatsidia..

Vasta

ARB-yhdisteitä verrataan suotuisasti muihin verenpainelääkkeisiin pienellä luettelolla niiden käytön rajoituksista..

Lastenlääketieteen alalla ei ole täysimääräisiä kliinisiä ja laboratoriotutkimuksia, joten ARB-yhdisteitä ei saa käyttää alle 18-vuotiaiden lasten hoitoon.

Vaikuttavat aineet pääsevät istukan läpi. Tämän vuoksi niitä ei suositella käytettäväksi raskauden aikana. ARB: ien kielteinen vaikutus sikiöön on osoitettu, mikä johtaa vaikeisiin patologioihin, heikentyneen kohdunsisäisen kehityksen ja kuoleman. Mahdollinen munuaisten vajaatoiminta, aivoödeema, hypotensio.

Hoitavia naisia ​​ei saa hoitaa angiotensiinireseptorin antagonistiryhmän lääkkeillä. Koe-eläimillä tehdyissä tutkimuksissa rintamaitoon löydettiin suuria pitoisuuksia aktiivisia aineita ja niiden puoliintumistuotteita.

Lääkkeitä määrätään lääkärin valvonnassa potilaille, joilla on kehon natriumtasapainon epätasapaino tai joilla on säännöllisesti hemodialyysi.

Tärkeää: Vaikka salpaajia myydään apteekissa ilman reseptiä, niitä ei suositella otettavaksi yksin. Ennen hoidon aloittamista sinun on tutkittava.

Tehokkaat ARB-lääkkeet

Jokainen lääke eroaa vaikuttavasta aineesta ja farmakokinetiikasta. Lääkkeen annos ja hoidon kesto tulee valita jokaiselle potilaalle yksinomaan lääkärin toimesta terveyden ominaisuuksien, niihin liittyvien patologioiden, iän perusteella.

Luettelo lääkkeistä, jotka ovat todistaneet itsensä lääketieteessä:

  • Blocktran. Potilaat sietävät sitä hyvin. Auttaa poistamaan liikaa virtsahappoa kehosta, suojaa munuaisia ​​korkealta paineelta, etenkin diabeetikoilla. Sitä käytetään yhdessä diureettien kanssa. Se parantaa verenkiertoa aivojen verisuonissa, auttaa normalisoimaan aineenvaihduntaa, stimuloi muistia. Hinta - noin 400 ruplaa,
  • Teveten. Laskee tehokkaasti verenpainetta vaikuttamatta sykeeseen, plasman sokeriin ja triglyserideihin. Parantaa munuaisten verenkiertoa. Angiotensiiniä konvertoivien entsyymien estäjien samanaikaista käyttöä nefropatiapotilaille ei suositella. Vasta-aiheet: raskaus ja imetys, henkilökohtainen intoleranssi lääkkeen komponenteille, munuaisvaltimon stenoosi. Hinta - 1500-2000 ruplaa,
  • Irbesartaania. Se imeytyy maha-suolikanavasta ensimmäisen tunnin aikana. Saavuttaa maksimipitoisuuden plasmassa 2 tunnin kuluttua. Sitä käytetään verenpaineen hoidossa, jota vaikeuttavat munuaisten patologiset prosessit. Hyväksytty tyypin 2 diabeetikoiden hoitoon. Vakavan verenpainetaudin yhteydessä on sallittua yhdistää kalsiumkanavasalpaajiin, beeta-salpaajiin ja diureetteihin. Tässä tapauksessa kaikkien lääkkeiden hypotensiivinen vaikutus lisääntyy.,
  • Atakand. Tabletit sisältävät 8 tai 16 mg vaikuttavaa ainetta - kandesartaania. Terapeuttinen vaikutus ilmenee muutama tunti ensimmäisen annoksen jälkeen, päivä säästyy. Ei muuta sykettä. Huumeen suuri plus on, että se ei aiheuta vieroitusoireita. Tutkimuksen mukaan Atakand vähentää sydämen vajaatoiminnan muodossa esiintyvien komplikaatioiden määrää, parantaa vasemman kammion supistuvaa toimintaa. Se kuuluu aihiolääkkeiden ryhmään, jotka alkavat toimia sen jälkeen kun vaikuttavat aineet ovat muuttuneet maksassa. Hinta - 1500 - 2800 ruplaa,
  • Losartaania. Synteettinen angiotensiini 2 -reseptorin salpaaja, joka on yleinen verenpainepotilaiden keskuudessa ja imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta, saavuttaen maksimipitoisuuden plasmassa 2 tunnin kuluttua. Lääkkeen lopettaminen tapahtuu sapen ja virtsan kanssa. Losartaanin vaikutus ikääntyneisiin ei ole erilainen, joten sitä käytetään usein heidän hoidossaan. Sopii valtimoverenpaineen yhdistelmähoitoon, jota vaikeuttavat sydän- ja verisuonisairauksien, munuaisten ja diabeteksen patologiat. Sillä on suojaava vaikutus kohdeelimiin. Lääkärin valvonnassa se on sallittua käyttää yli 12-vuotiailla lapsilla noudattaen tiukasti ohjeita. Hinta - 100-500 ruplaa, riippuen tablettien lukumäärästä pakkauksessa,
  • Mikardis. Ilmeisen hypotensiivisen vaikutuksen lisäksi sillä on myös suojaavia orgaanisia ominaisuuksia. Suojaa sydäntä korkean verenpaineen haitallisilta vaikutuksilta, lievittää stressiä, estää komplikaatioiden kehittymisen. Vähentää ikääntyneiden potilaiden sydän- ja verisuonisairauksien kuolleisuuden riskiä. Vasta-aiheet: sappiteiden häiriöt, alle 18-vuotiaat lapset, raskaana olevat ja imettävät naiset. Hinta - 1700 - 2300 ruplaa,

Tärkeä! Valtimoverenpaine on vaarallinen sairaus, joka tarvitsee kattavan ja oikea-aikaisen hoidon. Angiotensiinireseptoreiden salpaajat auttavat alentamaan verenpainetta minimaalisilla sivuvaikutuksilla ja vasta-aiheilla.

  • Cardosal. Se sisältää voimakasta verenpainetta alentavaa komponenttia - olmesartaania. Terapeuttinen vaikutus jatkuu koko päivän. Säännöllisellä sisäänpääsyllä se antaa vakaan tuloksen 6-8 viikon kuluttua. Ei ole vieroitusoireyhtymää. Rentouttaa nopeasti verisuonia, parantaa verenkiertoa, estää aivojen verenvuotoa. Hinta on noin 1000 ruplaa,
  • Lorista. Synteettinen antagonisti, joka estää tehokkaasti angiotensiinireseptoreita. 2-3 tunnin kuluttua se saavuttaa maksimipitoisuutensa veressä ja alkaa toimia. Se erittyy virtsaan. Yli 60-vuotiaat potilaat sietävät sitä hyvin, virtsajärjestelmän komplikaatiot, diabetes mellitus. Lääkkeen ottamista pidetään ennaltaehkäisevänä estämään aivohalvauksia ja sydäninfarktia..

Angiotensiinireseptoreiden salpaajat: luettelo parhaista lääkkeistä ja niiden vaikutustapa

Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä (RAAS) vastaa normaalin verenpaineen ylläpidosta kehossa. Se säätelee sydänlihaksen pumppaaman veren määrää. Siksi, kun BP-indikaattorit poikkeavat normista, käytetään usein farmakologisia valmisteita, jotka vaikuttavat tähän monimutkaiseen biokemiallisten reaktioiden ketjuun.

Tällaiset lääkkeet sisältävät kardiologiassa ja terapiassa yleisen ryhmän - angiotensiinireseptoreiden salpaajat. Tämän tyyppisten pillereiden ottaminen alentaa pian verenpainetta, vähentää sydämen kuormitusta ja estää vaarallisia terveysvaikutuksia.

Toimintamekanismi

Tämän ryhmän lääkkeiden työn perusta on kehon luonnollisen fysiologisen toiminnan tietyn osan estäminen. Ensin muutama sana siitä, kuinka verenpaine nousee..

Koko ryhmä ihmiskehon erityisiä aineita vastaa verisuonten sävystä, sen säätelystä ja vastaavasti verenpaineen indikaattoreista: kortisolista, lisämunuaisen kuoren hormonista, aldosteronista ja angiotensiini-2: sta.

Jälkimmäisellä on ilmeisin vaikutus. Vaikuttaessaan tämän yhdisteen suoniin, seinien sävy lisääntyy. Sieltä tulee niiden kaventuminen ja kehon valtimoiden luumenin muutos. Viime kädessä paine nousee, indikaattorin hyppy alkaa.

Sartaanit estävät angiotensiinireseptoreita, toisin sanoen erityisiä kuituja, jotka sijaitsevat verisuonirakenteissa ja vastaavat signaalien havainnosta. Ne, joita stimuloidaan aineen vaikutuksen seurauksena sen valmistuksen aikana.

Avainero sartanien ja samanlaisten ACE-estäjien vaikutustapauksissa on estää reaktion lopullinen vaihe - keho ei yksinkertaisesti havaitse signaaleja angiotensiinin vaikutuksesta verisuoniin, kouristuksia ei esiinny, paine pysyy normaalina.

ACE-estäjät vähentävät itse aineen synteesinopeutta, sen pitoisuus laskee, mikä johtaa verenpaineen normalisoitumiseen.

On mahdotonta sanoa yksiselitteisesti, mitkä lääkkeet ovat parempia. Riippuu tilanteesta, huumeiden sietokyvystä, monista muista subjektiivisista tekijöistä.

Angiotensiini II -reseptorit

Angiotensiini II: n päävaikutukset johtuvat sen vuorovaikutuksesta spesifisten solureseptoreiden kanssa. Tällä hetkellä on erotettu useita angiotensiinireseptoreiden tyyppejä ja alatyyppejä: AT1, AT2, AT3 ja AT4. Ihmisillä havaitaan vain AT1-, ja AT2-reseptoreita. Ensimmäisen tyyppinen reseptori on jaettu kahteen alatyyppiin - AT1A ja AT1B. Aiemmin uskottiin, että AT1A- ja AT2B-alatyyppejä esiintyy vain eläimissä, mutta ne tunnistetaan tällä hetkellä ihmisillä. Näiden isoformien toiminnot eivät ole täysin selkeitä. AT1A-reseptorit vallitsevat verisuonten, sydämen, keuhkojen, munasarjojen ja hypotalamuksen sileissä lihassoluissa. AT1A-reseptorien hallitsevuus verisuonten sileissä lihaksissa osoittaa niiden roolin verisuonten supistumisprosesseissa. Koska AT1B-reseptorit vallitsevat lisämunuaisissa, kohdussa, aivolisäkkeen etuosassa, voidaan olettaa osallistuvan hormonaalisen säätelyn prosesseihin. AT1C on läsnä jyrsijöiden reseptoreiden alatyypissä, mutta niiden tarkkaa sijaintia ei ole selvitetty.

On tunnettua, että kaikki angiotensiini II: n sydän- ja verisuonisairauden sekä ekstrakardiaaliset vaikutukset välittyvät pääasiassa AT1-reseptoreiden kautta.

Niitä löytyy sydämen, maksan, aivojen, munuaisten, lisämunuaisten, kohdun, endoteelisten ja sileiden lihassolujen, fibroblastien, makrofagien, perifeeristen sympaattisten hermojen kudoksista, sydämen johtamisjärjestelmässä..


Angiotensiini II: n vaikutukset välittyvät AT1- ja AT2-reseptoreiden kautta

AT2-reseptoreista tiedetään huomattavasti vähemmän kuin AT1-reseptoreista. AT2-reseptori kloonattiin ensimmäisen kerran vuonna 1993, sen lokalisaatio X-kromosomissa todettiin. Aikuisen kehossa AT2-reseptoreita on läsnä suurina pitoisuuksina lisämunuaisen välirinnassa, kohdussa ja munasarjoissa, ja niitä on myös verisuonten endoteelissä, sydämessä ja aivojen eri alueilla. AT2-reseptorit ovat edustettuina alkion kudoksissa paljon laajemmin kuin aikuisilla ja ovat pääosin niissä. Pian syntymän jälkeen AT2-reseptori “sammuu” ja aktivoituu tietyissä patologisissa tiloissa, kuten sydänlihaksen iskemia, sydämen vajaatoiminta ja verisuonivauriot. Se tosiseikka, että AT2-reseptorit ovat eniten edustettuina sikiökudoksissa ja niiden pitoisuus laskee jyrkästi ensimmäisinä viikkoina syntymän jälkeen, osoittaa niiden roolin prosesseissa, jotka liittyvät solujen kasvuun, erilaistumiseen ja kehitykseen.

Uskotaan, että AT2-reseptorit välittävät apoptoosia - ohjelmoitua solukuolemaa, joka on luonnollinen seuraus sen erilaistumis- ja kehitysprosesseista. Tästä johtuen AT2-reseptorien stimulaatiolla on antiproliferatiivinen vaikutus..

AT2-reseptoreita pidetään AT1-reseptorien fysiologisena vastapainona. Ilmeisesti ne kontrolloivat AT1-reseptorien tai muiden kasvutekijöiden välittämää ylikasvua ja tasapainottavat myös AT1-reseptorien stimulaation verisuonia supistavaa vaikutusta.

Uskotaan, että vasodilataation päämekanismi AT2-reseptoreiden stimulaation aikana on typpioksidin (NO) muodostuminen verisuonen endoteelissä.

Käyttöaiheet

Angiotensiini-2-reseptorisalpaajien (lyhennetty ARB) käyttöaiheet ovat ilmeisiä, jotka määritetään kehon kardiologisilla muutoksilla.

Tietyt käytön syyt:

Valtimoverenpaine

Yleensä sartanit nimitetään GB: n toisesta vaiheesta ja myöhemmin. Nämä ovat melko raskaita valmisteita, sillä on selvä vaikutus, joten sitä ei käytetä potilaille patologisen prosessin alkuvaiheessa. Koska ehkä liian vakava verenpaineen lasku. Se ei ole yhtä vaarallinen.

Soveltuvuuskysymys on päätettävä objektiivisten diagnoositietojen perusteella.

Korvaushoito, kun ACE-estäjiä ei voida käyttää

Huolimatta siitä, että yllä olevilla rahastoilla on samanlainen lopputulos, niiden kemiallinen rakenne on täysin erilainen.

Samankaltaista vaikutusta, joka perustuu epäidenttisiin rakenteisiin, voidaan käyttää hyväksi. Esimerkiksi, kun potilas immuniteetin ominaispiirteiden vuoksi ei kykene sietämään lääkkeitä, kuten ACE-estäjiä.

Toinen tärkeä kohta koskee tämän lääkeryhmän tehottomuutta. Patologisen prosessin vastustuskyvyn tapauksessa on järkevää määrätä lääkkeitä, jotka ovat lähellä maailmanlaajuista luokitusta. Sartanit ovat juuri sopivia monimutkaiselle terapialle.

Tämän tyyppiset lääkkeet soveltuvat sekä primaarisen, välttämättömän että sekundaarisen, uudissuonisen verenpaineen korjaamiseen.

Jälkimmäisessä tapauksessa poikkeaman perimmäinen syy on myös poistettava..

Krooninen sydämen vajaatoiminta

Tällaiset häiriöt ovat lähtöisin iskemiasta. Sydänlihaksesta puuttuu ravinteita ja happea.

Tuloksena on sydämen vajaatoiminnan nopea kasvu solujen osittaisen kuoleman seurauksena. Tämä ei ole sydänkohtaus, mutta ei kaukana kriittisen tilan hetkestä.

Sartanit yhdessä muiden lääkkeiden kanssa vähentävät negatiivisen ilmiön todennäköisyyttä. Vaikka kukaan ei anna 100-prosenttista takuuta, sinun on tarkastettava järjestelmällisesti kardiologin valvonnassa. Säädä hoitojakso, jotta et menetä dekompensaation hetkeä.

Taipumus vahingoittaa kohde-elimiä

Ensinnäkin verkkokalvo. Pitkittyneen valtimoverenpainetaudin seurauksena esiintyy dystrofiaa. Silmän verkkokalvo alkaa ohuena puuttua verestä, ravintoaineista. Mahdolliset tauot ja rikkomukset kuorintyypin mukaan.

Tämä ei ole koominen tila. Näkyvyyden todennäköinen katoaminen kokonaan.

Sartanien tehtävänä on suojelijoita, eli keinoja, jotka suojaavat soluja tuhoutumiselta.

Silmän verkkokalvo ei muutu edes lyhyen ajan riittämättömän ravitsemuksen ja hengityksen vaikutuksesta. ACE-estäjillä on sama vaikutus..

Lisääntynyt selviytyminen potilailla, joilla on sydänkohtaus

Angiotensiini II -reseptorin salpaajat kiihdyttävät ja vakauttavat ravitsemusta ja solujen kaasunvaihtoa. Siksi potilailla korjaus- ja toipumismahdollisuudet ovat paljon suuremmat kuin niillä, jotka eivät saa tällaista hoitoa.

Sartanit eivät ole ihmelääke. Siksi niitä on käytettävä varoen, asiantuntijan valvonnassa. Kaikista epänormaaleista tuntemuksista tulee ilmoittaa lääkärillesi heti..

Kirjallisuus

  1. Taulukot C.B. Antiotensiiniä muuttavan tekijän estäjien ja angiotensiini II -reseptoreiden salpaajien vertailukelpoinen teho sydän- ja verisuonisairauksissa, 2012
  2. B. heikommassa asemassa. Toisen sukupolven sartanit: terapeuttisten mahdollisuuksien parantaminen, 2011
  3. A. F. Ivanov. Sartanit sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa, 2010
  4. Robin Donovan ja Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensiini II -reseptoreiden salpaajat (ARB), 2018
  5. Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Angiotensiini II -reseptorisalpaajien organosuojauskyky ja turvallisuus, 2009

Korkea lääketieteellinen koulutus. Kirov State Medical Academy (KSMA). Paikallinen terapeutti. Lisätietoja kirjailijasta

Kaikki tekijän artikkelit

Tetratsolijohdannaiset

  • Candesartan. Tulos näkyy 1-2 tunnin kuluttua. Se kestää noin 12 tuntia, samalla kun lääkkeellä on kyky kertyä kehossa. Tämän ansiosta systemaattisella käytöllä parempi terapeuttinen vaikutus on mahdollista.

Nimilista: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartaania. Tulos tulee nopeasti, muutaman tunnin kuluttua. Kesto kestää melkein päivän. Käytetystä annoksesta riippuen. On järkevää käyttää lääkkeitä vain, jos kaikki on maksan kanssa kunnossa. Se metaboloituu tällä tavoin, koska toisaalta mahdolliset rikkomukset tulevat voimakkaammiksi, ja toisaalta sartanien käytön hyödyllinen tulos vähenee.

Apteekkien hyllyillä olevaa lozartaania edustaa ryhmä kauppanimiä: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. Ne ovat täysin samanlaisia, ainoa ero on valmistajassa.

Ei-heterosykliset aineet

Tämän ryhmän päänimi on Valsartan. Kuten edellisessä tapauksessa, se viittaa "juuri", muita pidetään sen analogeina.

Käytetään verenpaineen kiireelliseen lievittämiseen. Sitä voidaan käyttää myös sydän- ja verisuonijärjestelmien sairauksien jatkuvaan korjaamiseen. Joidenkin tutkimusten mukaan melkein puolet lisää sydäninfarktipotilaiden eloonjäämistä.

Farmakologinen vaikutus ilmenee 1 - 2 tunnin kuluttua antamisesta. Valmiste lopetetaan nopeasti, siksi annosteluohjelman tulisi olla sopiva.

Kauppanimien luettelo: Valz, Valsafors, Valsacor, Diovan, Nortian, Tareg.

Ei-bifenyylivalmisteet

Eprosartaani (Teveten). Sillä ei ole merkittäviä ominaisuuksia. Sitä käytetään pääasiassa sydämen häiriöiden korjaamiseen, mikä lisää potilaiden selviytymistä sydänkohtauksen jälkeen.

Sartanien luettelo on laajempi, vain päänimet on nimetty. Neljäs edustaja on vähemmän yleinen Venäjän lääketieteen todellisuuksissa. Tällä hetkellä voit löytää erittäin vähän tuotteita. Nämä ovat nykyaikaisia ​​lääkkeitä (katso alla).

Hormonisynteesi

Angiotensiini 1: n tuotanto tulee angiotensiinogeenistä, jota puolestaan ​​syntetisoi maksa. Tämä aine on serpiiniin liittyvien globuliiniluokan proteiini. Reniini (proteolyyttinen entsyymi) vaikuttaa angiotensinogeeniin. Sillä ei ole paineominaisuuksia, mutta se osallistuu aktiivisesti verenpaineen säätelyyn.

Angiotensiini 1: llä ei ole vasopressoriaktiivisuutta. Se muuttuu nopeasti angiotensiiniksi 2 johtuen siitä, että terminaaliset C-terminaaliset tähteet poistuvat. Tämän prosessin stimulantti on angiotensiiniä muuttava entsyymi, jota löytyy kehon kaikista kudoksista, mutta suurin osa niistä löytyy keuhkoista. Angiotensiini 2 on yksi tehokkaimmista painetekijöistä. Sen tuotantoon vaikuttavat myös toniini, kimaasi ja katepsiini G (tätä polkua pidetään vaihtoehtona). Jatkossa myös angiotensiini 2 hajoaa, jolloin muodostuu angiotensiiniä 3 ja 4.

Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä on hormonikompleksi, joka säätelee verenpainetta ja verenkiertoa. Preproreniini tuotetaan aluksi munuaisissa. Tulevaisuudessa siitä tulee reniini. Merkittävä määrä sitä heitetään verenkiertoon. Reniini säätelee angiotensiini 1: n, toisen tyypin hormonin edeltäjän, tuotantoa.

Sukupolvien luokittelu

Toinen luokitusmenetelmä perustuu huumeiden sukupolviin..

  • Ensimmäinen on kaikki edellä mainitut huumeet. Estä vain yksi ryhmä reseptoreita. Terapeuttinen vaikutus on merkittävä, ne eivät ole vielä vanhentuneita. Venäjän kliinisessä käytännössä niitä käytetään aktiivisimmin.
  • Toinen sukupolvi. Se on edustettuna heikosti, mutta sillä on monimutkainen vaikutus. Se voi stabiloitua nopeasti ja sillä on minimaaliset sivuvaikutukset. Lääkärit mieluummin käyttävät tätä luokkaa..

On epätoivottavaa käyttää osana monoterapiaa ilman apuryhmien tukea lääkkeillä.

Uusimman sukupolven huumeet

Tetratsolin ns. Ei-bifenyylijohdannaiset. Viimeisen sukupolven sartaaneja edustaa Venäjän markkinoilla vain yksi tapa - Telmisartan, aka Mikardis.

Lääkkeellä on monia etuja:

  • Hyötyosuus. Tämän ansiosta lääkkeellä on korkeampi terapeuttinen potentiaali ja kyky normalisoida ihmisen tila.
  • Erittyminen ruuansulatuskanavan kautta. Tästä syystä sitä on mahdollista käyttää potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Sartanien uusin sukupolvi on tässä suhteessa turvallisempi.
  • Vähimmäisaika hyödyllisen toiminnan aloittamiselle. Noin 30 minuuttia. Tulos pidetään päivän järjestyksessä.
  • Hoitoa ei tarvitse tehdä usein. 1 päivässä.

Lisäksi haittavaikutuksia on paljon vähemmän..

Ryhmän tärkeimmät edut

Sartanien tärkeimmät edut:

  • minimaaliset vasta-aiheet;
  • hitaasti poistuu kehosta: riittää 1 kerta / päivä;
  • erittäin pieni sivuvaikutusten todennäköisyys;
  • sopii diabeetikoille, vanhuksille, munuaissairauksille;
  • älä aiheuta yskää;
  • lisätä sydän- ja verisuonisairauksia sairastavien potilaiden elinajanodotetta;
  • vähentää aivohalvauksen riskiä;
  • Toisin kuin ACE-estäjät, ne eivät lisää keuhkosyövän riskiä.

Kumpi on parempi: sartaanit tai ACE: n estäjät?

Kysymys on monimutkainen. Kuten aikaisemmin todettiin, ei ole totta puhua tietyn ryhmän perustavanlaatuisesta, käsitteellisestä eduesta.

On tarpeen rakentaa erityinen kliininen tilanne, potilaan ikä, sukupuoli, yleinen terveys ja henkilökohtainen hoitovaste.

Keskeiset erot sartaanien ja ACE-estäjien välillä ovat missä negatiivisen ilmiön ketjun osassa se keskeytetään:

  • Sartanien tapauksessa angiotensiini tuotetaan normaalisti. Mutta suonet ovat lääkkeen vaikutuksesta johtuen herkkiä tälle yhdisteelle. Vaikutus on minimaalinen, valtimoiden tila on sama.
  • Kun otat ACE-estäjää - aineen määrä vähenee.

Yleisesti ottaen molempia lääkeryhmiä voidaan pitää identtisinä tehokkuuden ja terapeuttisen potentiaalin suhteen..

Ne ovat vaihdettavissa, niitä voidaan käyttää, kun vastakkaiset ryhmät ovat tehottomia. Joten kysymys siitä, mikä tyyppi on parempi, ei ole käytännössä järkevää..

Mahdolliset sivuvaikutukset

Negatiiviset ilmiöt oikean annoksen valinnassa ovat suhteellisen harvinaisia. Huumeiden sietokyky on melko korkea, minkä ansiosta niitä voidaan ottaa pitkään ilman mitään ongelmia..

Negatiivisista ilmiöistä voidaan erottaa seuraavat:

  • Yskä. Tuottamattomia, ilman ysköstä. Sitä pidetään hengitysteiden epiteelin ärsytyksen seurauksena. Valtion luonnetta ei ole täysin määritelty..
  • Ruoansulatushäiriöiden. Tyypillinen kardiologisiin valmisteisiin. Mahdollisia ilmiöitä ovat vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu. Ulosteiden häiriöt ummetuksen tyypin mukaan, ripuli ja niiden vuorottelu useita päiviä.

Suussa on katkeruutta, lisääntynyt suolen kaasunmuodostus. Ruoansulatuskanavan sairauksien läsnä ollessa haittavaikutusten todennäköisyys kasvaa. Hyvinvointia on tarpeen seurata, jotta häiriötä ei kannata jättää väliin.

  • Allergiset reaktiot. Niitä esiintyy usein muiden negatiivisten ilmiöiden joukossa. Yleisimmät tämän suunnitelman rikkomukset potilailla: urtikaria, ihottuma, ihon kerrosten turvotus, punoitus ilman kutinaa. Anafylaktinen sokki, Quincken turvotus ovat erittäin harvinaisia. Nämä ovat melko poikkeuksia.
  • Lihaskipu. Lihassärky. Näiden alkuperää ei ymmärretä täysin..
  • Munuaisten vajaatoiminta. Dysuriset ilmiöt. Vähentämällä käymälässä käyntiä, mahdollisesti virtsan määrän laskua päivässä.
  • Huimaus. Heikentynyt suuntautuminen avaruudessa. Suhteellisen matala intensiteetti. Henkilö voi liikkua itsenäisesti.
  • Heikkous, uneliaisuus, uneliaisuus. Astenisen oireyhtymän ilmenemismuodot. Työ- tai koulutustoiminnan puitteissa tuottavuus voi laskea..
  • Laboratoriotestien indikaattoreissa on muutoksia. Tämä on otettava huomioon tulkittaessa diagnoosituloksia..

Potilailla, joilla on sydänkohtaus, sartanien ottamisella havaitaan lisää negatiivisia seurauksia:

  • Ortostaattinen hypotensio. Painehäviö nousee voimakkaasti, muutos kehon asennossa.
  • Takykardia. Lisääntynyt sydämen supistumisten määrä. Harvoin. Välineet vaikuttavat verenpaineeseen, eivät pulssiin.
  • Päänsärky.
  • Maksan häiriöt.

Huumeiden vuorovaikutus

Joidenkin lääkkeiden farmaseuttinen ristivaikutus toisiin riippuu spesifisestä aineesta. Yleisimmät vaikutukset ovat:

  • Kun sitä käytetään samanaikaisesti ACE-estäjien kanssa, havaitaan hyödyllisen vaikutuksen molemminpuolinen lisääntyminen. Verenpaine laskee nopeammin ja laajemmin. Koska tällaisia ​​yhdistelmiä voidaan käyttää vain potilailla, joilla on vakavia sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöitä.
  • Jos sartaaneja otetaan yhdessä kaliumia säästävien diureettien (Veroshpiron, Spironolaktone) kanssa, on suuri todennäköisyys, että mineraalisuolojen, elektrolyyttien pitoisuus kasvaa. Tämä on täynnä sydämen loukkaamista. Siksi sinun on tarkkailtava tiukasti potilaan tilaa.
  • Tarkasteltavana olevan ryhmän lääkkeiden ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden systeemistä käyttöä ei suositella kategorisesti, koska verenpainelääke heikkenee.
  • Viimeinkin, kun käytät sartaaneja ja muita lääkkeitä korkean verenpaineen, diureettien, torjumiseksi, vaikutus paranee.

Lääkkeiden vuorovaikutus antaa sinun ymmärtää, kuinka keho reagoi tiettyyn yhdistelmään etukäteen.

Hormonin toiminnan muutos

Hormonin aktiivisuus kasvaa seuraavien patologioiden kanssa:

  • munuaisten hypertensio;
  • reniiniä tuottavat pahanlaatuiset tai hyvänlaatuiset kasvaimet munuaisten alueella;
  • munuaisten iskemia;
  • oraalisten ehkäisyvalmisteiden käyttö.

Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmä on kompleksi hormoneja, jotka säätelevät verenpainetta ja verenkiertoa.

Angiotensiiniaktiivisuus voi vähentyä, jos potilaalla on seuraavat sairaudet:

  • lisämunuaisen kasvaimista johtuva primaarinen hyperaldosteronismi;
  • munuaisten poisto;
  • nestehukka.

Vasta

Sartanien käytöstä kieltäytymiseen ei ole monia syitä. Suurin osa heistä on suhteellisia. Eli kun tila on poistettu, voit turvautua sen käyttämiseen.

  • Henkilökohtainen intoleranssi lääkkeen komponenteille. Sitä pidetään ehdottomana vasta-aiheena. Koska et voi välttää allergisia reaktioita.
  • Ikä 18 vuotta. Lasten tutkimuksia ei ole tehty. Siksi kyseisen ryhmän lääkkeiden käyttöä ei voida hyväksyä. Mahdolliset ennustamattomat komplikaatiot.
  • Maksan vajaatoiminta. Vakavat rauhasen häiriöt. Mukaan lukien hepatiitin, sub- ja dekompensoidun kirroosin, muiden häiriöiden taustalla.
  • Raskaus. Sartanilääkkeet vaikuttavat negatiivisesti sikiön hemodynamiikkaan ja voivat johtaa sen ravitsemuksen rikkomiseen. Siksi tämän tyyppiset lääkkeet ovat vasta-aiheisia missä tahansa raskauden vaiheessa.
  • Imetys. Imetys. Lääkkeen aineosat tunkeutuvat maitoon ja siirtyvät vauvalle. Käyttöä tänä aikana ei voida hyväksyä.
  • Myös munuaisten vajaatoiminta. Kompensoimattomassa vaiheessa. Edellytyksen vielä suuremman pahenemisen välttämiseksi.

Vasta-aiheita on noudatettava tiukasti, jotta huumausaineiden harkitsemattomasta käytöstä ei aiheutuisi kielteisiä ennakoimattomia seurauksia..

Sartaaneja käytetään verenpaineen hoitoon. Nämä ovat keinoja valita henkilökohtaisesti. Välttämättömyys ja yleinen sovellettavuus ovat täysin kardiologin vastuulla.

Irbesartan

Kyseinen lääke otetaan suun kautta. Se imeytyy maha-suolikanavasta lyhyessä ajassa. Aineen enimmäispitoisuus veressä tapahtuu jo puolitoista tai kahden tunnin kuluttua. Syöminen ei vaikuta lääkkeen tehokkuuteen.

Jos potilaalle määrätään hemodialyysi, tämä ei vaikuta Irbesartaanin vaikutustapaan. Tätä ainetta ei eritty ihmiskehosta hemodialyysin kautta. Samoin lääke voidaan turvallisesti ottaa potilaille, jotka kärsivät lievästä tai keskivaikeasta maksakirroosista.

Lääke tulee niellä pureskelematta. Sen käyttöä ei tarvitse yhdistää ruoan ottoon. Optimaalista aloitusannosta pidetään sata viisikymmentä milligrammaa päivässä. Iäkkäitä potilaita kehotetaan aloittamaan hoito seitsemänkymmentä milligrammaa. Hoidon aikana lääkäri voi päättää muuttaa annostusta (esimerkiksi lisätä sitä, jos keholle ei ole riittävää terapeuttista vaikutusta).

Tässä tapauksessa potilaalle voidaan määrätä kolmesataa milligrammaa lääkettä tai periaatteessa korvata päälääke. Esimerkiksi tyypin 2 diabeteksen ja verenpainetaudin potilaiden hoidossa annostusta tulisi muuttaa asteittain sadasta viisikymmentä milligrammaa päivässä kolmesataa milligrammaa (tämä on lääkkeiden määrä, joka on tehokkain nefropatian torjunnassa)..

Kyseisen lääkkeen käytöllä on tiettyjä piirteitä. Joten potilaille, jotka kärsivät veden ja elektrolyyttitasapainon rikkomisesta, on tarpeen ennen hoidon aloittamista poistaa jotkut sen ilmenemismuodoista (hyponatremia)..

Jos henkilöllä on munuaisten vajaatoiminta, hänen hoitosuositus voi olla sama kuin jos sellaista ei olisi. Sama koskee lieviä ja kohtalaisia ​​maksan toimintahäiriöitä. Samanaikaisesti samanaikaisella hemodialyysillä lääkkeen alkuperäinen määrä tulisi puolittaa tavalliseen verrattuna ja olla seitsemänkymmentäviisi milligrammaa päivässä.

Asiantuntijat eivät suosittele kyseisen lääkkeen käyttöä alaikäisille, koska ei ole osoitettu, kuinka turvallinen ja tehokas se on tämän ikäisille potilaille.

Irbesartaani on ehdottomasti vasta-aiheinen vauvoilla olevien naisten käyttöön, koska se vaikuttaa suoraan sikiön kehitykseen. Jos raskaus tapahtuu hoidon aikana, jälkimmäinen on peruutettava välittömästi. On suositeltavaa, että siirryt vaihtoehtoisten lääkkeiden käyttöön ennen raskauden suunnittelua..

Angiotensiini 2 -reseptorin salpaajien vaikutusmekanismi

Vuonna 1998 kului 100 vuotta siitä, kun ruotsalainen fysiologi R. Tigerstedt löysi reniinin. Melkein 50 vuotta myöhemmin, vuonna 1934, Goldblatt ja reniiniriippuvaisen verenpaineen mallin tekijät esittivät ensimmäistä kertaa tämän hormonin avainroolin verenpaineen säätelyssä. Angiotensiini II: n synteesi Brown-Menendez (1939) ja Page (1940): llä oli toinen askel kohti reniini-angiotensiinijärjestelmän fysiologisen roolin arviointia. Ensimmäisten reniini-angiotensiinijärjestelmän estäjien kehittäminen 70-luvulla (termotidi, saralatsiini ja sitten kaptopriili, enalapriili jne.) Sai ensimmäistä kertaa vaikuttaa tämän järjestelmän toimintaan. Seuraava tapahtuma oli sellaisten yhdisteiden luominen, jotka estävät selektiivisesti angiotensiini II -reseptoreita. Niiden selektiivinen salpaaja on täysin uusi lähestymistapa reniini-angiotensiinijärjestelmän aktivoinnin kielteisten vaikutusten eliminoimiseksi. Näiden lääkkeiden luominen on avannut uusia näkymiä verenpaineen, sydämen vajaatoiminnan ja diabeettisen nefropatian hoidossa.

Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat: vaikutustapa

Ennen kuin aloitat määrättyjen lääkkeiden käytön, on tärkeää ymmärtää niiden toiminta. Kuinka angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat vaikuttavat ihmiskehoon? Tämän ryhmän lääkkeet sitoutuvat reseptoreihin, estäen siten merkittävän verenpaineen nousun. Tämä auttaa tehokkaasti estämään verenpainetaudin. Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat ovat tässä suhteessa tehokkaimpia aineita. Asiantuntijat kiinnittävät heihin asianmukaista huomiota..

Huumeiden vuorovaikutus

Joidenkin lääkkeiden farmaseuttinen ristivaikutus toisiin riippuu spesifisestä aineesta. Yleisimmät vaikutukset ovat:

  • Kun sitä käytetään samanaikaisesti ACE-estäjien kanssa, havaitaan hyödyllisen vaikutuksen molemminpuolinen lisääntyminen. Verenpaine laskee nopeammin ja laajemmin. Koska tällaisia ​​yhdistelmiä voidaan käyttää vain potilailla, joilla on vakavia sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöitä.
  • Jos sartaaneja otetaan yhdessä kaliumia säästävien diureettien (Veroshpiron, Spironolaktone) kanssa, on suuri todennäköisyys, että mineraalisuolojen, elektrolyyttien pitoisuus kasvaa. Tämä on täynnä sydämen loukkaamista. Siksi sinun on tarkkailtava tiukasti potilaan tilaa.
  • Tarkasteltavana olevan ryhmän lääkkeiden ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden systeemistä käyttöä ei suositella kategorisesti, koska verenpainelääke heikkenee.
  • Viimeinkin, kun käytät sartaaneja ja muita lääkkeitä korkean verenpaineen, diureettien, torjumiseksi, vaikutus paranee.

Lääkkeiden vuorovaikutus antaa sinun ymmärtää, kuinka keho reagoi tiettyyn yhdistelmään etukäteen.

Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat: luokittelu

On olemassa useita sartaanityyppejä, jotka eroavat kemiallisesta rakenteestaan. On mahdollista valita potilaalle sopivia angiotensiini 2 -reseptoreita. Seuraavassa luetellut lääkkeet ovat tärkeitä tutkimukselle ja keskustelulle niiden käytön tarkoituksenmukaisuudesta lääkärisi kanssa..

Joten, sartanien ryhmiä on neljä:

  • Tetratsolin bifenyylijohdannaiset.
  • Tetratsolin ei-bifenyylijohdannaiset.
  • Ei-bifenyylitetratetsoli.
  • Ei-sykliset yhdisteet.

Siten on olemassa erityyppisiä aineita, joihin angiotensiini 2 -reseptoreiden salpaajat jaetaan.Lääkkeet (luettelo tärkeimmistä) esitetään alla:

Sartanien yhdistelmä diureettisten lääkkeiden kanssa

Angiotensiini-II-reseptorisalpaajia määrätään usein diureettisten lääkkeiden, etenkin diklooritiatsidin (hydroklooritiatsidin) kanssa. Virallisesti tunnustetaan, että tällainen yhdistelmä alentaa verenpainetta hyvin, ja on suositeltavaa käyttää sitä. Sartanit yhdessä diureettien kanssa vaikuttavat tasaisesti ja pitkään. Verenpaineen tavoitetasot voidaan saavuttaa 80–90%: lla potilaista.

Esimerkkejä tableteista, jotka sisältävät kiinteitä sartanien ja diureettien yhdistelmiä:

  • Atacand plus - kandesartaani 16 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg;
  • Co-diovaani - valsartaani 80 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartaani 50/100 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartaani 80 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartaani 600 mg + hydroklooritiatsidi 12,5 mg.

Käytäntö osoittaa, että kaikki nämä lääkkeet alentavat tehokkaasti verenpainetta ja suojaavat myös potilaiden sisäelimiä vähentäen sydänkohtauksen, aivohalvauksen ja munuaisten vajaatoiminnan todennäköisyyttä. Lisäksi haittavaikutukset kehittyvät hyvin harvoin. On kuitenkin pidettävä mielessä, että pillereiden ottamisen vaikutus kasvaa hitaasti, vähitellen. Tietyn lääkkeen tehokkuus tietylle potilaalle tulisi arvioida aikaisintaan 4 viikon jatkuvan käytön aikana. Jos lääkäri ja / tai potilas itse ei tiedä tätä, he voivat tehdä liian aikaisin väärän päätöksen, että tabletit on korvattava toisilla, koska niillä ei ole vaikutusta.

Vuonna 2000 julkaistiin CARLOS-tutkimuksen tulokset (Candesartan / HCTZ vs. Losartan / HCTZ). Siihen osallistui 160 potilasta, joiden verenpaine oli 2-3 astetta. Heistä 81 otti kandesartantti + diklotiatsidi, 79 - losartaani + diklotiatsidi. Seurauksena he havaitsivat, että yhdistelmä kandesartaanin kanssa alentaa verenpainetta enemmän ja kestää pidempään. Yleisesti ottaen on huomattava, että on ollut hyvin vähän tutkimuksia, joissa on tehty suoraa vertailua erilaisten angiotensiini-II-reseptorisalpaajien ja diureettien yhdistelmiin..

Käyttöaiheet

Voit ottaa tämän ryhmän aineita vain lääkärisi ohjeiden mukaan. Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajia on kohtuullista käyttää useissa tapauksissa. Tämän ryhmän lääkkeiden käytön kliiniset näkökohdat ovat seuraavat:

  • Verenpainetauti. Tätä tautia pidetään sartanien käytön pääaiheena. Tämä johtuu tosiasiasta, että angiotensiini 2 -reseptorisalpaajilla ei ole negatiivista vaikutusta aineenvaihduntaan, ne eivät provosoi erektiohäiriöitä eivätkä heikennä keuhkoputkien tukkeutumista. Lääkkeen vaikutus alkaa kaksi tai neljä viikkoa hoidon aloittamisesta.
  • Sydämen vajaatoiminta. Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat estävät reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän toimintaa, jonka aktiivisuus provosoi taudin kehittymistä.
  • nefropatia Diabetes mellituksen ja valtimoverenpaineen seurauksena munuaisten toiminta heikkenee vakavasti. Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajat suojaavat näitä sisäelimiä ja estävät liiallisen proteiinin vapautumista virtsasta.

Angiotensiini II: n muodostumistavat

Klassisten käsitteiden mukaisesti reniini-angiotensiinijärjestelmän päätefektorihormoni, angiotensiini II, muodostuu systeemisessä verenkierrossa biokemiallisten reaktioiden kaskadin seurauksena. Vuonna 1954 L. Skeggs ja asiantuntijaryhmä Clevelandista havaitsivat, että verenkierrossa veressä on angiotensiini kahdessa muodossa: dekapeptidin ja oktapeptidin muodossa, jota kutsutaan myöhemmin angiotensiini I: ksi ja angiotensiini II: ksi..

Angiotensiini I muodostuu sen pilkkoutumisen seurauksena maksasolujen tuottamasta angiotensiinogeenistä. Reaktio suoritetaan reniinin vaikutuksesta. Jatkossa tämä inaktiivinen dekaptidi altistuu ACE: lle ja muuttuu kemiallisen muutoksen prosessissa aktiiviseksi oktapeptidiksi angiotensiini II: ksi, mikä on voimakas verisuonia supistava tekijä.

Angiotensiini II: n lisäksi reniini-angiotensiinijärjestelmän fysiologiset vaikutukset toteutetaan useilla muilla biologisesti aktiivisilla aineilla. Tärkein näistä on angiotensiini (1-7), joka muodostuu pääasiassa angiotensiini I: stä, ja myös (vähemmässä määrin) - angiotensiini II: stä. Heptapeptidillä (1-7) on verisuonia laajentava ja antiproliferatiivinen vaikutus. Hän, toisin kuin angiotensiini II, ei vaikuta aldosteronin eritykseen.

Proteinaasien vaikutuksesta muodostuu useita aktiivisempia metaboliitteja angiotensiini II: stä - angiotensiini III tai angiotensiini (2-8) ja angiotensiini IV tai angiotensiini (3-8). Verenpaineen nousuun vaikuttavat prosessit liittyvät angiotensiini III: angiotensiinireseptoreiden stimulaatioon ja aldosteronin muodostumiseen.

Kahden viime vuosikymmenen tutkimukset ovat osoittaneet, että angiotensiini II muodostuu paitsi systeemisessä verenkierrossa myös erilaisissa kudoksissa, joissa löydetään kaikki reniini - angiotensiinijärjestelmän komponentit (angiotensinogeeni, reniini, ACE, angiotensiinireseptorit), samoin kuin reniini- ja angiotensiini II -geenien ilmentyminen.. Kudosjärjestelmän merkitys johtuu sen johtavasta roolista sydän- ja verisuonitautien sairauksien muodostumisen patogeneettisissä mekanismeissa elinten tasolla.

Reniini-angiotensiinijärjestelmän kaksikomponenttisen luonteen käsitteen mukaisesti systeemilinkille annetaan johtava rooli sen lyhytaikaisissa fysiologisissa vaikutuksissa. Reniini-angiotensiinijärjestelmän kudoslinkki tarjoaa pitkäaikaisen vaikutuksen elinten toimintaan ja rakenteeseen. Vasokonstriktio ja aldosteronin vapautuminen vasteena angiotensiinistimulaatiolle ovat välittömiä reaktioita, jotka ilmenevät sekunneissa niiden fysiologisen roolin mukaisesti, joka on tukea verenkiertoa verenmenetyksen, kuivumisen tai ortostaattisten muutosten jälkeen. Muut vaikutukset - sydänlihaksen liikakasvu, sydämen vajaatoiminta - kehittyvät pitkän ajan kuluessa. Sydän- ja verisuonijärjestelmän kroonisten sairauksien patogeneesissä kudostason hitaat vasteet ovat tärkeämpiä kuin reniini-angiotensiinijärjestelmän systeemisen linkin toteuttamat nopeat vasteet..


Kiertävän ja kudoksen reniini-angiotensiinijärjestelmän (RAS) fysiologiset vaikutukset

Angiotensiini I: n ACE-riippuvaisen muuntamisen angiotensiini II: ksi lisäksi on perustettu vaihtoehtoisia reittejä sen muodostumiselle. Todettiin, että angiotensiini II: n kertyminen jatkuu, huolimatta ACE: n lähes täydellisestä estämisestä sen enalapriili-inhibiittorin avulla. Myöhemmin havaittiin, että reniini-angiotensiinijärjestelmän kudoslinkin tasolla angiotensiini II muodostuu ilman ACE: tä. Angiotensiini I muutetaan angiotensiini II: ksi muiden entsyymien - toninien, kimaasien ja katepsiinin - mukana. Nämä spesifiset proteinaasit kykenevät paitsi muuttamaan angiotensiini I: n angiotensiini II: ksi, vaan myös pilkkomaan angiotensiini II: n suoraan angiotensiinogeenistä ilman reniinin osallistumista. ACG: stä riippumattomien angiotensiini II: n muodostumisreittien miehittämä on johtava paikka elimissä ja kudoksissa. Joten ihmisen sydänlihaksessa noin 80% siitä muodostuu ilman ACE: n osallistumista.

Munuaisissa angiotensiini II: n pitoisuus on kaksi kertaa suurempi kuin sen substraatin, angiotensiini I: n, pitoisuus, mikä osoittaa, että angiotensiini II: n vaihtoehtoinen muodostuminen esiintyy suoraan elimen kudoksissa.

losartaani

Tehokas aine sartanien ryhmässä. ”Losartaani” on angiotensiini 2 -reseptorin salpaaja, jonka ero muihin lääkkeisiin lisää merkittävästi sydämen vajaatoiminnasta kärsivien ihmisten liikuntatietokykyä. Aineen vaikutus on suurin kuuden tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Haluttu vaikutus saavutetaan kolmen tai kuuden viikon kuluttua lääkkeen käytöstä.

Tärkeimmät käyttöaiheet kyseisen lääkkeen käytölle ovat seuraavat:

  • sydämen vajaatoiminta;
  • valtimoverenpaine;
  • aivohalvauksen riskin vähentäminen potilailla, joilla on tämä edellytys.

"Losartaanin" käyttö on kielletty lapsen synnytyksen aikana ja imetyksen aikana, samoin kuin henkilökohtainen herkkyys lääkkeen yksittäisille komponenteille..

Angiotensiini 2 -reseptoreiden salpaajat, joihin sisältyy kyseinen lääke, voivat aiheuttaa tiettyjä sivuvaikutuksia, kuten huimausta, unettomuutta, unihäiriöitä, makua, näkemistä, vapinaa, masennusta, muistihäiriöitä, nielutulehduksia, ysää, keuhkoputkentulehduksia, nuhaa, pahoinvointia, gastriittia, hammassärky, ripuli, ruokahaluttomuus, oksentelu, kouristukset, niveltulehdus, hartiat, selkä, jalat, sydämentykytys, anemia, munuaisten vajaatoiminta, impotenssi, heikentynyt libido, punoitus, hiustenlähtö, ihottuma, kutina, turvotus, kuume, kihti, hyperkalemia.

Lääke tulee ottaa kerran päivässä, riippumatta ruoan saannista, hoitavan lääkärin määrääminä annoksina.

Angiotensiini II: n vaikutukset

Sydän

Angiotensiini II: n vaikutus sydämeen tapahtuu sekä suoraan että epäsuorasti - lisäämällä veren sympaattista aktiivisuutta ja aldosteronipitoisuutta, lisäämällä verisuonten supistumisesta johtuvaa jälkikuormitusta. Angiotensiini II: n suora vaikutus sydämeen on inotrooppisessa vaikutuksessa, samoin kuin sydänlihasten ja fibroblastien kasvun tehostamisessa, mikä edistää sydänlihaksen liikakasvua.

Angiotensiini II osallistuu sydämen vajaatoiminnan etenemiseen aiheuttaen haitallisia vaikutuksia, kuten sydänlihaksen lisääntynyttä esi- ja jälkikuormitusta sydämen venokonstriktion ja valtimoiden kaventumisen seurauksena, mitä seuraa veren laskimoon sydämeen lisääntynyt sydän ja systeeminen verisuoniresistenssi; aldosteroniriippuvainen nesteretentio kehossa, mikä johtaa verenkierron määrän lisääntymiseen; sympaattisen-lisämunuaisen järjestelmän aktivointi ja lisääntymisen ja fibroelastoosin stimulointi sydänlihaksessa.

alukset

Angiotensiini II: lla on vuorovaikutuksessa AT: n, verisuonireseptoreiden kanssa verisuonia supistava vaikutus, mikä johtaa verenpaineen nousuun.


Angiotensiini II: n päävaikutukset

Sileiden lihassolujen hypertrofia ja hyperplasia, kollageenin ylituotanto verisuoniseinämän kautta, endoteliinisynteesin stimulaatio sekä NO-välitteisen verisuonen relaksaation inaktivointi edistävät myös OPSS: n nousua..

Angiotensiini II: n verisuonia supistavat vaikutukset verisuoniston eri osissa eivät ole samoja. Kaikkein voimakkain verisuonten supistuminen johtuu sen vaikutuksesta vasta-aineisiin, reseptoreihin. Vähemmän merkittävä vasokonstriktorivaikutus ilmenee aivojen, keuhkojen, sydämen ja luurankojen lihaksissa.

munuainen

Angiotensiini II: n munuaisvaikutuksilla on merkittävä rooli verenpaineen säätelyssä. Munuaisten AT1-reseptorien aktivoituminen myötävaikuttaa natriumin ja siten nesteen pidättämiseen kehossa. Tämä prosessi toteutetaan lisäämällä aldosteronin synteesiä ja angiotensiini II: n suoraa vaikutusta nefronin laskevan putken proksimaaliseen osaan.

Munuaisten verisuonet, erityisesti efferentit arteriolit, ovat erittäin herkkiä angiotensiini II: lle. Lisäämällä aferenssisten munuaissuonten resistenssiä, angiotensiini II aiheuttaa munuaisten plasmavirtauksen pienenemisen ja glomerulusten suodatusnopeuden laskun, ja efferenttien valtimoiden kaventuminen myötävaikuttaa glomerulaarisen paineen nousuun ja proteinuriaan..

Angiotensiini II: n paikallisella muodostumisella on ratkaiseva vaikutus munuaisten toiminnan säätelyyn. Se vaikuttaa suoraan munuaistiehyihin, lisäämällä Na +: n imeytymistä, myötävaikuttaa mesangiaalisten solujen vähentymiseen, mikä vähentää glomerulusten kokonaispinta-alaa.

Hermosto

Angiotensiini II: n vaikutuksesta keskushermostoon ilmenevät keskus- ja perifeeriset reaktiot. Angiotensiinin vaikutus keskusrakenteisiin aiheuttaa verenpaineen nousun, stimuloi vasopressiinin ja adrenokortikotrooppisen hormonin vapautumista. Perifeerisen hermostojärjestelmän angiotensiinireseptoreiden aktivointi johtaa lisääntyneeseen sympaattiseen neurotransmissioon ja norepinefriinin takaisinoton estämiseen hermopäätteissä.

Muita angiotensiini II: n elintärkeitä vaikutuksia ovat aldosteronin synteesin ja vapautumisen stimulointi lisämunuaisten glomerulaarivyöhykkeessä, osallistuminen tulehdukseen, aterogeneesiin ja regeneraatioon. Kaikilla näillä reaktioilla on tärkeä merkitys sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksien patogeneesissä..

valsartaani

Tämä lääke vähentää tehokkaasti sydänlihaksen liikakasvua, jota esiintyy valtimoverenpaineen kehittymisen vuoksi. Peruuttamisoireyhtymää lääkityksen lopettamisen jälkeen ei ilmesty, vaikka jotkut angiotensiini 2 -reseptoreiden salpaajat aiheuttavat sen (sartaniryhmän kuvaus auttaa selvittämään, mihin lääkkeisiin tämä ominaisuus kuuluu).

Tärkeimmät käyttöaiheet kyseisen aineen ottamiselle ovat seuraavat tilat: sydäninfarkti, primaarinen tai toissijainen hypertensio, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta.

Tabletit otetaan suun kautta. Ne tulee niellä pureskelematta. Hoito lääkäri määrää lääkkeen annoksen. Mutta suurin määrä ainetta, joka voidaan ottaa päivän aikana, on kuusisataa neljäkymmentä milligrammaa.

Angiotensiini 2 -reseptorisalpaajilla voi joskus olla haittoja kehossa.Valsartaanin aiheuttamat sivuvaikutukset ovat: vähentynyt libido, kutina, huimaus, neutropenia, tajunnan menetys, sinuiitti, unettomuus, lihaskipu, ripuli, anemia, yskä, selkäkipu., huimaus, pahoinvointi, vaskuliitti, turvotus, nuha. Jos jotakin yllä mainituista reaktioista ilmenee, ota heti yhteyttä asiantuntijaan.

Kumpi on parempi: sartaanit tai ACE: n estäjät?

Kysymys on monimutkainen. Kuten aikaisemmin todettiin, ei ole totta puhua tietyn ryhmän perustavanlaatuisesta, käsitteellisestä eduesta.

On tarpeen rakentaa erityinen kliininen tilanne, potilaan ikä, sukupuoli, yleinen terveys ja henkilökohtainen hoitovaste.

Keskeiset erot sartaanien ja ACE-estäjien välillä ovat missä negatiivisen ilmiön ketjun osassa se keskeytetään:

  • Sartanien tapauksessa angiotensiini tuotetaan normaalisti. Mutta suonet ovat lääkkeen vaikutuksesta johtuen herkkiä tälle yhdisteelle. Vaikutus on minimaalinen, valtimoiden tila on sama.
  • Kun otat ACE-estäjää - aineen määrä vähenee.

Yleisesti ottaen molempia lääkeryhmiä voidaan pitää identtisinä tehokkuuden ja terapeuttisen potentiaalin suhteen..

Ne ovat vaihdettavissa, niitä voidaan käyttää, kun vastakkaiset ryhmät ovat tehottomia. Joten kysymys siitä, mikä tyyppi on parempi, ei ole käytännössä järkevää..

kandesartaani

Kyseinen valmiste on valmistettu tabletteina oraalista antoa varten. Se on otettava kerran tai kahdesti päivässä samaan aikaan, ruuan saannista riippumatta. Noudata huolellisesti asiantuntijoiden suosituksia. On tärkeää, ettei lopeta lääkkeen käyttöä, vaikka olisit paremminkin. Muuten se voi tasoittaa lääkkeen tehoa.

Kun käytät sitä, sinun tulee olla varovainen potilaille, jotka kärsivät diabetes mellituksesta, munuaisten vajaatoiminnasta tai joilla on vauva. Kaikista näistä ehdoista on ilmoitettava asiantuntijoille..

Vasta

Sartalaisia ​​on ehdottomasti kielletty nimittämästä:

  • yliherkkyys lääkkeen tai vaikuttavan aineen komponenteille;
  • raskauden, imetyksen aikana.

Koska todistettu negatiivinen vaikutus sikiöön, ARB-yhdisteitä ei suositella hedelmällisessä iässä oleville naisille, jotka ovat turvassa. Jos havaitaan suunnittelematon raskaus, lääke lopetetaan.

Sartaaneja määrätään myös varoen:

  • lapset
  • potilaat, joilla verenkierron kokonaistilavuus on vähentynyt;
  • kahden munuaisvaltimon stenoosi tai yhden munuaisvaltimon kaventuminen;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min);
  • maksakirroosi;
  • sappitien tukkeuma;
  • samaan aikaan kaliumia hidastavien lääkkeiden kanssa.

Telmisartaani

Kyseinen lääke imeytyy maha-suolikanavasta melko lyhyessä ajassa. Se voidaan ottaa riippumatta ruoan saannista. Tärkein käyttöaihe on valtimoverenpaine. Lääkkeen puoliintumisaika on yli kaksikymmentä tuntia. Lääke erittyy suolen kautta lähes muuttumattomana.

Kyseisen lääkkeen käyttö on kielletty raskauden tai imetyksen aikana.

Lääke voi aiheuttaa seuraavia haittavaikutuksia: unettomuus, huimaus, pahoinvointi, ripuli, masennus, vatsakipu, nielutulehdus, ihottuma, yskä, lihaskipu, virtsateiden tulehdukset, matala verenpaine, rintakipu, sydämentykytys, anemia.

Sartanit ja sydäninfarktin riski

2000-luvulla julkaistiin useita tutkimuksia, jotka osoittivat ARB-saannin ja sydänkohtauksen riskin lievän kasvun välisen suhteen. Yksityiskohtaisempi tutkimus aiheesta ei vahvistanut tai kiistänyt heidän päätelmiään, koska tulokset olivat ristiriitaisia.

Jopa kaikkein innokkaimmat skeptikot pakotetaan kuitenkin myöntämään: pessimistisimmissä ennusteissa tämä riski on hyvin pieni. Valvomaton korkea verenpaine, epäterveelliset elämäntavat, ravitsemus, tupakointi ovat paljon vaarallisempia..

eprosartaani

Kyseinen lääke tulisi ottaa kerran päivässä. Suositeltu määrä lääkettä kertakäyttöä varten on kuusisataa milligrammaa. Suurin vaikutus saavutetaan kahden tai kolmen viikon käytön jälkeen. Eprosartaani voi olla sekä osa monimutkaista terapiaa että monoterapian pääkomponentti.

Älä missään tapauksessa saa käyttää kyseistä lääkettä imetyksen tai raskauden aikana.

Mitä haittavaikutuksia voi esiintyä Eprosartaania käytettäessä? Heitä ovat seuraavat: heikkous, ripuli, huimaus, päänsärky, nuha, yskä, hengenahdistus, turvotus, rintakipu.

Muut kliiniset vaikutukset

  1. Hermosto solujen suojaaminen. ARB: t suojaavat aivoja potilailla, joilla on valtimoverenpaine. Samanaikaisesti aivohalvauksen riski tällaisilla potilailla vähenee. Tämä vaikutus liittyy sartanien verenpainetta alentavaan vaikutukseen. Niillä on kuitenkin myös suora vaikutus aivo-alusten reseptoreihin. Siksi on todisteita niiden hyödyistä ihmisille, joilla on normaali verenpaine, mutta aivojen verisuonitapaturmien suuri riski.
  2. Rytmihäiriöiden vaikutus. Monilla potilailla sartaanit vähentävät eteisvärinän ensimmäisen ja seuraavien paroksysmien riskiä.
  3. Metaboliset vaikutukset. Potilailla, jotka käyttävät jatkuvasti ARB: tä, tyypin 2 diabeteksen riski on vähentynyt. Jos tautia on jo olemassa, sen korjaaminen on helpompaa. Vaikutus perustuu kudoksen insuliiniresistenssin vähenemiseen sartaanien vaikutuksesta..

ARB-yhdisteet parantavat lipidien metaboliaa alentamalla kolesterolia, matalatiheyksistä lipoproteiinikolesterolia ja triglyseridejä.

Nämä lääkkeet vähentävät virtsahapon pitoisuutta virtsahappoissa, mikä on tärkeää pitkäaikaisessa diureettihoidossa.

Joidenkin sartaanien vaikutus sidekudossairauksiin, erityisesti Marfanin oireyhtymään, on osoitettu. Niiden käyttö vahvistaa aortan seinämää tällaisilla potilailla, estää sen repeämiä. Losartaani parantaa lihaskudosta Duchenne-myodystrofialla.

Irbesartan

Kyseinen lääke otetaan suun kautta. Se imeytyy maha-suolikanavasta lyhyessä ajassa. Aineen enimmäispitoisuus veressä tapahtuu jo puolitoista tai kahden tunnin kuluttua. Syöminen ei vaikuta lääkkeen tehokkuuteen.

Jos potilaalle määrätään hemodialyysi, tämä ei vaikuta Irbesartaanin vaikutustapaan. Tätä ainetta ei eritty ihmiskehosta hemodialyysin kautta. Samoin lääke voidaan turvallisesti ottaa potilaille, jotka kärsivät lievästä tai keskivaikeasta maksakirroosista.

Lääke tulee niellä pureskelematta. Sen käyttöä ei tarvitse yhdistää ruoan ottoon. Optimaalista aloitusannosta pidetään sata viisikymmentä milligrammaa päivässä. Iäkkäitä potilaita kehotetaan aloittamaan hoito seitsemänkymmentä milligrammaa. Hoidon aikana lääkäri voi päättää muuttaa annostusta (esimerkiksi lisätä sitä, jos kehon terapeuttinen vaikutus ei ole riittävä). Tässä tapauksessa potilaalle voidaan määrätä kolmesataa milligrammaa lääkettä tai periaatteessa korvata päälääke. Esimerkiksi tyypin 2 diabeteksen ja verenpainetaudin potilaiden hoidossa annostusta tulisi muuttaa asteittain sadasta viisikymmentä milligrammaa päivässä kolmesataa milligrammaa (tämä on lääkkeiden määrä, joka on tehokkain nefropatian torjunnassa)..

Kyseisen lääkkeen käytöllä on tiettyjä piirteitä. Joten potilaille, jotka kärsivät veden ja elektrolyyttitasapainon rikkomisesta, on tarpeen ennen hoidon aloittamista poistaa jotkut sen ilmenemismuodoista (hyponatremia)..

Jos henkilöllä on munuaisten vajaatoiminta, hänen hoitosuositus voi olla sama kuin jos sellaista ei olisi. Sama koskee lieviä ja kohtalaisia ​​maksan toimintahäiriöitä. Samanaikaisesti samanaikaisella hemodialyysillä lääkkeen alkuperäinen määrä tulisi puolittaa tavalliseen verrattuna ja olla seitsemänkymmentäviisi milligrammaa päivässä.

Asiantuntijat eivät suosittele kyseisen lääkkeen käyttöä alaikäisille, koska ei ole osoitettu, kuinka turvallinen ja tehokas se on tämän ikäisille potilaille.

Irbesartaani on ehdottomasti vasta-aiheinen vauvoilla olevien naisten käyttöön, koska se vaikuttaa suoraan sikiön kehitykseen. Jos raskaus tapahtuu hoidon aikana, jälkimmäinen on peruutettava välittömästi. On suositeltavaa, että siirryt vaihtoehtoisten lääkkeiden käyttöön ennen raskauden suunnittelua. Kyseistä lääkettä ei saa käyttää imetyksen aikana, koska ei ole tietoa siitä, erittyykö tämä aine rintamaitoon.

Angiotensiinireseptoreiden salpaajat: nykyaikaiset lähestymistavat verenpaineen hoitoon

verisuonten supistumisen ja kohonneen verenpaineen välitys, natriumin uudelleenabsorptio munuaisputkissa, solujen lisääntyminen, mukaan lukien suonien sileät lihassolut, mikä johtaa verisuoniseinämän uudistamiseen, sydänlihaksen liikakasvu, samoin kuin endoteelitoiminnan heikkeneminen ja pienitiheyksisten lipoproteiinien (LDL) kuljetusten lisääntyminen vaskulaariseen seinämään. AT1-reseptoreille on tunnusomaista myös sympaattisen-lisämunuaisen järjestelmän aktivoituminen, lisääntynyt herkkyys baroreseptoreihin ja nesteen pidättäminen kehossa. AT2-reseptorien ominaisuudet ovat suurelta osin päinvastaiset. Ne edistävät solujen erilaistumista, kudosten uudistumista, apoptoosia ja mahdollisesti verisuonten laajenemista, estävät solujen kasvua. Angiotensiini II -reseptoreiden salpaajien käyttö salli AT1-reseptorien estämisen säilyttäen samalla kiertävän angiotensiini II: n kyvyn olla vuorovaikutuksessa AT2-reseptorien kanssa, mikä myötävaikuttaa lisäsuojaaviin organoprotektiivisiin vaikutuksiin. Tärkeimmät erot BAR: n ja ACE: n estäjien välillä ovat juuri AT2-reseptorien toiminnan ylläpitämisessä (taulukko 1). Näiden lääkkeiden vaikutusten merkitystä on vaikea yliarvioida. Esimerkki tarpeesta ylläpitää AT2-reseptoreiden toimintaa on Busche et al: n tutkimusten tulokset. He osoittivat, että normaaleissa olosuhteissa AT1-reseptorien ilmentyminen havaitaan 40%: lla sydänsoluista, ja AT2-reseptorien ilmentyminen havaitaan vain 10%: lla sydänsoluista. Sydäninfarktin esiintyessä tämä suhde muuttuu kuitenkin pohjimmiltaan ja seitsemän päivän kuluessa vaurioista AT2-reseptorien ilmentyminen havaitaan 50%: lla sydänsoluista. Siten BAR: n käytön tuloksena ei suoriteta vain AT1-reseptoreiden salpaa, vaan myös mahdollisuus AT2-reseptoreiden kompensoiviin vaikutuksiin säilyy. Seurauksena oksidatiivinen stressi vähenee, verisuonen endoteelin toiminta paranee, solujen lisääntymisnopeus vähenee ja ateroskleroottisten verisuonivaurioiden prosessi estyy. Samanlaisia ​​prosesseja havaitaan aivoissa, joissa havaitaan sekä AT1- että AT2-reseptorit. On todettu, että AT2-reseptoreilla on erittäin tärkeä rooli neuroregeneraation prosesseissa. Kokeellisesti osoitettiin, että ATII: n aivojen AT2-reseptoreiden stimulaatio olosuhteissa, joissa AT1-reseptorit salpaavat, johtaa aksonien uudistumiseen näköhermon keinotekoisen tuhoamisen jälkeen. Ensimmäiset ei-selektiiviset lääkkeet, joilla oli AT-reseptoreiden salpaajien ominaisuuksia, olivat vuonna 1982 syntetisoidun ATII-saralatsiinin peptidianalogi ja sarili. Kliinisessä käytännössä käytetään kuitenkin vain peptidiselektiivisiä AT1-reseptorisalpaajia, joilla on pitkä ja selkeä verenpainetta alentava vaikutus. BAR: n kemiallinen rakenne on erilainen. Tetratsolin bifenyylijohdannaiset (losartaani, irbesartaani, kandesartaani), ei-bifenyylitetetratsolonijohdannaiset (eprosartaani), tetratsolin bifenyylijohdannaiset (telmisartaani) ja ei-heterosykliset yhdisteet (valsartaani) eristetään. BAR: n farmakologisilla ominaisuuksilla on merkittäviä eroja, mikä vaikuttaa varmasti niiden vaikutuksen kestoon, verenpaineen hallinnan tehokkuuteen ja suojaaviin ominaisuuksiin suhteessa sydän- ja verisuonijärjestelmään (CVS) (taulukko 2). Joillakin BAR: lla, esimerkiksi losartaanilla, on aktiivisia metaboliitteja, toisissa, esimerkiksi kandesartaanissa, tulee aktiivisia maksassa tapahtuvien metabolisten muutosten jälkeen. BAR eroaa myös toimintamekanismista. Jotkut tämän ryhmän edustajat ovat kilpailukykyisiä AT1-reseptoreiden salpaajia, ottaen heidän kanssaan palautuvasti yhteyttä (losartaani, eprosartaani). Valsartaanin, irbesartaanin, kandesartaanin ja telmisartaanin osalta ne toimivat kilpailuttamattomina angiotensiinireseptoreiden salpaajina. Kaikki tämän ryhmän lääkkeet sitoutuvat yli 90%: iin proteiineihin. Useimpien BAR-lääkkeiden vaikutuksen kesto on merkittävä, mikä mahdollistaa verenpaineen tarkkailun 24 tuntia vuorokaudessa, kun lääke otetaan 1 kerran päivässä. Vain losartaania määrätään joskus 2 kertaa päivässä. Näiden BAD-ominaisuuksien tärkeys on pidettävä mielessä arvioitaessa lääkkeiden organoprotektiivisia ominaisuuksia ja niiden kykyä estää vakavia kardiovaskulaarisia komplikaatioita (MTR). Useissa tutkimuksissa osoitettiin, että aamulla (klo 6.00–12.00) MTR: n riski on lisääntynyt, kuten äkillinen kuolema, akuutti sydäninfarkti, angina pectoris, myen sydänlihaksen iskemia ja aivohalvaus. Tämä johtuu myös sympaattisen hermoston (SNA) aktiivisuuden lisääntymisestä, mikä johtaa verenpaineen nousuun aamulla. RAAS-aktiivisuus vaikuttaa myös verenpaineen aamuisin nousuun. Gordonin et ai. osoitettiin, että päivän aikana plasman reniiniaktiivisuus on alhaisempi kuin yöllä, ja se saavuttaa huippunsa klo 8.00. Viimeaikaiset tutkimukset ovat tuottaneet todisteita monimutkaisemmista mekanismeista vuorokausipäivän verenpaineen vaihtelevuuden säätelemiseksi, mutta käsite plasman reniiniaktiivisuuden lisäämisen tärkeydestä on säilyttänyt johtavan roolinsa. Tässä mielessä
AD BAR -hoidon valvontaa voidaan pitää tarkoituksenmukaisena
sekä vaikutuksesta patofysiologisiin mekanismeihin, jotka johtavat verenpaineen aamuisin nousuun, että potilaan suojelemisen kannalta lääkkeen ensimmäisen vaikutuksen ajaksi seuraavan aamun annoksen kanssa. Lääkkeiden puoliintumisajan erot vaikuttavat kuitenkin lukuisiin ominaisuuksiin, jotka liittyvät verenpaineen hallintaan päivän aikana. Tässä mielessä sellaisen indikaattorin määrittämisellä, joka on jäännösvaikutuksen (verenpaineen alenemisaste 24 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen) suhde huipputehoon (verenpaineen alenemisaste lääkkeen suurimmalla vaikutuksella), on suuri merkitys. Useissa lumelääkekontrolloiduissa tutkimuksissa osoitettiin, että kaikilla BAR-arvoilla tämä arvo ylitti 50%. Telmisartaanilla, lääkkeellä, jolla on pisin puoliintumisaika, tämä indeksi on 92% systolisessa verenpaineessa (SBP) ja noin 100% diastolisessa verenpaineessa (DBP). Kaikki tämän ryhmän lääkkeet ovat hyvin siedettyjä. On hyvin tiedossa, että nykyaikaisten verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, erilainen sivuvaikutus? –Salpaajat, ACE-estäjät, kalsiumkanavasalpaajat voivat rajoittaa potilaan sitoutumista hoitoon ja vastaavasti hoidon yleistä tehokkuutta. Osoitettiin, että potilaiden hoidon lopettamisen todennäköisyys riippuu merkittävästi siitä, mikä lääke määrätään alkuhoitoon. Lukuisat analyysit erilaisten verenpainelääkkeiden resepteistä ovat osoittaneet, että% potilaista, jotka jatkavat verenpainelääkkeiden antihypertensiivistä hoitoa 2 vuoden ajan, on huomattavasti korkeampi kuin muilla lääkkeillä (kuva 2). Tämä johtuu myös siitä, että haittavaikutusten esiintymistiheys on sama kuin plaseboa käytettäessä. Kuvattuista sivuvaikutuksista voidaan kutsua päänsärkyä, huimausta, heikkoutta, ylähengitysteiden infektioita, lihaskipua. On huomattava, että BAR: lla ei ole vaikutusta bradykiniinitasoon, mikä toisaalta vähentää merkittävästi ACE-estäjille ominaisten haittatapahtumien, kuten kuiva yskä ja angioödeema, ilmaantuvuutta ja toisaalta välttää ACE-hoidon munuaiskomplikaatioita (lasku glomerulusten suodatusnopeus ja lisääntynyt seerumin kreatiniiniarvo ja hyperkalemia). BAR: n käytön vasta-aiheet ovat raskaus ja henkilökohtainen intoleranssi. Valmisteita tulee käyttää varoen, jos kyseessä on merkittävä munuaisten vajaatoiminta, sappitiepatologia, johtuen siitä, että BAR erittyy elimistöstä pääasiassa sapen kanssa ja aiheuttaa huomattavaa kuivumista. BAR: n organoprotektiivinen vaikutus ja niiden kyky vaikuttaa päätepisteisiin on osoitettu useissa kliinisissä tutkimuksissa. Ensimmäinen valmistunut tällainen tutkimus oli tutkimus.
LIFE
(Losartan-interventio päätetapahtumien vähentämiseksi verenpainetaudintutkimuksessa). Tämän tutkimuksen tulokset osoittivat, että BAR-luokan losartaanilla käytetyllä lääkkeellä oli selkeämpi tehokkuus vähentää sydän- ja verisuonisairauksia, erityisesti aivohalvausta, ja kuolleisuutta verrattuna "vanhaan" verenpainelääkkeeseen? - estäjä atenololi. BAR: lla on osoitettu olevan tärkeä rooli aivojen suojelemisessa. Tämä havaittiin ensimmäisen kerran jo edellä mainitussa LIFE-tutkimuksessa. Tutkimus suoritettu
TARKOITUS
(Tutkimus ikäisten hypertensiivisten lääkkeiden kognitiosta ja ennusteista), jossa arvioitiin kandesartaanin salpaajien AT1-reseptoreiden tehokkuutta kardiovaskulaariseen sairastuvuuteen ja kuolleisuuteen iäkkäiden potilaiden verenpainetaudin hoidossa, samoin kuin tämän potilasryhmän verenpaineen alentamisen vaikutusta kognitiivisiin toimintoihin. Tulosten analyysi paljasti merkittävän vähenemisen ei-fataalin ja fataalin aivohalvauksen esiintymistiheydessä. Saatiin tietoja BAR: n korkeasta tehokkuudesta diabetesta sairastavilla potilailla, mikä antoi mahdolliseksi suositella näitä lääkkeitä ensimmäisenä vaihtoehtona verenpainetaudin, tyypin II diabeteksen ja diabeettisen nefropatian hoidossa. Opinnoissa
RENAAL
(Päätepisteiden vähentäminen NIDDM: ssä Angiotensiini II: n antagonistin Losartanin kanssa) osoitti, että losartaaniryhmä laski plaseboryhmään verrattuna 35%: lla proteinuriaa, 25%: n laskua seerumin kreatiniinin kaksinkertaistumisriskissä ja 28%: n laskua terminaalisen sairauden kehittymisen riskissä. munuaisten vajaatoiminta. Opinnoissa
IDNT
(Irbesartaanin diabeettisen nefropatian tutkimus) sai samanlaisia ​​tuloksia. tutkimus
IRMA2
(Irbesartaanin myyntilupa tyypin 2 diabetesta sairastavilla verenpainepotilailla) osoitti, että BAR-ryhmän irbesartaani lääke aiheuttaa annoksesta riippuvan laskun mikroalbminurian ilmaantuvuudessa. Tulokset BAR: n käytöstä potilailla, joilla on verenpainetauti ja vasemman kammion sydänlihaksen liikakasvu, olivat onnistuneita. Esimerkki on tutkimus
SAADA KIINNI
(Kandesartaaniarviointi sydämen hypertrofian hoidossa). Tämän tutkimuksen tulosten mukaan kandesartaani ei ole huonompi kuin enalapriili sen kyvyssä aiheuttaa sydänlihaksen liikakasvun taantumista. On myös muita tietoja, jotka vahvistavat BAR: n korkean hyötysuhteen suhteessa sydänlihaksen liikakasvuun. Joten LIFE-tutkimuksessa ja joissakin muissa tutkimuksissa osoitettiin, että losartaani ei vain vähentä merkittävästi hypertrofiaa, vaan voi myös vähentää natriureettisen peptidin pitoisuutta. Näiden ja joidenkin muiden tutkimusten tuloksista tehdyt johtopäätökset ovat mahdollistaneet muotoilun
indikaatiot BAR: n käytöstä verenpainepotilailla
. Euroopan arteriaalisen verenpainetaudin ja eurooppalaisen kardiologiayhdistyksen (2003) suositukset arteriaalisen verenpaineen hoitamiseksi sisältävät tyypin II diabeteksen nefropatian, diabetes mellituksen mikroalbuminuriaa, proteinuriaa, vasemman kammion sydänlihaksen hypertrofiaa ja yskää ACE-estäjien hoidossa. Verenpaineen ehkäisyn, havaitsemisen ja hoidon sekakomitean (JNC VII) VIII-raportissa BAR: ta suositellaan käytettäväksi sydämen vajaatoiminnan, diabetes mellituksen ja nefropatian hoidossa. BAD: n kliinistä tehoa on tutkittu hyvin useissa tutkimuksissa. Tämä mahdollisti luotettavan tiedon saamisen kaikista tämän ryhmän tällä hetkellä käytetyistä valmisteista..

Sillä on itsenäinen farmakologinen vaikutus. Tehokas annoksina 80 mg ja 160 mg. Todettiin, että kun lääkettä käytetään 80 mg: n annoksessa, se tarjoaa SBP: n ja DBP: n korjauksen yli 70%: lla potilaista. Imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Valsartaanipitoisuus saavuttaa korkeintaan 2 tunnin kuluttua annosta. Valsartaanin toleranssi on hyvä. Yleensä haittavaikutusten esiintymistiheys ei eroa lumelääkkeestä. Valsartaani ei vaikuta seerumin kolesteroliin, triglyserideihin, glukoosiin ja virtsahappoon. On näyttöä valsartaanin kyvystä aiheuttaa vasemman kammion sydänlihaksen liikakasvun taantuminen; lääkettä on käytetty menestyksellisesti sydämen vajaatoimintaan, munuaisnefropatiaan ja diabetes mellitukseen. Perustutkimus VALUE, NAVIGATOR, MARVAL.

Valtimoverenpainetaudin yhteydessä irbesartaania määrätään 150-300 mg kerran päivässä. Kliinisissä tutkimuksissa osoitettiin, että lääke tarjoaa luotettavan verenpaineen hallinnan yli 70%: lla potilaista. Lääkkeen tehokkuus potilailla, joilla on munuaisvaurioita, samoin kuin diabetes mellitus, on osoitettu. Irbesartaanin suurin vaikutus havaitaan 3–6 tunnin kuluttua annosta. Irbesartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta havaitaan vähintään vuoden ajan. Kuten losartaania, sitä suositellaan käytettäväksi paitsi aikuisille, myös lapsille ja nuorille. Avaintutkimus IDNT, IRMA 2, AKTIIVINEN.

Suurin vaikutus kehittyy 4–8 tunnilla ja vaikutuksen kesto on yli 24 tuntia. Alkuannos on 4 mg kerran päivässä, mitä seuraa annos nousemaan 8-16 mg: aan päivässä. Suurten plasebokontrolloitujen tutkimusten mukaan kandesartaanin verenpainetta alentava vaikutus on annoksesta riippuvainen. Verenpainetta alentava vaikutus havaitaan 81%: lla potilaista ja DBP: n normalisoituminen 74%: lla potilaista. Perustutkimus RESOLVD, CHARM, SOVELTAMISALA.

Kontrolloiduissa monikeskuksisissa kliinisissä tutkimuksissa osoitettiin, että losartaani, jonka annos on 50–100 mg päivässä, voi kerran kontrolloida verenpaineen tasoa 24 tunnin ajan. Se vähentää sekä SBP: n että DBP: n tasoa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen hypertensio. Kun kuitenkin otetaan lääkettä 25 mg: n annoksella, lääke tulee määrätä 2 kertaa päivässä. Losartaani vähentää SBP: tä keskimäärin 10–20% ja DBP: tä 6–18%. Suvaitsevaisuus ei kehitty, kun sitä käytetään 3 vuoden ajan. Losartaanin haittavaikutusten yleinen esiintyvyys on vähemmän kuin plaseboa saaneiden kanssa. Losartaani ei vaikuta lipiditasoon, glukoosiin tai muihin metabolisiin parametreihin. Näytettiin pääasiallinen mahdollisuus käyttää losartaania paitsi aikuisten, myös lasten ja nuorten verenpaineen hoitoon, mikä mahdollisti tämän lääkkeen sisällyttämisen lääkkeiden luetteloon, jota suositellaan tämän potilaspopulaation hoitoon. Perustutkimus LIFE, RENAAL, ELITE II, OPTIMAAL.

Valtimoverenpainetaudin yhteydessä sitä määrätään annoksina 40 - 160 mg. Sille on ominaista pisin kesto ja jäännösvaikutuksen / huipun vaikutuksen maksimisuhde. Tarkkailee verenpainetta yli 24 tunnin ajan. Telmisartaanilla havaittiin asteittainen vaikutus ja verenpaine laski merkittävästi yhden viikon kuluttua. Jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että tällä lääkkeellä on kyky aktivoida PRAR–? reseptoreita, joita voidaan käyttää potilaiden, joilla on korkea verenpaine, hoidossa yhdessä metabolisen oireyhtymän kanssa. Tärkeimmät ONTARGET- ja SUOJAUS-tutkimukset.

Lievää tai keskivaikeaa verenpainetta sairastavien potilaiden hoidossa eprosartaania voidaan käyttää kerran annoksella 600–1200 mg. Joidenkin tutkimusten tulosten mukaan eprosartaani kykenee vähentämään DBP: tä 20% ja SBP: tä 29%. Sillä on hyvä suvaitsevaisuus. Haittavaikutusten esiintyvyys on verrattavissa lumelääkkeeseen. On näyttöä eprosartaanin - AT1-salpauksen yhdistelmästä, jolla on sympatolyyttinen vaikutus. Perustutkimus MOSES, STARLET. Erikseen on huomattava, että monilla verenpainepotilailla BAR voidaan ja pitää yhdistää muihin verenpainelääkkeisiin. Tämän lähestymistavan perusteena on lukuisia todisteita siitä, että jopa asteen 1 AH: n kanssa monoterapia millä tahansa verenpainelääkkeellä on tehokasta vain 60 prosentilla potilaista ja asteen 2 ja 3 verenpaineella, kuten HOT-tutkimus osoitti.

, verenpainelääkitys oli tehokasta vain 25–40%: lla potilaista. Lisäksi verenpainetta alentavaa vaikutusta analysoitiin vain suhteessa DBP: hen. Uskotaan, että on järkevin yhdistää BAR diureettien ja kalsiuminestäjien kanssa. Ehkä ACE-estäjien ja BAR: n yhdistetty käyttö. Tällaisen yhdistelmän teoreettiset edellytykset ovat luonnollinen halu varmistaa RAAS: n täydellinen salpaus sekä verenpaineen normalisoimiseksi että näiden lääkkeiden kaikkein täydellisimpien organoprotektiivisten vaikutusten aikaansaamiseksi. Useissa tutkimuksissa osoitettiin, että BAR: n ja ACE: n estäjien yhdistelmällä, erityisesti losartaanin ja enalapriilin yhdistelmällä, on mahdollista saada aikaan huomattava lisälasku verenpaineesta. Samat tiedot saatiin arvioitaessa eprosartaanin ja enalapriilin yhdistelmäkäytön tuloksia. Joidenkin muiden tutkimusten tulokset eivät kuitenkaan vahvista näitä tietoja. Kokeissa havaitaan myös ristiriitaisia ​​tuloksia, jotka eivät aina osoita näiden lääkeryhmien vaikutusten kumulaatiota. Tähän mennessä suositellaan, että tätä suositusta käytetään vain hallitsemattomassa verenpaineessa, jossa on osoitettu RAAS: n yliaktivoituminen..

Viitteet 1. Suuntaviivojen alakomitea. 1999 Maailman terveysjärjestö - Kansainvälisen hypertensioyhdistyksen ohjeet hypertension hallintaan. J Hypertens 1999; 17: 151–183. 2. Suositukset valtimoverenpainetaudin diagnoosin ja hoidon estämiseksi. Valtimoverenpaine 2001; 7 (1), lisäys: 4–16. 3. 2003 Euroopan hypertensioyhdistys - Euroopan kardiologiaseurajärjestön suuntaviivat valtimoverenpaineen hallintaan. - J Hypertens 2003; 21: 1011-1053. 4. Korkean verenpaineen ehkäisyä, havaitsemista, arviointia ja hoitoa käsittelevän kansallisen sekakomitean seitsemäs kertomus. JNC 7 -raportti. JAMA 2003; 289: 2560–2573. 5. Kobalava Zh.D., Tolkacheva VV Verenpainetaudin cerebrovaskulaariset komplikaatiot. Angiotensiini II -reseptoriantagonistien mahdollisuudet. Heart, osa 2, nro 4, 2003, sivut 165–172. 6. Stephen S. C., Pershadsingh H. A., Ho C. I. et ai. Telmisartaanin tunnistaminen f ainutlaatuiseksi angiotensiini II -reseptorin antagonistiksi selektiivisellä PRAR: lla? –Moduloiva toiminta. Hypertensio, vol. 43, 5, s. 993–1002. 7. Lazebnik LB, Milyukova OM, Komissarenko IA Angiotensiini II -reseptorin salpaajat. Moskova, 2001, 56 s. 8. Lucius R., Galliant S., Busche S. Et ai. Verenpaineen lisäksi: uudet roolit angiotensiini II: lle. Cell Mol Life Sci voi. 56, 1999, s. 1008-1019. 9. Unger T. Verenpainetta alentava ja anniotensiinijärjestelmän estäminen. J. Hypertens, osa 21, Suppl. 6, 2003, s. S3-7.

Yhteenvetona

Terveyden ylläpitäminen on jokaisen henkilökohtainen vastuu. Ja mitä vanhempi ikä, sitä enemmän työtä sinun on tehtävä. Lääketeollisuus tarjoaa kuitenkin arvokasta apua tässä työssä jatkuvasti edistyksellisempien ja tehokkaampien lääkkeiden luomiseksi. Erityisesti tässä artikkelissa käsiteltyjä angiotensiini 2 -reseptoreita salpaavia aineita käytetään aktiivisesti taistelussa sydän- ja verisuonitauteihin.Lääkkeitä, joiden luettelo annettiin ja joista keskusteltiin yksityiskohtaisesti tässä artikkelissa, tulisi käyttää ja soveltaa hoitavan lääkärin ohjeiden mukaan, joka on hyvin perehtynyt nykyiseen potilaan terveydentilasta ja vain hänen jatkuvassa valvonnassaan. Näistä lääkkeistä erotellaan ”Losartan”, “Eprosartan”, “Irbesartan”, “Telmisartan”, “Valsartan” ja “Candesartan”. Kyseisiä lääkkeitä määrätään vain seuraavissa tapauksissa: verenpaineen, nefropatian ja sydämen vajaatoiminnan yhteydessä.

Jos haluat aloittaa itsehoitoa, on tärkeää muistaa tähän liittyvä vaara. Ensinnäkin, kun käytetään kyseisiä lääkkeitä, on tärkeää noudattaa tarkkaan annostusta ja säätää sitä ajoittain potilaan nykyisestä tilasta riippuen. Vain ammattilainen voi suorittaa kaikki nämä toimenpiteet oikealla tavalla. Koska vain hoitava lääkäri voi tutkimuksen ja analyysien tulosten perusteella määrätä sopivan annoksen ja muotoilla tarkkaan hoito-ohjelman. Hoito on loppujen lopuksi tehokasta vain, jos potilas noudattaa lääkärin suosituksia.

Toisaalta on tärkeää tehdä parhaamme parantaaksemme fyysistä kuntoa noudattamalla terveellisten elämäntapojen sääntöjä. Tällaisten potilaiden on mukautettava nukkumis- ja herätysjärjestelmänsä oikein, ylläpidettävä vesitasapainoa ja mukautettava myös ruokailutottumuksia (loppujen lopuksi huonolaatuinen ravitsemus, joka ei tarjoa keholle tarpeeksi välttämättömiä ravintoaineita, ei anna sinun palautua normaaliin rytmiin).

Valitse laadukkaita lääkkeitä. Pidä huolta itsestäsi ja läheisistäsi. voi hyvin!

Aiheuttavatko sartanit syöpää?

Vuonna 2010 julkaistiin useiden kliinisten tutkimusten laaja-alaisen analyysin tulokset. Sen kirjoittajat ovat yksilöineet kaavan ARB: n saannin ja syöpäriskin välillä. Amerikan elintarvikevalvontaviranomainen samoin kuin useat riippumattomat tutkijat tarkistivat tutkijoiden havainnot ja tekivät oman analyysin, joka ei paljastanut sartanien käytön välistä suhdetta ja lisäsi syövän todennäköisyyttä. Sitä vastoin ARB: ien käyttö vähensi peräsuolen neoplasmien mahdollisuuksia.

Kysymystä angiotensiinireseptorin estäjien ja onkologian suhteesta ei ole vieläkään ratkaistu. Älä kuitenkaan pelkää verenpainelääkkeitä. Vaikka teoriaa ei vahvisteta heidän edukseen, tämä riski on erittäin pieni ja hyödyt ovat konkreettisia. Syövän kehittymisen estämiseksi on paljon tehokkaampaa käsitellä muita riskitekijöitä kuin kieltäytyä käyttämästä elämää pidentäviä lääkkeitä..

Yhdistelmähoito: Hyödyt ja haitat

Yhdistelmälääkkeillä hoidon etuihin kuuluvat:

  • helppokäyttöisyys - sinun ei tarvitse ottaa useita tabletteja samanaikaisesti;
  • hoidon noudattaminen - alhaisempi prosenttiosuus huumeiden lopettamisesta;
  • haittavaikutusten esiintyvyyden väheneminen;
  • ratkaisu useisiin ongelmiin yhdellä lääkkeellä;
  • paras kokonaistulos;
  • vähentää ei-toivottujen, irrationaalisten yhdistelmien käytön riskiä;
  • luottamus yhdistelmien optimaalisuuteen;
  • alhaisemmat hoidon kustannukset.

Tällä lähestymistavalla on kuitenkin haittoja. Verenpaineen yhdistelmähoidon tärkeimpiä haittoja ovat:

  • kyvyttömyys säätää yhden komponentin annosta;
  • rajoitettu valinta;
  • Haittavaikutusten esiintyessä voi olla vaikea määrittää, mihin vaikuttavaan aineeseen potilas reagoi.

Onko sartaaneilla mitään etuja??

Saatuaan synteettiset lääkkeet, jotka estävät angiotensiinin reseptoreita, tutkijat ovat ratkaisseet ongelmat, joita esiintyy lääkäreiden käytännössä käyttäessä muiden ryhmien verenpainelääkkeitä.

Joten etenkin ACE: n estäjät (prestariumi, nolipreeli, enam, lisinopriili, diroton), jotka ovat varsin tehokkaita ja turvallisia, lisäksi tietyssä mielessä jopa "hyödylliset" lääkkeet, potilaat sietävät heikosti heikosti johtuen voimakkaasta sivuvaikutuksesta. eräänlainen kuiva pakko-oireinen yskä. Sartanit eivät osoita tällaisia ​​vaikutuksia..

Beetasalpaajat (egiloc, metoprololi, concor, koronaali, bisoprololi) ja kalsiumkanavan antagonistit (verapamiili, diltiatseemi) vaikuttavat merkittävästi sykeeseen, vähentäen sitä, joten verenpainetaudin ja rytmihäiriöiden kuten bradykardian ja / tai bradyarytmian hoidossa on suositeltavaa määrätä bradyarytmia.. Viimeksi mainitut eivät vaikuta sydämen johtavuuteen ja sydämen rytmiin. Lisäksi sartanit eivät vaikuta kehon kaliummetaboliaan, mikä taas ei aiheuta sydämen johtamishäiriöitä.

Tärkeä etu sartaanien kanssa on mahdollisuus nimittää heitä, jotka harjoittavat sukupuolta, koska sartanit eivät aiheuta heikentynyttä tehoa ja erektiohäiriöitä, toisin kuin vanhentuneet beeta-salpaajat (anapriliini, obzidan), joita potilaat usein ottavat yksin, koska he "auttavat"..

Huolimatta sellaisten nykyaikaisten lääkkeiden kuin ARB-lääkkeiden kaikista ilmoitetuista eduista, vain lääkärin on määritettävä kaikki lääkeyhdistelmän indikaatiot ja piirteet ottaen huomioon kliininen kuva ja tietyn potilaan tutkimuksen tulokset.

Luettelo vaarallisista yhdistelmistä

Lääkkeiden jakaminen voi lisätä toistensa kielteisiä vaikutuksia tai olla tehottomia. Siksi verenpaineen yhdistelmähoidossa ei suositella seuraavien lääkkeiden yhdistämistä (5).

YhdistelmäMahdolliset seuraukset
ACE-estäjät + SartanitLisääntynyt loppuvaiheen munuaissairauden, aivohalvauksen, etenkin diabeetikoilla
Diureetit + vasodilataattorithypokalemia
Diureetti + beetasalpaajaHypokalemia, dyslipidemia
Ei-dihydropyridiinikalsiumantagonisti + beetasalpaajaAtrioventrikulaarinen tukkeuma, bradykardia
Dihydropyridiinikalsiumin antagonisti + alfa-estäjäAlhainen paine
Alfa-estäjä + diureettiOrtostaattinen hypotensio, ”ensimmäisen annoksen vaikutus”
ACE-estäjä / sartani + kaliumia säästävä diureettiLisääntynyt kaliumpitoisuus
ACE-estäjä + alfa / estäjähypotensio
Hydralatsiini + dihydropyridiini AKTakykardia, sydänlihaksen iskemia

Kun määrätään monimutkaisia ​​lääkkeitä, otetaan huomioon myös potilaan tila ja samanaikaisten sairauksien esiintyminen:

  • kalsiumantagonistin + sartanin / ACE: n estäjän yhdistelmä on vasta-aiheinen vakavien munuaisongelmien, vakavan maksan vajaatoiminnan, sydäninfarktin jälkeisen sydämen vajaatoiminnan, aortan kaventumisen tapauksessa;
  • beeta-salpaajia + tiatsidia ei käytetä potilaiden hoidossa, joilla on bradykardia, matala verenpaine, eteis-kammion estäjä, sinusolmussyndrooma, feokromosytooma, jota sydämen vajaatoiminta ei hallitse;
  • diureettien + ACE: n estäjien / sartaanien samanaikaista käyttöä ei suositella potilaille, joilla on sappitien tukkeuma / kapenevuus, vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta, hypokalemia, hyperkalsemia.

Useimmat yhdistelmälääkkeet ovat vasta-aiheisia raskaana oleville, imettäville naisille.

Luokittelu

ARB-yhdisteet jaetaan ryhmiin niiden koostumuksen muodostavien vaikuttavien aineiden mukaan.

Luokittelu kemiallisen rakenteen perusteella:

  • tetratsoliinin bifenyylijohdannaiset;
  • ei-tetratsolibifenyyliyhdisteet;
  • ei-tetratsoli-ei-bifenyyliyhdisteet.

ARB-yhdisteet eroavat myös farmakologisesta vaikutuksesta. Kaksi ryhmää erottuu:

  • Suoravaikutteiset lääkkeet. Sillä on toimintaa, joka ilmenee heti, kun lääke saapuu kehossa;
  • Aihiolääkkeet. Tämä ryhmä eroaa itsenäisen toiminnan puuttumisesta. Sellaisten lääkkeiden käytön jälkeen vaikuttavat aineet kulkeutuvat maksaan, missä ne muuttuvat sen entsyymien vaikutuksesta. Vasta tämän jälkeen terapeuttinen vaikutus ilmenee.

Haitalliset reaktiot

Yksi Rasilezin eduista on sen hyvä sietokyky ja suhteellinen turvallisuus. Useimmiten potilailla on ihottuma, kutina ja ripuli. Hemoglobiinipitoisuus laskee hiukan ja veren kaliumpitoisuus nousee. Nämä sairaudet ovat lieviä eivätkä vaadi lisähoitoa tai lääkityksen lopettamista. Pitkäaikaisen hoidon taustalla ei muutu hiilihydraattien tai lipidien aineenvaihdunnan indikaattoreita, virtsahappopitoisuutta.

Milloin ottaa Sartans?

Edellä esitetyn perusteella seuraavat sairaudet toimivat indikaatioina angiotensiinireseptorisalpaajien ottamiselle:

  • Valtimoverenpaine, etenkin yhdessä vasemman kammion hypertrofian kanssa. Sartanien erinomainen verenpainetta alentava vaikutus johtuu niiden vaikutuksesta verenpainepotilaan kehossa tapahtuviin patogeneettisiin prosesseihin. Potilaiden on kuitenkin otettava huomioon, että optimaalinen vaikutus kehittyy muutaman viikon kuluttua päivittäisen nauttimisen alkamisesta, mutta siitä huolimatta se jatkuu jatkuvasti koko hoidon ajan..
  • Krooninen sydämen vajaatoiminta. Alussa mainitun kardiovaskulaarisen jatkumon mukaan kaikki sydämen ja verisuonten sekä niitä säätelevien neuro-humoraalisten järjestelmien patologiset prosessit johtavat ennemmin tai myöhemmin siihen, että sydän ei selviä lisääntyneestä kuormasta ja sydänliha vain kuluu. Patologisten mekanismien tukahduttamiseksi varhaisessa vaiheessa on olemassa ACE: n estäjiä ja sartaaneja. Lisäksi monikeskustutkimuksissa osoitettiin, että ACE: n estäjät, sartaanit ja beeta-salpaajat vähentävät merkittävästi sydämen vajaatoiminnan etenemisnopeutta ja vähentävät myös sydänkohtauksen ja aivohalvauksen riskiä minimiin.
  • nefropatia Sartanien käyttö on perusteltua potilailla, joilla on munuaispatologia, joka aiheutti verenpainetauti tai johtuu siitä.
  • Sydän- ja verisuonisairaudet tyypin 2 diabeetikoilla. Jatkuva sartaanien saanti edistää kehon kudosten parempaa glukoosin hyödyntämistä johtuen insuliiniresistenssin laskusta. Tämä metabolinen vaikutus auttaa normalisoimaan verensokeriarvoja..
  • Sydän- ja verisuonisairaudet potilailla, joilla on dyslipidemia. Tämän indikaation määrää se tosiasia, että sartanit normalisoivat veren kolesterolitasoa potilailla sen korkean pitoisuuden perusteella, samoin kuin erittäin matalan, matalan ja korkean tiheyden lipoproteiinien (VLDL-kolesteroli, LDL-kolesteroli, HDL-kolesteroli) kolesterolin epätasapainolla. Muista, että ”huonoa” kolesterolia esiintyy erittäin matalan ja matalan tiheyden lipoproteiineissa ja “hyvää” erittäin tiheissä lipoproteiineissa.

Julkaisuja Sydämen Rytmin

Kuinka tulla verenluovuttajaksi

1. Kuka voi tulla verenluovuttajaksi?Sinusta voi tulla verenluovuttaja, jos täytät seuraavat ehdot: Sinulla on Venäjän federaation kansalaisuus tai oleskelulupa Venäjällä vähintään yhden vuoden ajaksi; Olet yli 18-vuotias (tai olet saanut täydellisen oikeuskelpoisuuden ennen 18-vuotiaana saavuttamista Venäjän federaation lainsäädännön mukaisesti); sinulla ei ole lääketieteellisiä vasta-aiheita verenluovutukselle - sekä väliaikainen että ehdoton.

Mikä on NDC ICD 10: lle?

Monet eivät tiedä, mitä IDC-koodi ICD 10 tarkoittaa: F45.3. Itse asiassa ICD: n - Kansainvälisen sairauksien luokituksen 10 versiossa - hermostoverenkiertoa aiheuttavaa dystoniaa kutsutaan autonomisen hermoston somatoformiseksi toimintahäiriöksi, ja sitä pidetään oirekompleksina, joka johtuu autonomisen hermoston sympaattisten, parasympaattisten ja metasympattisten osastojen vuorovaikutuksen epätasapainosta.