Kalsiumkanavasalpaajat: Yleiskatsaus lääkkeisiin

Kalsiumkanavasalpaajat tai kalsiuminestäjät (AK) ovat lääkkeitä, jotka estävät kalsiumionien pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta.

Kalsiumkanavat ovat proteiinimuodostelmia, joiden läpi kalsiumionit liikkuvat kohti solua ja siitä. Nämä varautuneet hiukkaset osallistuvat sähköisen impulssin muodostumiseen ja johtamiseen, ja ne tarjoavat myös sydämen ja verisuonten seinämien lihaskuitujen supistumisen..
Kalsiumantagonisteja käytetään aktiivisesti sepelvaltimo-, verenpaine- ja sydämen rytmihäiriöiden hoidossa..

Toimintamekanismi

Nämä lääkkeet hidastavat kalsiumin virtausta soluihin. Samalla sepelvaltimoiden verisuonet laajenevat, sydänlihaksen verenvirtaus paranee. Seurauksena sydänlihaksen syöttö happea ja aineenvaihduntatuotteiden poistuminen siitä paranee.

Vähentämällä sykettä ja sydänlihaksen supistuvuutta, AK: t vähentävät sydämen hapetarvetta. Nämä lääkkeet parantavat sydänlihan diastolista toimintaa, ts. Sen kykyä rentoutua..
AK: t laajentavat ääreisvaltimoita auttaen alentamaan verenpainetta.

Joillakin tämän ryhmän lääkkeillä (verapamiililla, diltiatseemilla) on rytmihäiriöitä aiheuttavia vaikutuksia.
Nämä lääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota ("tarttumista") estäen veritulppien muodostumisen sepelvaltimoissa. Niillä on anti-aterogeenisiä ominaisuuksia, jotka parantavat kolesterolin metaboliaa. AK suojaa soluja estämällä lipidien peroksidaatiota ja hidastamalla vaarallisten lysosomaalisten entsyymien vapautumista sytoplasmaan.

Luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan

AK jaetaan kemiallisesta rakenteesta riippuen kolmeen ryhmään. Kussakin ryhmässä erotellaan I- ja II-sukupolvien lääkkeet, jotka eroavat toisistaan ​​toiminnan selektiivisyyden ("fokuksen") ja vaikutuksen keston välillä.

AK-luokitus:
Difenyylialkyyliamiinin johdannaiset:

  • 1. sukupolvi: verapamiili (isoptiini, finoptiini);
  • 2. sukupolvi: anipamiili, gallopamiili, falipamiili.
  • 1. sukupolvi: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. sukupolvi: altiazem.
  • 1. sukupolvi: nifedipiini (corinfarum, kordafen, cordipin, fengidiiniini);
  • 2. sukupolvi: amlodipiini (norvask), isradipiini (lomir), nikardipiini (karden), nimodipiini, nisoldipiini (siskor), nitrendipiini (bypress), riodipiini, felodipiini (plendili).

Difenyylialkyyliamiinin (verapamiili) ja bentsotiatsepiinin (diltiatseemi) johdannaiset vaikuttavat sydämeen ja verisuoniin. Niillä on antinaginaalinen, rytmihäiriöitä alentava, verenpainetta alentava vaikutus. Nämä lääkkeet vähentävät sykettä.

Dihydropyridiinin johdannaiset laajentavat verisuonia, joilla on verenpainetta alentavia ja anginalaukun vastaisia ​​vaikutuksia. Niitä ei käytetä rytmihäiriöiden hoitoon. Nämä lääkkeet lisäävät sykettä. Niiden vaikutus angina pectoriksessa ja verenpaineessa on selvempi kuin kahdessa ensimmäisessä ryhmässä.

Tällä hetkellä dihydropyridiini II-sukupolven johdannaisia, erityisesti amlodipiinia, käytetään laajasti. Niillä on pitkä vaikutusaika ja ne ovat hyvin siedettyjä..

Käyttöaiheet

Angina pectoris

Verapamiilia ja diltiatseemia käytetään angina pectoriksen pitkäaikaiseen hoitoon. Niitä esiintyy eniten nuorilla potilailla, joilla on angina pectoriksen yhdistelmä sinus bradykardian, valtimoverenpaineen, keuhkojen tukkeutumisen, hyperlipidemian, sapen dyskinesian ja ripulin kanssa. Lisäaiheita näiden lääkkeiden valinnalle ovat alaraajojen ateroskleroosit obliterans ja aivo-verisuonten vajaatoiminta.

Monissa tapauksissa on suositeltavaa yhdistelmähoito, jossa yhdistyvät diltiatseemi ja beetasalpaajat. AK: n yhdistelmä nitraattien kanssa ei ole aina tehokasta. Beetasalpaajien ja verapamiilin yhdistelmää voidaan käyttää erittäin huolellisesti mahdollisen voimakkaan bradykardian, valtimohypotension, heikentyneen sydämen johtavuuden ja heikentyneen sydänlihaksen supistumisen välttämiseksi..

Sydäninfarkti

Diltiatseemin käyttöä potilaille, joilla on pieni fokusoiva sydäninfarkti (”sydäninfarkti ilman Q-aaltoa”), voidaan pitää tarkoituksenmukaisena, jos verenkiertohäiriötä ei ole ja ejektiofraktio ylittää 40%.

Transmuraalisessa sydäninfarktissa ("Q-aallolla") AK: ta ei näytetä.

Hypertoninen sairaus

AK voi aiheuttaa vasemman kammion liikakasvun käänteistä kehitystä, suojaa munuaisia, ei aiheuta aineenvaihduntahäiriöitä. Siksi niitä käytetään laajalti verenpaineen hoidossa. Erityisesti esitetään nifedipiinin II sukupolven johdannaiset (amlodipiini).

Nämä lääkkeet on tarkoitettu erityisesti valtimoverenpaineen yhdistelmälle rasitusanginan, lipidimetabolian häiriöiden, obstruktiivisten keuhkosairauksien kanssa. Ne auttavat parantamaan munuaisten toimintaa diabeettisessa nefropatiassa ja kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa..

Lääke "Nimotop" on tarkoitettu erityisesti verenpaineen ja aivoverenkiertohäiriön yhdistelmään. Rytmi- ja verenpainehäiriöiden hoidossa on erityisen suositeltavaa käyttää verapamiili- ja diltiatseemiryhmien valmisteita.

Sydämen rytmihäiriöt

Rytmihäiriöiden hoidossa käytetään verapamiili- ja diltiatseemiryhmien lääkkeitä. Ne hidastavat sydämen johtamista ja vähentävät sinusolmun automatismia. Nämä lääkkeet estävät pääsyä supraventrikulaariseen takykardiaan..

AK: ta käytetään supraventrikulaarisen takykardian hyökkäysten lopettamiseen ja estämiseen. Ne auttavat myös vähentämään sykettä eteisvärinän aikana. Näitä lääkkeitä määrätään myös supraventrikulaarisen ekstrasystoolin hoitoon..

Kammion rytmihäiriöillä AK on tehoton.

Sivuvaikutukset

AK aiheuttaa verisuonten laajenemista. Seurauksena voi olla huimaus, päänsärky, kasvojen punoitus, sydämentykytys. Matalan verisuonitaudin seurauksena turvotusta esiintyy säärissä, nilkoissa, jaloissa. Tämä pätee erityisesti nifedipiinivalmisteisiin..
AK heikentää sydänlihaksen kykyä supistua (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sykettä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidasta atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus). Nämä sivuvaikutukset ovat voimakkaampia verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisissa..

Nifedipiinivalmisteita käytettäessä ummetus, ripuli, pahoinvointi ja harvoissa tapauksissa oksentelu ovat mahdollisia. Joillakin potilailla verapamiilin käyttö suurina annoksina aiheuttaa vakavaa ummetusta.
Varsin harvoin ihon sivuvaikutuksia esiintyy. Ne ilmenevät punoituksesta, ihottumasta ja kutinasta, ihottumasta, vaskuliitista. Vakavissa tapauksissa Lyellin oireyhtymä todennäköisesti kehittyy..

Vieroitusoireyhtymä

AK: n saannin äkillisen lopettamisen jälkeen sepelvaltimoiden ja ääreisvaltimoiden sileistä lihaksista tulee yliherkkiä kalsiumioneille. Seurauksena näiden suonien kouristus kehittyy. Se voi ilmetä anginakohtausten lisääntymisenä, verenpaineen nousuna. Vieroitusoireyhtymä on harvemmin verapamiiliryhmässä..

Vasta

Eri ryhmien vasta-aiheet eroavat lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen eroista.

Verapamiili- ja diltiatseemijohdannaisia ​​ei tule määrätä sairaiden sinus-oireyhtymien, atrioventrikulaaristen tukosten, vasemman kammion systolisen toimintahäiriön, kardiogeenisen sokin yhteydessä. Ne ovat vasta-aiheisia systolisen verenpainetason ollessa alle 90 mm Hg. Art., Samoin kuin Wolf-Parkinson-White -oireyhtymä, joka johtaa anterogradiseen johtavuuteen ylimääräistä polkua pitkin.

Verapamiili- ja diltiatseemiryhmistä tehdyt valmisteet ovat suhteellisen vasta-aiheisia digitaaliselle päihteelle, vaikealle sinus bradykardialle (alle 50 lyöntiä minuutissa), taipumukselle vaikeaseen ummetukseen. Niitä ei tule yhdistää beeta-salpaajien, nitraattien, pratsosiinin, kinidiinin ja disopyramidin kanssa, koska tässä tapauksessa on vaara, että verenpaine laskee jyrkästi..

Kalsiuminestäjät

Kalsiumantagonistit ovat suuri ja heterogeeninen lääkeryhmä, jolla on kilpailukykyinen antagonismi suhteessa potentiaalisesti riippuvaisiin kalsiumkanaviin kemiallisessa rakenteessa ja farmakologisissa ominaisuuksissa. Kardiologiassa käytetään kalsiumantagonisteja, jotka vaikuttavat potentiaalista riippuvaisiin L-tyypin kanaviin (verapamiili, diltiatseemi, nifedipiini, amlodipiini, felodipiini).

Kalsiumantagonistien luokittelu (patentoidut nimet on merkitty suluihin):

  • Dihydropyridiinit (valtimoiden → sydän):
    • ensimmäinen sukupolvi: nifedipiini (adalat, corinfarum, kordafen, cordipin, nikardia, nifecard, nifehexal, nifebene, fenigidine);
    • Sukupolvi IIa: Nifedipine SR / GITS / XL; felodipiini ER; nikardipiini ER; isradipiini ER; nisoldipiini SR;
    • sukupolvi IIb: benidipiini; felodipiini (plendili, felodip, senzit); nikardipiini; isradipiini (lomir); manidipiini; nimodipiini (nimotope, breinal, dilceren); nisoldipiinia; nitrendipiini;
    • kolmas sukupolvi: amlodipiini (norvask, tulppaani, normodipiini, tenox, amlotop, kalchek, stamlo).
  • Bentsotiatsepiinit (valtimoiden = sydän):
    • ensimmäinen sukupolvi: diltiatseemi (altiatseemi, dilkardia, dilreeni, sydän, kortiatseemi);
    • Sukupolvi IIa: Diltiazem SR;
    • sukupolvi IIb: Clentiazem;
    • kolmas sukupolvi:
  • Fenyylialkyyliamiinit (valtimoiden ← sydän):
    • ensimmäinen sukupolvi: verapamiili (isoptiini, finoptiini, verakardi);
    • Sukupolvi IIa: Verapamil SR;
    • sukupolvi IIb: anipamiili, gallopamiili;
    • kolmas sukupolvi:

Aluksi luotiin kalsiumantagonisteja angina pectoriksen hoitamiseksi (verapamiili syntetisoitiin vuonna 1962). Viime vuosisadan 70-luvulta lähtien kalsiumantagonisteja on käytetty laajasti primaarisen ja oireenmukaista verenpaineen hoitoon..

Kalsiumantagonistien vaikutusmekanismi

Kuten edellä mainittiin, kalsiuminestäjät vaihtelevat suuresti farmakologisissa ominaisuuksissaan..

Esimerkiksi fenyylialkyyliamiinin ja bentsotiatsepiinijohdannaisten vaikutustapa on samanlainen, mutta eroaa merkittävästi dihydropyridiinijohdannaisten vaikutuksista - verapamiili ja diltiatseemi vähentävät sydänlihaksen supistuvuutta, sykettä, eteisen kammion hidasta johtamista. Samanaikaisesti nifedipiinillä on parempi vasoselektiivisyys, ilman että sillä olisi kliinisesti merkittävää vaikutusta sinusolmun toimintaan ja atrioventrikulaariseen johtavuuteen. Dihydropyridiinijohdannaiset (toisin kuin verapamiili, diltiatseemi) ovat tehottomia paroksismaalisessa vastavuoroisessa AV-solmun takykardiassa, koska ne eivät vaikuta pulssin johtamiseen AV-liitännän kautta.

Mitä kalsiumantagonisteilla on yhteistä, on niiden lipofiilisyys, joka selittää niiden hyvän imeytymisen ruuansulatuksessa, samoin kuin ainoa tapa poistaa ne kehosta (aineenvaihdunta maksassa).

Kalsiuminestäjät vaihtelevat suuresti hyötyosuuden ja puoliintumisajan suhteen..

Kalsiumantagonistien verenpainetta alentavan vaikutuksen kesto:

  1. lyhytaikaiset lääkkeet (6-8 tuntia): verapamiili, diltiatseemi, nifedipiini, nikardipiini;
  2. keskipitkät lääkkeet (8-18 tuntia): isradipiini, felodipiini;
  3. pitkävaikutteiset lääkkeet (18 - 24 tuntia): nitrendipiini, hidastetut verapamiilin muodot, diltiatseemi, isradipiini, nifedipiini, felodipiini;
  4. erityisen pitkävaikutteiset lääkkeet (24-36 h): amlodipiini.

Kaikkien kalsiumantagonistien verenpainetta alentava vaikutus perustuu niiden kykyyn toteuttaa voimakas valtimoiden verisuonten laajeneminen, vähentäen siten perifeerisen verisuonen yleistä resistenssiä. Ilmeisin vasodilatoiva vaikutus amlodipiinissa, isradipiinissa, nitrendipiinissä.

Vain verapamiililla, diltiatseemilla, nifedipiinilla, nimodipiinilla on muodot parenteraaliseksi antamiseksi. Kalsiumantagonisteille on ominaista korkea imeytymisnopeus, mutta niiden biologinen hyötyosuus on merkittävä. Maksimipitoisuuden saavuttaminen plasmassa ja puoliintumisaika riippuvat lääkkeen annosmuodosta: 1. sukupolven lääkkeissä - 1-2 tuntia; sukupolvi II-III - 3-12 tuntia.

Kalsiumantagonistien nimitykset:

  • angina pectoris;
  • vasospastinen angina pectoris;
  • valtimoverenpaine;
  • supraventrikulaarinen takykardia (dihydropyridiinien poissulkeminen): verapamiili ja diltiatseemi vähentävät sykettä, tukahduttavat sinus- ja AV-solmujen toimintaa;
  • Raynaud'n oireyhtymä.

Toisin kuin tiatsididiureetit ja ei-selektiiviset beetasalpaajat, potilaat sietävät paljon paremmin kalsiuminestäjiä, mikä selittyy niiden laajalle levinneellä käytöllä verenpaineen, sepelvaltimoiden kroonisten muotojen ja vasospastisen anginan hoidossa. Ilmeisimmin verenpainetta alentava vaikutus on amlodipiinilla, joka on kolmannen sukupolven kalsiumantagonisti, joka ei vaikuta merkittävästi veren ja glukoosimetabolian lipidikoostumukseen. Tästä syystä amplodipiini on turvallinen verenpaineen hoidossa potilailla, joilla on aterogeeninen dyslipidemia ja diabetes..

Amlodipiini, nisoldipiini ja felodipiini ovat edullisia verenpaineen hoidossa potilailla, joilla vasemman kammion sydänlihaksen vähentynyt supistuvuus (ejektiofraktio on alle 30%), koska niillä on merkityksetön vaikutus sydänlihaksen supistuvaan toimintaan..

Vasta:

  • sydämen vajaatoiminta II-III Art. joilla on systolinen toimintahäiriö;
  • kriittinen aortan stenoosi;
  • sairaan sinus-oireyhtymä;
  • AV-lohko II-III;
  • WPW-oireyhtymä ja eteisvärinän paroksysmit tai räpytys;
  • raskaus, imetys.

Sivuvaikutukset:

  • dihydropyridiinin lyhytvaikutteisten johdannaisten hoidossa: päänsärky; huimaus; sydämentykytys perifeerinen turvotus; kasvojen punoitus; ohimenevä hypotensio.
  • verapamiilihoidossa: ummetus, ripuli, pahoinvointi, oksentelu;
  • nifedipiinin hoidossa: hiilihydraattien metabolian heikkeneminen.

Huumeiden vuorovaikutus

Yhdistelmähoito kalsiumiantagonisteilla ilmenee verenpainetta alentavan vaikutuksen lisääntymisellä (vähentymisellä) ja kardiopressiivisten vaikutusten lisääntymisellä.

Verapamiilin ja diltiatseemin samanaikainen laskimonsisäinen antaminen beeta-salpaajien kanssa 1-2 tunnin ajan on kielletty, koska asystolen kehittymisen todennäköisyys on suuri.

Anginaalin vaikutuksen lisäämiseksi sepelvaltimo- sydänsairauksissa voidaan käyttää samanaikaisesti dihydropyridiinikalsiumin antagonisteja beeta-salpaajien kanssa..

Kalsiumkanavasalpaajat. Luettelo viimeisimmän sukupolven lääkkeistä. Toimintamekanismi, luokittelu

Heterogeeninen lääkeryhmä tai kalsiumkanavasalpaajat ovat viimeisimmän sukupolven lääkkeitä, joiden luettelo on lukuinen. CCL: ää käytetään laajasti sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa.

Kalsiumin rooli kehossa ja sen ylimäärän seuraukset

Ihmiskehossa kalsium on yksi suosituimmista mineraaleista. Se on viidennellä sijalla kaikkien mineraaleja sisältävien aineiden joukossa. Lähes täysin luissa. Vain 1% on hampaissa ja lihaksissa. Pieni osa kalsiumioneista (0,1 - 0,3%) tulee solunulkoiseen nesteeseen.

Mineraali on mukana luuston ja hampaiden kehityksessä. Hän vastaa hermosto- ja lihassysteemien tilasta, levittää hermoimpulsseja. Kalsiumionit osallistuvat myös moniin lihasjärjestelmän toimintoihin, ja säätelevät siten sykettä.

Ilman kalsiumia ihmiskeho olisi muodoton.

Kalsiumtasoa säätelevä laitos on itse vartalo, erityisesti kilpirauhanen. Mutta on tilanteita, joissa ihmiskeho ei kykene selviytymään siihen saapuvien makroravinteiden määrästä.

Ylimääräisen kalsiumin seuraukset:

  • halu oksentaa;
  • ruokahalun menetys;
  • ruoansulatushäiriöt;
  • epäsäännölliset syke;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • psykoemoottinen häiriö;
  • uupumus.

Ylimääräinen kalsium poistuu ihmisen kehosta hyvin hitaasti. Se kertyy munuaisiin, mikä johtaa kivien muodostumiseen. Ylimääräiset mineraalit kerätään verisuoniseinien sisään, mikä käynnistää laskimoiden ja valtimoiden kapenevan prosessin. Kalsiumin runsaudesta kärsivät lihakset.

Miksi kalsiumkanavasalpaajia tarvitaan

Kun solussa on, kalsiumhiukkaset lisäävät aineenvaihduntaa kehossa, lisäävät hapen käyttöä, johtavat lihasspasmiin, lisäävät hermostuneisuutta.

Mitä tapahtuu BKK: n vaikutuksen alaisena:

  • valtimo- ja laskimoalusten rentoutuminen;
  • sydämen ja aivojen verenkierron parantaminen;
  • kehon erittämän nesteen määrä kasvaa;
  • prosessi viivästyy - verihiutaleiden liimaaminen;
  • epäsäännölliset sydämenlyönnit palautetaan;
  • siirtää sileiden sisäisten ja ulkoisten lihaksien kouristuksia.

BKK: n kokoonpano

Kalsiumkanavasalpaajilla (luettelo uusimman sukupolven lääkkeistä käsitellään myöhemmin artikkelissa) on monipuolinen koostumus. Kalsiumantagonisteilla on yksi vaikuttava aine, mutta useita "apuaineyhdisteitä", joita tarvitaan lääkkeiden luomiseen, joilla on kapea tai laaja-alainen vaikutus.

Ne tuottavat myös lääkkeitä, jotka koostuvat useista vaikuttavista aineista. Pääaktiivisen aineosan lisäksi typpihapposuolat sisältyvät myös näihin BCC-muotoihin. Sellaisia ​​yhdistelmiä käytetään kardiologisessa käytännössä..

Kalsiumkanavasalpaajia on saatavana eri muodoissa. Viimeisimmän sukupolven lääkkeiden luettelo sisältää kielen alla käytettävät kapselit, pistokset ja pisarat.

Ryhmät, BKK: n luokittelu

LBC-ryhmän farmakologisia aineita käytetään laajasti lääketieteellisessä käytännössä.

BKK: n avulla he hoitavat:

  • erilaiset sydämen patologiat;
  • aivojen sirkulaariset leesiot;
  • ääreisverenkiertoelimen epätasapaino.

Kalsiumkanavasalpaajat (uusimman sukupolven lääkkeiden luettelo on jaettu useisiin alalajeihin) jaetaan farmakologisella koostumuksella.

Huumeita on 4 pääluokkaa:

  1. Ei hidastaa sydänlihaksen - dihydropyridiinien - toimintaa.
  2. Hitaat syke - difenyylialkyyliamiinit.
  3. Lisääntyvä veren virtaus sydämeen ja palauttamalla rytmi - bentsodiatsepiinit.
  4. Aivojen verenkierron parantaminen - difenyylipiperatsiini.

BKK: n sukupolvet

Farmakologisten saavutusten tässä vaiheessa on 4 luokkaa BKK: ta.

Nämä luokat on jaettu 1., 2. ja 3. sukupolveen:

  1. Vanhin kaikista on selektiiviset kalsiuminestäjät. Potilaiden on levitettävä ne 6 tunnin välein.
  2. Toisen sukupolven kesto on pidempi. Niitä käytetään 2 kertaa päivässä 12 tunnin kuluttua. Toisen sukupolven lääkkeillä on vähemmän negatiivisia oireita verrattuna edelliseen ryhmään.
  3. Kalsiumkanavasalpaajat - luettelo uusimman sukupolven lääkkeistä ylittää edeltäjänsä vahvuuden ja kehon työn keston. Heidän toimintansa on 24 tuntia, mikä helpottaa lääkityksen ottamista.

Toimintamekanismi

BKK osoittaa hillitsevän voimansa estäen kalsiumioneja pääsemästä sileisiin lihassoluihin. Aktiiviset komponentit laajentavat sydän- ja verisuonijärjestelmää, mikä lisää veren virtausta. Seurauksena sydän saa enemmän happea, aineenvaihduntatuotteet erittyvät.

Vähentämällä sykettä ja sydämen supistuvuutta CCB: t rajoittavat sydänlihaksen hapenkulutusta. Lääke auttaa sydänlihaa rentoutumaan. Pinnalliset verisuonet (valtimoet) laajenevat, mikä tukahduttaa verenpainetaudin oireet.

On kalsiumkanavasalpaajia, jotka palauttavat sykkeen. Tämän luokan lääkkeet hidastavat verihiutaleiden liimausprosessia, mikä estää veritulppien muodostumisen sydämen verisuonissa. Kalsiuminestäjät auttavat keräämään "väärää" kolesterolia ja poistamaan sen verenkierrosta, mikä lisää kolesterolin metaboliaa kehossa.

Käyttöaiheet

Kalsiumkanavasalpaajien kohdevalikoima on suuri.

Yleisiä patologioita ovat:

  • verenpaine tai korkea verenpaine. Yksi näiden lääkkeiden ensisijaisista toimista on alentaa painetta;
  • angina pectoris tai angina pectoris, paitsi akuutti sepelvaltimo oireyhtymä;
  • sydämen rytmin toimintahäiriöt;
  • välikappaleen väliseinämän vaurio;
  • Raynaud'n oireyhtymä, ääreisverenkierron vauriot;
  • epäselvän etiologian päänsärky;
  • aivojen disirkulaarinen ja dysmetabolinen patologia;
  • huume- ja alkoholiriippuvuus;
  • dementia
  • ei-tarttuvat hermoston vauriot.

Kaikilla BCC: llä on verisuonia laajentavia ominaisuuksia. Erikseen tunnistetaan ryhmä kalsiumkanavasalpaajia, joilla on antihistamiiniominaisuuksia. Niitä määrätään allergiseen kutinaan. Nämä lääkkeet sisältävät sinnarisiinia..

Verisuonijärjestelmän kouristukset seuraavat kaikkia edellä mainittuja patologioita. Tämä johtaa kehon verenkiertoon. Seurauksena on, että solujen ja kudosten kuolema, paikallinen tai maailmanlaajuinen nekroosi johtaa sydänkohtaukseen..

Angina pectoris

Angina pectoris on sairaus, jonka sydämessä kehittyy hapenpuute sydämessä, seurauksena - sydänlihaksen dystrofia. Patologiaan liittyy teräviä kipuja rinnassa, niskassa, niska- ja niska-alueella. Tätä prosessia säätelee ylimääräinen kalsium, mikä johtaa vasospasmiin. Se voi laukaista sekä tunteita että fyysistä ylityötä..

Kaikki kalsiuminestäjät lisäävät verenkiertoa, mikä auttaa estämään uuden iskun. Kalsiuminestäjät auttavat potilasta kestämään tunne- ja fyysistä stressiä..

Systeemisen hoidon yhteydessä potilaalle on määrättävä diltiatseemi yksilöllisesti valitulla annoksella ja hoito-ohjelmalla.

Stenokardian, yhdistelmänä sydämen rytmihäiriöiden ja verenpainetaudin kanssa, dihydropyridiinit (corinfar, nifedipiini) on määrättävä. Monissa tapauksissa nifedipiini on ensisijainen lääke patologian hoidossa.

Sydänkohtaus

Sydäninfarkti on eräs muoto sydämen dystrofisista muutoksista. Patologisen prosessin syy on kehon päälihasten suonien supistuminen ja seurauksena tromboosi.

Heterogeenisillä lääkeryhmän lääkkeillä on rentouttava vaikutus moniin elimiin ja järjestelmiin, mikä johtaa spastisen verisuonijärjestelmän laajenemiseen.

Lääkkeet alentavat verenpainetta. Tehokkaimmista ja edullisimmista lääkkeistä Verapamiili eristetään. Vakavissa ja ennakoimattomissa sairauksissa on välttämätöntä yhdistää tämä kalsiumantagonistien ryhmä muihin antiiskeemisiin lääkkeisiin..

verenpainetauti

Hypertensio on krooninen sairaus, joka ilmenee jatkuvana verisuonten supistumisena..

Kalsiumkanavasalpaajien tarve määräytyy sen perusteella, että ne estävät kalsiumin pääsyn verisuoniin.

Patologian kroonisen muodon hoito on elinikäistä ja edistää vakaan tilan saavuttamista:

  • vähentynyt tromboosiriski;
  • verenpainetaudin komplikaatioiden todennäköisyyden minimointi;
  • verisuonen plakkien muodostumisen viivästyminen;
  • vasemman kammion seinämien paksuuntumisen todennäköisyyden väheneminen.

Verenpainetaudin hoidossa on järkevää käyttää kaikkia 4 salpaajaa.

Jokaisella lääkeryhmällä on useita erottuvia ominaisuuksia:

  1. Dihydropyridiinit (nifedipiini, amlodipiini). Heidän toiminta rentouttaa verisuonten seiniä. Erittäin korkeassa paineessa näiden lääkkeiden nimittäminen vakauttaa nopeasti potilaan tilan. Haittavaikutukset ovat mahdollisia - pitkäaikaisessa käytössä turvotus voi ilmetä.
  2. Definyylialkyyliamiinit (verapamiili, halopamyyli). Tämän ryhmän lääkkeet rentouttavat sydämen kouristuksia, normalisoivat sykettä..
  3. Bentsodiatsepiinit (diltiatseemi). Vähennä sykettä ja sydänlihasjännitystä. Diltiatseemihoito tulee suorittaa lääkärin tiukassa valvonnassa, koska lääke supistaa verisuonia, mikä voi vaikuttaa negatiivisesti koko terapiaan..
  4. Diphenylpiperazines. Sinnarisiinin nimeäminen on suositeltavaa aivoverenkiertoon liittyvissä onnettomuuksissa, koska se auttaa normalisoimaan verenvirtausta.

Sydämen rytmin toimintahäiriöt

Suurin osa sydämen rytmihäiriöistä tai rytmihäiriöistä on primaarisen patologian tai sairauden seurauksia. Perussyy hoito auttaa rytmihäiriöiden hoidossa.

Tärkeimmät lääkkeet sykehäiriöiden hoidossa ovat Finoptin ja Diacordin.

  1. Finoptin on luokka "hitaita" kalsiumsalpaajia. Aktiivisilla komponenteilla on ominaisuuksia rytmihäiriöiden vaikutuksen, verisuonia laajentavan ja paineen alentamisen kautta. Lääke vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta sykkeen vähentymisen ja sen kohdistumisen vuoksi.
  2. Diacordin (Diltiazem). Sillä on voimakas rytmihäiriöiden vaikutus, etenkin paroksysmaalisessa takykardiassa, sydänkohtauksissa, jotka ovat yli 120 lyöntiä minuutissa. Diacordinille on ominaista, että se vähentää sydämen liiallista toimintaa ja vähentää sydämen supistumisten määrää. Tässä tapauksessa tapahtuu spastisten lihaksien lihaksen rentoutumista, mikä vähentää verisuonijännityksen paikallista reaktiota.

Varotoimenpiteet

Kun käytetään lääkkeitä kalsiumantagonistien ryhmästä, on noudatettava varotoimenpiteitä.

  1. Kalsiumantagonisteja on tarpeen yhdistää verenpainelääkkeisiin.
  2. Diacordin, Finoptin, Nisoldipine estävät lipidien, peptidien ja hormonien kantajien lopettamista. Tämä johtaa veren celanidipitoisuuden nousuun..
  3. Greippien ja asetyylisalisyylihapon käyttö kalsiumantagonistien hoidossa vähentää sytokromitasoa, joka katalysoi monia kehon reaktioita. Tässä tapauksessa salpaajien määrä veressä kasvaa.
  4. Diacordin ja Finaptin lisäävät kolesterolilääkkeiden tehokkuutta, mutta lisäävät maksatoksisuuden riskiä.
  5. BKK: n vuorovaikutus alfa-salpaajien kanssa johtaa paineen laskuun, aiheuttaen vakavaa huimausta ja tajunnan menetystä.
  6. Kalsiumantagonistien käyttö on välttämätöntä elämälle. Hoitoa ei voi peruuttaa itsenäisesti, muuttaa annostusta ja tehdä muita säätöjä hoito-ohjelmaan.
  7. Vain lääkäri voi määrätä BCC-ryhmän lääkkeitä. On tarpeen käyttää kalsiumsalpaajia hänen valvonnassaan, käymällä asiantuntijalla kuukausittain.

Vasta

Kuten kaikilla lääkkeillä, myös kalsiuminestäjillä on vasta-aiheet. Ne jaetaan absoluuttisiin (kokonaan) ja suhteellisiin (ehdollisiin).

Ehdottomat pääsyrajoitukset:

  • raskauden ensimmäiset 12 viikkoa;
  • imetys;
  • alhainen paine;
  • ruuhkia keuhkoissa;
  • keuhkovaltimoiden sairaus;
  • verenkiertohäiriöt aivoissa verituloksen seurauksena.

Suhteelliset (ehdolliset) rajoitukset:

  • diakordiinin ja finoptiinin käyttö raskauden lopussa;
  • maksan pahanlaatuinen rappeutuminen;
  • Syke alle 55 lyöntiä minuutissa;
  • angina pectoriksen progressiivinen muoto;
  • välikappaleen väliseinän paksuuntuminen;
  • yhdistelmä BKK: n ottamista magneesian kanssa.

Sivuvaikutukset

Kun käytetään erilaisia ​​kalsiumantagonistien ryhmiä, myös sivuvaikutukset vaihtelevat.

Kaikki ryhmät farmakologisia lääkkeitä aiheuttavat samanlaisia ​​komplikaatioita:

  • alaraajojen turvotus;
  • kohonnut syke;
  • kuumuuden tunne;
  • kasvojen turvotus;
  • amlodipiini voi aiheuttaa allergisia reaktioita;
  • jotkut lääkkeet, päinvastoin, vähentävät huomattavasti sykettä (diakordiini).
  • Huimaus
  • suoliston liikkuvuuden puute.

Haittavaikutusten välttämiseksi on välttämätöntä valita oikea annos lääkettä.

Vieroitusoireyhtymä

Kalsiumantagonistien lääkkeet eroavat kemiallisesta kaavasta, siksi niillä on erilainen vieroitusoireyhtymä:

  1. Finoptin. Kaikista kalsiumsalpaajista tällä lääkkeellä on pisin ja kumulatiivinen vaikutus potilaaseen. Finoptiinin poistamisen jälkeen se pysyy pitkään kehon kudoksissa eikä sellaisenaan ole vieroitusoireyhtymää.
  2. Diacordin. Lääkityksen lopettamisella ei ole tieteellistä näyttöä lopettamisesta.
  3. Corinfar. Hoidon jyrkkä lopettaminen johtaa komplikaatioihin ja potilaan heikkenemiseen.
  4. Sinnaritsiini. Pitkäaikainen käyttö ei vaikuta huumeiden lopettamiseen.

Dihydropyridiini BKK

Dihydropyridiinikalsiumsalpaajat ovat lääkkeitä, jotka eivät hidasta sydämen toimintaa..

Nämä sisältävät:

Phenylalkylamines

Tämän luokan kalsiumsalpaajat jaetaan useisiin sukupolviin..

Jokaisella niistä on selektiivinen vaikutus sydänlihakseen..

  1. Ensimmäinen sukupolvi on Veratard, Isoptin, Lecoptin.
  2. Toinen sukupolvi - Verogalid, Veratard, Isoptin SR.
  3. Kolmas sukupolvi - Gallopamil, Procorum.

bentsodiatsepiinit

Tämän tyyppisellä kalsiumantagonistilla on vaikutus koko sydän- ja verisuonijärjestelmään. Vähentää sykettä.

Bentsodiatsepiinit jaetaan 2 sukupolveen.

  1. Ensimmäinen sukupolvi - Diacordin, Aldizem.
  2. Toinen sukupolvi - Altiazem PP, Brocalcin.

Selektiivinen BKK

Selektiivinen tarkoittaa selektiivistä toisella tavalla. Jokaisella kalsiumkanavasalpaajien luokan lääkkeellä on kudosselektiivisyys..

Nämä kalsiumantagonistit on jaettu useisiin alalajeihin..

Kalsiumsalpaajat, joilla on päävaikutuksia valtimoihin ja suoniin: dihydropyridiinit ja muut:

Kalsiumsalpaajat, joilla on ensisijaisia ​​vaikutuksia sydänlihaksiin: fenyylialkyyliamiinit ja bentsotiatsepiinit.

fenyyliamiini:

bentsotiatsepiinit:

Luettelo uusimman sukupolven kalsiumkanavasalpaajista

Kalsiumkanavasalpaajatrytmihäiriölääkkeet

tulosantianginaalista

tulosverenpainelääkkeiden

tulosamlodipiini-++lerkanidipiini-++lasidi--++

Kalsiumkanavasalpaajat (luettelo yllä esitetystä uusimman sukupolven lääkkeistä) lisäävät sydänlihaksen verenkiertoa, poistavat suonien ja valtimoiden kouristukset. Heidän toiminnan kesto on 30-50 tuntia, mikä on paljon parempi kuin edeltäjänsä.

Luettelo hitaista kalsiumkanavasalpaajista

"Hitaita" kalsiumsalpaajia on 2 tyyppiä:

BMKK ei-selektiivinen:

BMKK yhdistettynä:

  • indapamidi;
  • corinfar;
  • amlodipiini diureettisen yhdistelmän kanssa.

Voinko ottaa BKK: n ilman lääkärin määräystä?

Ennen kuin määrätään tätä tai toista lääkettä, lääkäri suorittaa täydellisen diagnoosin, joten lääkkeiden itsehoito ilman ennakkokuulustelua on kielletty.

Kun puhut lääkärin kanssa, on tarpeen vastata tarkasti kaikkiin hänen kysymyksiinsä, kertoa mikä huolestuttaa. Kasvokkain tutkimuksen, tutkimuksen, vakiintuneiden diagnoosien ja samanaikaisten sairauksien perusteella lääkäri määrää hoidon kalsiumkanavasalpaajilla.

Hoidon aikana saattaa olla tarpeen mitata valtimoiden poikkeavuudet, syke. Kalsiuminestäjät tai kalsiumsalpaajat ovat vakavia lääkkeitä, jotka estävät itsehoitoa. Niiden vaikutus yksittäisen potilaan kehoon.

Kalsiumkanavasalpaajat ovat tehokkaita sydänlihaksen, suonien ja valtimoiden patologioiden hoidossa.

Artikkelissa annettu viimeisen sukupolven huumeiden luettelo ei ole täydellinen luettelo olemassa olevista huumeista. Jokaisella lääkkeellä on ainutlaatuiset ominaisuudet, joiden avulla voit valita hoitosuosituksen erikseen kaikille potilaille.

Tuotteen suunnittelu: Mila Fridan

Video QC-estäjistä:

Tappavat parit: beeta-salpaajat ja verapamiili:

Kalsiumkanavasalpaajat

Suurin osa Venäjän kalsiumkanavasalpaajien markkinoista muodostuu tuontimarkkinoista. Sinnarisiini- ja nifedipiinitarpeet täytetään melkein kokonaan tuonnilla.

Kalsiumionit ovat välttämättömiä sydämen toiminnan ylläpitämiseksi. Soluun saapuessaan kalsiumionit aktivoivat aineenvaihduntaprosessit, lisäävät hapenkulutusta, aiheuttavat lihaksen supistumista, lisäävät ärtyvyyttä ja johtavuutta. Ca2 + -ionit pääsevät soluun ioniselektiivisten kalsiumkanavien kautta, jotka sijaitsevat sydänsolujen fosfolipidikalvossa. Kalvo erottaa sytoplasman solujenvälisestä väliaineesta. Kaikki Ca2 + -kanavat on jaettu kahteen suureen ryhmään: jännitteestä riippuvaiset ja reseptoriohjatut. Jännitteestä riippuvat Ca2 + -kanavat puolestaan ​​jakautuvat johtokyvystä, avoimen tilan elinajasta, aktivoitumis- tai inaktivaatiotasosta neljään tyyppiin: dihydropyridiiniherkät L2-tyyppiset Ca2 + -kanavat, T-, N- ja P-tyypin Ca2 + -kanavat. L-tyypin kalsiumkanavat sijaitsevat sydän- ja verisuonijärjestelmässä, jotka säätelevät kalsiumin pääsyä sileälihaksisiin kuituihin ja vaikuttavat suoraan supistumisprosessiin. Aktivoinnin jälkeen kanavat muodostavat hetkelliset ioniselektiiviset huokoset, joiden läpi Ca2 + -ionit tunkeutuvat soluun pitoisuusgradientin suuntaan. Tämä johtaa potentiaalieroon, joka mitataan membraanipotentiaalina sytoplasman ja solujen välisen nesteen välillä. Ionien liikkuminen soluun ja sieltä pois palauttaa membraanipotentiaalin alkuperäiselle tasolle..

Kun sydämen kuormitus on suurempi, korvausmekanismit eivät pysty selviytymään ylikuormituksesta ja akuutti sydämen vajaatoiminta kehittyy. Samanaikaisesti sydänlihaksessa esiintyy liiallista natrium- ja kalsiumionien kertymistä soluihin, heikentynyt makroergisten yhdisteiden synteesi, solunsisäisen ympäristön happamoituminen, jota seuraa heikentynyt sydänlihaskuidun supistumis- ja rentoutumisprosessi..

Kalsiumkanavasalpaajat (CCB) vähentävät Ca2 +: n saantia kalsium-L-kanavien kautta. Kalsiumkanavasalpaajien toimintamekanismi perustuu siihen, että ne eivät pääse antagonismiin kalsiumionien kanssa eivätkä estä niitä, mutta ne vaikuttavat modulaatioonsa lisäämällä ja / tai vähentämällä tilan eri vaiheiden kestoa (vaihe 0 - suljetut kanavat, N1 ja N2 - avoimet kanavat), ja siten muuttamalla kalsiumvirtaa.

Tämän seurauksena sydänlihaksen kuormitus vähenee ja valtimoiden sileiden lihasten sävy heikkenee (verisuonia laajentava vaikutus), kohonnut verenpaine laskee, toimintapotentiaalin muodostuminen muuttuu (ne vaikuttavat sydämen johtamisjärjestelmään, sydämen rytmin normalisointi), verihiutaleiden aggregaatio vähenee (tromboosin riski vähenee), yleinen perifeerinen verisuoniresistenssi (OPSS). Siksi kalsiumkanavasalpaajia käytetään laajalti nykyajan lääketieteessä.

Kalsiumkanavasalpaajat tai selektiiviset kalsiumsalpaajat ovat ryhmä lääkkeitä, jotka oli alun perin tarkoitettu angina pectoriksen hoitoon. Tämän ryhmän ensimmäinen lääke, verapamiili, joka on johdannainen tunnetusta papaveriinista, syntetisoitiin Saksassa vuonna 1962. 60-luvun lopulta - viime vuosisadan 70-luvun alusta lähtien on havaittu, että kalsiumkanavasalpaajilla ei ole vain antinaginaalista vaikutusta, vaan ne myös pystyvät vähentämään systeemistä verenpainetta.

Tärkeimmät käyttöaiheet kalsiumkanavasalpaajien käytölle ovat:

Verenpainetauti ja oireellinen valtimoverenpaine (verenpainetaudin kriisien alentamiseksi; verenpaineen alentamiseksi; angina pectoris, Prinzmetal-angina (sepelvaltimoiden vajaatoiminnan muoto, jolle on ominaista pitkittyneet (jopa 1 tuntiin) kivunlievitykset). Angina pectoriksen yhdistelmä bradykardian kanssa (hidastuva syke alle 60 minuutti), angina pectoris, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä, takykardia (syke yli 100 lyöntiä minuutissa). supraventrikulaarinen (sinus) takykardia. Extrasystole (sydämen rytmin häiriö, jolle on tunnusomaista yhden tai parin ennenaikaisten sydämen supistumisten esiintyminen (aiheuttamat ekstrasystoles), Itse ekstrasystoolit ovat täysin turvallisia. Niitä kutsutaan "kosmeettiseksi rytmihäiriöksi". Sydänsairauksissa ihmisillä ekstrasistoolien esiintyminen on lisäksi epäsuotuisa tekijä räpytys- ja eteisvärinää varten. Akuutti aivoverisuonitapaus X aivoverenkierron vajaatoiminta, verenkiertoelimistön enkefalopatia, vestibulaariset häiriöt, liikkumistaudit kuljetuksessa, migreeni. Hypertrofinen kardiomyopatia (primääriset ei-tulehdukselliset sydänlihaksen leesiot, joiden etiologiaa ei tunneta (idiopaattiset), joihin ei liity venttiilivikoja tai sydämensisäisiä sekoituksia).

CCB: n soveltamisala ei rajoitu kardiologiaan ja angioneurologiaan. Näiden lääkkeiden nimittämiseen on muita, "kapeampia" ja vähemmän tunnettuja käyttöaiheita. Näihin sisältyy kylmän bronkospasmin estäminen ja stutterin hoito, koska kyseiset lääkkeet poistavat spastisen pallean supistumisen. Sinnarisiinilla on antihistamiinisia ominaisuuksia, ja sitä voidaan käyttää välittömän tyyppisiin allergisiin reaktioihin - ihon kutinaan, urtikariaan. On huomattava, että äskettäin BCC: tä käytetään neuroprotektiivisten ja psykotrooppisten ominaisuuksiensa vuoksi Alzheimerin taudin, Huntingtonin korean, seniilen dementian, alkoholismin kompleksisessa hoidossa.

Luettelemme näiden lääkkeiden tärkeimmät farmakologiset vaikutukset kardiohemodynamiikan alalla:

verisuonten sileiden lihasten rentoutuminen, mikä johtaa verenpaineen laskuun, sydämen jälkikuormituksen ja esirasituksen vähentymiseen, sepelvaltimoiden ja aivojen verenvirtauksen paranemiseen, mikrotsirkulaatioon ja paineen laskuun keuhkojen verenkiertoon; liittyy tähän BKK: n verenpainetta alentavaan ja antinaginaaliseen vaikutukseen; sydänlihaksen supistumisen väheneminen, mikä auttaa alentamaan verenpainetta ja vähentämään sydämen hapenkulutusta; nämä vaikutukset ovat välttämättömiä myös verenpainetta alentavalle ja anginalaukun vastaiselle toiminnalle; diureettinen vaikutus, joka johtuu natriumin imeytymisen estämisestä (osallistuu verenpaineen alentamiseen); sisäelinten lihaksien rentoutuminen (antispasmodinen vaikutus); hidastaa sinusolmun solujen automatismia, ektooppisten polttimien tukahduttaminen eteisessä, vähentäen impulssien nopeutta atrioventrikulaarisessa solmussa (rytmihäiriövaikutus); verihiutaleiden aggregaation estäminen ja veren reologisten ominaisuuksien parantaminen, mikä on tärkeää sairauden tai Raynaudin oireyhtymän hoidossa.

Erilaisissa BCC: ssä farmakologiset ominaisuudet ilmaistaan ​​eri tavalla. Tarkasteltavat rahastot on jaettu neljään pääryhmään, joilla on hieman erilaiset hemodynaamiset vaikutukset:

Dihydropyridiinit fenyylialkyyliamiinit; Bentsotiatsepiinit. Flunarizins.

Dietyyliapyridiinien alaryhmä on jaettu 3 lääkkeiden sukupolveen. Jokainen seuraava sukupolvi ylittää edellisen tehokkuuden, turvallisuuden ja farmakokineettisten parametrien suhteen..

Kalsiumkanavasalpaajien luokittelu.

Alaryhmän lääkkeet Lyhyt kuvaus Dihydropyridiinit I sukupolvi: Nifedipiini lyhytvaikutteinen, Nifedipiini hidastava (pitkävaikutteinen)

II sukupolvi: Nifedipiini GITS (jatkuva), felodipiini

III sukupolvi: amlodipiini, lakidipiini, nimodipiini Näillä lääkkeillä on pääasiallinen vaikutus verisuonten sileisiin lihaksiin, niillä on vähemmän vaikutusta sydämen johtamisjärjestelmään ja sydänlihaksen supistuvuuteen; nimodipiini (nimotooppi) eroaa siitä, että sillä on pääasiassa laajentava vaikutus aivojen verisuoniin, ja sitä käytetään aivo-verisuonitapaturmien tapauksissa. Fenyylialkyyliamiinit Verapamiil, Verapamiili hidastavat Vaikutus sydämen johtamisjärjestelmään, nimittäin sinusolmuun, missä solukalvojen depolarisaatio riippuu voimakkaasti ionien syötöstä. kalsium ja atrioventrikulaarinen solmu, joissa kalsium- ja natriumionien syöttö on tärkeää toimintapotentiaalin kehittämiselle. Ne eivät käytännössä vaikuta kammioiden johtamisjärjestelmään, ne myös vähentävät selvästi sydänlihaksen supistuvuutta ja niiden vaikutus verisuoniin on heikosti ilmaistu. Bentsotiatsepiinit Diltiazem, Diltiazem hidastavat Nämä lääkkeet vaikuttavat suunnilleen yhtä paljon sydämeen ja verisuoniin, mutta hieman heikommin kuin nifedipiiniryhmä.

Flunarisiinit sinnarisiini Terapeuttisina annoksina tämän ryhmän lääkkeillä on laajentava vaikutus pääasiassa aivojen verisuoniin, joten niitä käytetään pääasiassa aivo-verisuonitauteihin, migreeniin, vestibulaarisiin häiriöihin.

Verenpainetta alentavan vaikutuksen keston mukaan kalsiuminestäjät voidaan jakaa seuraaviin ryhmiin:

lyhyt toiminta (jopa 6-8 tuntia) - antotiheys; 3-4 kertaa päivässä (verapamiili, diltiatseemi, nifedipiini ja muut); keskimääräinen vaikutuksen kesto (8-12 tuntia) - otetaan 2 kertaa päivässä (isradipiini, felodipiini ja muut); pitkäaikainen toiminta (jopa 24 tuntia) - tehokas, kun sitä otetaan kerran päivässä (verendamiilin, diltiatseemin, isradipiinin, nifedipiinin ja felodipiinin nitrendipiini- ja hidastavat muodot); superlong action - niiden verenpainetta alentava vaikutus kestää yli 24-36 tuntia (amlodipiini).

Lyhytaikaisten lääkemuotojen haittana on sekä niiden lyhyt vaikutusaika että terävät muutokset veren konsentraatiossa, mikä johtaa lisääntyneeseen aivohalvauksen tai sydäninfarktin riskiin. Kaikki kalsiumkanavasalpaajat ovat lipofiilisiä, 90 - 100% imeytyy ruuansulatuksesta ja erittyy maksan kautta, mutta tärkeiden farmakokinetiikan parametrien, kuten hyötyosuuden ja puoliintumisajan mukaan veriplasmassa, mukaan ne eroavat toisistaan ​​merkittävästi.

Lääkkeen kesto Hyötyosuus,% Puoliintumisaika plasmassa, h Aika maksimaalisen plasmakonsentraation saavuttamiseen, h Lyhytvaikutteinen Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipine 23-30 2- 6 0,6 Felodipiinin keskimääräinen vaikutusaika 12-16 3-14 1,5 Isradipiini 17-33 7-8 1,6 Lididipiini 3-52 7-8 1 Pitkävaikutteinen Felodipiini hidastaa 12-16 10-36 2-8 Verapamiili retard 10-30 12 1-2 Nifedipiinia hidastava 60-75 12 4 Erittäin pitkä vaikutus Amlodipiini 60-80 35-52 6-12

Lähde: Lääkehoito-opas.

Lääkkeen tulee olla tehokasta, sillä on oltava mahdollisimman vähän sivuvaikutuksia ja selviytyä sairauksista parhaalla tavalla. Jos lääke täyttää kaikki sitä koskevat vaatimukset, sen katsotaan olevan korkealaatuista..

Kaikilla kalsiumkanavasalpaajilla on riittävä määrä sivuvaikutuksia, joten tämän lääkkeen valinnassa on oltava erittäin varovainen, jotta ei olisi päinvastaista vaikutusta.

Kalsiumkanavasalpaajia tulisi käyttää systemaattisesti, siksi heillä on tietyt vaatimukset:

monoterapian kanssa lääkkeen tulisi vähentää tehokkaasti verenpainetta, ylläpitää verenpainelääkityksen tehoa; pitkäaikaisella käytöllä on pitkäaikainen vaikutus, mikä varmistaa verenpaineen hallinnan ottamalla käyttöön 1-2 kertaa päivässä; oltava hyvin siedetty; Älä aiheuta vieroitusoireyhtymää äkillisesti lopettaen sen käytön; eivät aiheuta toivottuja metabolisia vaikutuksia (älä heikentä lipidien, hiilihydraattien, puriinien metaboliaa, älä häiritse elektrolyyttitasapainoa); parantaa kansanterveysindikaattoreita (vähentää komplikaatioiden ilmaantuvuutta, kuolleisuutta); olla suhteellisen halpa.

Kalsiumkanavasalpaajat eivät täysin täytä vaatimuksia, jokaisella lääkkeellä on edut ja haitat, jotka on analysoitava huolellisesti ennen minkään lääkkeen määräämistä. Taulukko 3 antaa vertailevan kuvan yleisimmistä kliinisessä käytännössä käytetyistä kalsiumkanavasalpaajista. Perusperiaatteet, joita näiden lääkkeiden määräämisessä on noudatettava, on esitetty taulukossa 4. Hoidon aikana on kuitenkin otettava huomioon kaikki tekijät, joilla voi olla haittoja, erityisesti tämän lääkkeen yksilöllinen intoleranssi ja kaikki siihen liittyvät sairaudet..

Kalsiumkanavasalpaajavalmisteiden vertailuominaisuudet.

Huumeiden haitat Hyödyt Nifedipiini Haittavaikutuksia on paljon enemmän kuin muilla kalsiumkanavasalpaajilla.

Verisuonten laajentumiseen liittyvät oireet (punastumisen tunne, polttaminen; takykardia, valtimohypotensio), rintalastan takana olevat kipu (joskus angina pectoriksen tyypin mukaan) ovat yleisiä, mikä vaatii lääkkeen välittömän lopettamisen;
päänsärky, näkövamma, lihaskipu, raajojen parestesia, lyhytaikainen muutos näkössä, väsymys, unihäiriöt ovat mahdollisia.
Varovaisuus, joka määrätään diabetes mellitusta sairastaville potilaille mahdollinen hyperglykemia. Nifedipiinin äkillisen käytön lopettamisen jälkeen voi kehittyä hypertensiivinen kriisi tai sydänlihasiskemia ("vieroitusilmiö"). Nifedipiinin haittapuoli on myös sen monikäyttöinen tarve, joka ei vain aiheuta haittaa potilaille, vaan aiheuttaa myös melko jyrkän päivittäisen verenpaineen heilahtelua. Lisää natriumin ja veden erittymistä kehosta.

Terapeuttisina annoksina, ei estä sydänjohtavuutta.

Melkein ei rytmihäiriöiden torjuntaa.
Nifedipiinin verenpainetta alentava vaikutus on erityisen selvä potilailla, joilla on alun perin korkea verenpaine.

Pystyy alentamaan verenpainetta nopeasti, varsinkin kun se otetaan kielen alle.

Ambulanssi verenpainetaudin kriisin helpottamiseksi, ohimenevien verenpaineen nousun vähentämiseksi.

Suuri tehokkuus verenpaineen alentamisessa, vaikutuksen alkamisnopeudessa ja alhaisissa kustannuksissa ovat tehneet nifedipiinistä melkein kansanlääkkeen joidenkin angina pectoriksen, valtimoverenpainetaudin ja useiden sydän- ja verisuonisairauksien hoidossa. Amlodipiini Amlodipiinin enimmäisvaikutuksen voidaan odottaa viikossa sen antamisen alkamisesta, koska se imeytyy hitaasti suun kautta antamisen jälkeen ja alkaa vähitellen toimia, ts. se ei sovellu nopeaan verenpaineen laskuun. Korkea hyötyosuus.

Vaikutuksen kesto johtuen sen hitaasta vapautumisesta sitoutumisesta reseptoreihin.

Sitä voidaan käyttää potilailla, joilla on diabetes mellitus, samoin kuin keuhkoastma ja kihti. Sillä on voimakas verenpainetta alentava vaikutus suhteessa sekä systoliseen että diastoliseen verenpaineeseen. Amlodipiinin hypotensiivisen vaikutuksen kehittyessä syke ei muutu. Sillä on suuri selektiivisyys sepelvaltimo- ja aivo-verisuonille, käytännössä vailla inotrooppista vaikutusta ja vaikutusta sinusolmun toimintaan ja eteis-kammion johtavuuteen.

Potilaat sietävät sitä hyvin, ovat turvallisia ja tehokkaita potilaille, joilla on korkea verenpaine yhdessä vakavan sydämen vajaatoiminnan kanssa. Latsidipiini Matala hyötyosuus. Viime aikoina markkinoilla on tehty vähän kliinistä tutkimusta. Sillä on vähitellen ja pitkittynyt verenpainetta alentava vaikutus. Felodipiini Useimmissa tapauksissa haittavaikutukset ovat luonteeltaan annoksesta riippuvia, ne ilmenevät heti hoidon aloittamisen jälkeen. Nämä reaktiot ovat väliaikaisia ​​ja menevät ajan myötä. Tämän lääkkeen käytöllä on usein turvotustapauksia.
Iäkkäiden potilaiden tehokas ja hyvin siedetty, iästä tai samanaikaisesta patologiasta riippumatta, ei vaikuta negatiivisesti verensokeripitoisuuteen ja lipidiprofiiliin

Lääkkeen tärkein farmakodynaaminen ominaisuus on sen voimakas verisuonen selektiivisyys. Sileän lihan vastuslihas on erityisen herkkä felodipiinille. Nimodipiini Yleisimmät sivuvaikutukset: hypotensio, takykardia, tahnaus, kasvojen punoitus; dyspeptiset oireet; unihäiriöt, lisääntynyt psykomotorinen aktiivisuus.

Markkinoilla on vain tuotu lääke. Rakas. Annetaan epämukavasti (annetaan laskimonsisäisesti). Käytännössä ei vaikuta AV- ja SA-solmujen johtavuuteen ja myokradin supistuvuuteen. Lisää heijastavasti sykettä vasteen laajentumisen seurauksena. Se estää kalsiumkanavia tietyillä aivoalueilla, vaikuttaa myönteisesti oppimiskykyyn ja muistiin (nootropiinivaikutus). Tehokas aivojen verenkiertoa vasten. Verapamiili Suuria annoksia käytettäessä, etenkin alttiilla potilailla, vaikea bradykardia, AV-tukos, valtimohypotensio ja sydämen vajaatoiminnan oireiden esiintyminen ovat mahdollisia. Potilailla, joilla on sepelvaltimo- tai aivoverenkiertohäiriö, verenpaineen liiallinen lasku verenpainetta alentavan hoidon aikana voi johtaa sydäninfarktin tai aivo-verisuonitapaturman kehittymiseen. Nopealla käynnistyksellä / sisäänviennissä yksittäisissä tapauksissa - sydämen täydellinen poikittainen tukko, asystooli, romahtaa.
Verapamiili voi aiheuttaa oireettoman atrioventrikulaarisen lohkon I asteen tai ohimenevän bradykardian. Anti-iskeeminen vaikutus verapamiilin säännöllisellä saannilla lisääntyy. Ortostaattista hypotensiota tai reflektiivistä takykardiaa ei havaita, se ei aiheuta muutoksia systolisessa sydämen toiminnassa potilailla, joilla on normaali kammion toiminta. Sillä on tehokas rytmihäiriöiden vaikutus supraventrikulaarisissa rytmihäiriöissä. Kammion supistumista hidastaa räpytys tai eteisvärinä. Palauttaa sinusrytmin paroksysmaalisella supraventrikulaarisella takykardialla

Verapamiilin vaikutus voi harvoin johtaa II tai III vaikeusasteen atrioventrikulaariseen salpaukseen, bradykardiaan tai harvoissa tapauksissa asystooliin. Diltiazem Kyky saavuttaa nopea maksimipitoisuus, lääkkeen vaikutus myös ohimenee nopeasti, bradykardian riski. Diltiatseemi on yksi tehokkaimmista ja turvallisimmista lääkkeistä nykyaikaisessa kardiologiassa, eikä vaikuta lipidien ja hiilihydraattien aineenvaihduntaan..

Cinnarizine Melkein ei vaikutusta verenpaineeseen.

joskus kohtalainen uneliaisuus, suun kuivuminen, maha-suolikanavan häiriöt; näissä tapauksissa pienennä annosta. Vaikea valtimohypotensio. Joillakin iäkkäillä potilailla ekstrapyramidaaliset oireet ilmenevät (tai voimistuvat). Parantaa sedatiivien ja alkoholin vaikutuksia. Harvat sivuvaikutukset. Näiden lääkkeiden markkinoilla on halvin.

Lisää kudosten vastustuskykyä hypoksialle. Sillä on suora antispasmeettinen vaikutus verisuoniin, vähentää niiden vastetta biogeenisille verisuonia supistaville aineille.

Lähde: Lääkehoito-opas.

Taulukko 3. Kalsiumkanavasalpaajien nimittämisen perusperiaatteet.

Käyttöaiheet Lääkkeen nimi Annostusohjelma Verenpainetauti ja oireellinen valtimoverenpaine.

Angina pectoris, Prinzmetal-angina.

Stenokardian ja bradykardian yhdistelmä, atrioventrikulaarinen tukkeuma, vaikea valtimoverenpaine.

Raynaudin tauti ja oireyhtymä. Nifedipiiniryhmän lääkkeet. Nifedipiini -5-10 mg 3-4 kertaa / päivä, (verenpainetaudin lievittämiseksi - 5-10 mg kielen alla) Nifedipiini hidastaa-10-20 mg 2 r / s syömisen jälkeen;

Nifedipiini GITS - 60–90 mg 1 r / s.

Felodipiini - 2,5-10 mg 1 r / s, annos kasvaa vähitellen;

Amlodipiini -2,5-10 mg 1 r / päivä (nosta annosta vähitellen, suurin annos - 10 mg päivässä);

Latsidipiini - 2–4 mg 1 r / s, (aloita 2 mg: lla, 3-4 viikon kuluttua, jos vaikutus on riittämätön, nosta annos 4–6 mg: iin), lääkettä voidaan käyttää määräämättömästi;

Angina pectoris, johon liittyy supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä, takykardia.

Supraventrikulaarinen (sinus) takykardia, ekstrasistooli, räpytys ja eteisvärinä.

Paroksysmaalisen supraventrikulaarisen takykardian, kroonisen eteisvärinän ja valtimoverenpaineen yhdistelmä. Ensinnäkin BKK verapamiili- tai diltiatseemiryhmästä.

Verapamiili - 40–80 mg 3–4 r / s, tehoton vaikutus, 80–120 mg 3–4 r / s, hoitojakso voi kestää jopa 6–8 kuukautta. Verapamiili SR-120 mg 2 r / s tai 240 mg 1 r / s;

Diltiatseemi - 60–90 mg 3 r / s, maks. vuorokausiannos - 360 mg (90 mg 4 kertaa);

Diltiazem SR - 120-180 mg 1-2 kertaa päivässä.

Akuutti aivo-verisuonitapaturma Dihydropyridiinijohdannaiset;

Nimotop on valittu lääke subaraknoidisten verenvuotojen hoidossa. Sinnaritsiini. Cinnarizine-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Lähde: huumeohjeet.

Kalsiumkanavasalpaajien Venäjän markkinoiden nykytilanne ja ennuste löytyvät teollisuusmarkkinatutkimuksen akatemian raportista ”Kalsiumkanavasalpaajien markkinat Venäjällä”.

Teollisuusmarkkinatutkimuksen akatemia

Teollisuusmarkkinatutkimuksen akatemia tarjoaa kolmen tyyppisiä palveluita, jotka liittyvät teollisuudenalojen markkinoiden, teknologioiden ja hankkeiden analysointiin - markkinointitutkimuksen suorittaminen, toteutettavuustutkimuksen ja investointiprojektien liiketoimintasuunnitelmien laatiminen.

· Markkinointitutkimus
· Toteutettavuustutkimus
· Liiketoiminnan suunnittelu

Julkaisuja Sydämen Rytmin

Valkosolut lisääntyvät raskauden aikana veressä. 5 tärkeintä syytä valkosolujen vaihtamiseen

Valkosolujen määrä nousee raskauden aikana veressä - komplikaatiot ja seuraukset. Lisääntyneiden valkosolujen syitä.

Matala verensokeri

10 minuuttia Lähettäjä Lyubov Dobretsova 1121Hypoglykemia tai, kuten sitä yleisesti kutsutaan, matala verensokeri, on varsin vaarallinen, etenkin diabetes mellituspotilaille. Se voidaan määrittää fysiologisilla oireilla, yleisen hyvinvoinnin heikkenemisellä, samoin kuin tutkittaessa veren glukoositasoja, joiden tulos osoittaa arvot yleisesti hyväksyttyjen normien alapuolella..