Antikoagulantit ja niiden käyttö lääketieteessä

Antikoagulantit ovat antikoagulantteja, jotka estävät verihyytymien muodostumista verenkiertoon. Ne pitävät verta nestemäisessä tilassa ja varmistavat sen juoksevuuden ja verisuonien eheyden. Ne jaetaan luonnon antikoagulantteihin ja synteettisiin. Ensimmäisiä valmistetaan kehossa, jälkimmäisiä tuotetaan keinotekoisesti ja käytetään lääketieteessä lääkkeinä.

luonnollinen

Ne voivat olla fysiologisia ja patologisia. Fysiologiset antikoagulantit ovat normaalisti läsnä plasmassa. Patologiset ilmaantuvat veressä joidenkin sairauksien kanssa.

Fysiologiset antikoagulantit jaetaan primaarisiin ja sekundaarisiin. Primaari syntyy kehon itsenäisesti ja on jatkuvasti veressä. Sekundäärisiä muodostuu hyytymistekijöiden pilkkoutumisen aikana fibriinin muodostumisen ja sen liukenemisen aikana.

Ensisijaiset luonnolliset antikoagulantit

Ne jaetaan yleensä ryhmiin:

  1. Antithromboplastins.
  2. antitrombiini.
  3. Fibriinin itsekokoonpanon estäjät.

Primaaristen fysiologisten antikoagulanttien määrän laskiessa veressä on tromboosin riski.

Tähän aineryhmään kuuluvat:

  • Hepariinia. Se on syöttösoluissa syntetisoitu polysakkaridi. Merkittäviä määriä löytyy keuhkoista ja maksasta. Suurina annoksina se häiritsee veren hyytymisprosessia kaikissa vaiheissa, estää monia verihiutaleiden toimintoja.
  • Antitrombiini III. Se syntetisoidaan maksassa, viittaa alfa-glykoproteiineihin. Vähentää trombiinin ja joidenkin aktivoitujen hyytymistekijöiden aktiivisuutta, mutta ei vaikuta inaktiivisiin tekijöihin. Antitrombiini III tarjoaa 75% antikoagulanttien aktiivisuudesta plasmassa.
  • Proteiini C. Sitä syntetisoivat maksan parenyymisolut ja veressä se on passiivinen. Ajaa trombiiniaktiivisuuteen.
  • Proteiini S. Sitä syntetisoivat endoteelisolut ja maksan parenkyyma (hepatosyytit) K-vitamiinista riippuen.
  • Alfa macroglobulin.
  • Antithromboplastins.
  • Yhteyden estäjä.
  • Lipidi-inhibiittori.
  • Komplementin estäjä-I.

Toissijaiset fysiologiset antikoagulantit

Kuten jo mainittiin, ne muodostuvat veren hyytymisprosessissa ja fibriinihyytymien liukenemisessa tiettyjen hyytymistekijöiden hajoamisen aikana, jotka hajoamisen vuoksi menettävät hyytymisominaisuutensa ja saavat antikoagulaatiota. Nämä sisältävät:

  • Antitrombiini I.
  • Antitrombiini IX.
  • Meta-tekijät XIa ja Va.
  • Febrinopeptides.
  • Auto-II-antikoagulantti.
  • Antithromboplastins.
  • PDF - tuotteet, jotka muodostuvat fibriinin pilkkoutumisen (hajoamisen) aikana plasmiinin vaikutuksesta.

Patologiset antikoagulantit

Joissakin sairauksissa spesifisiä vasta-aineita voi muodostua ja kerääntyä vereen, mikä häiritsee veren hyytymistä. Niitä voidaan tuottaa mitä tahansa hyytymistekijöitä vastaan, mutta tekijöiden VIII ja IX estäjät muodostuvat useimmiten. Joissakin autoimmuunisairauksissa veressä esiintyy patologisia proteiineja, joilla on antitrombiinin vaikutusta tai jotka estävät hyytymistekijöitä II, V, Xa.

Antikoagulanttivalmisteet

Keinotekoiset antikoagulantit, joista on kehitetty suuri joukko, ovat välttämättömiä lääkkeitä nykyajan lääketieteessä.

Käyttöaiheet

Suun kautta otettavien antikoagulanttien käyttöaiheet ovat:

  • sydäninfarkti;
  • keuhkoinfarkti;
  • sydämen vajaatoiminta;
  • jalasuonien tromboflebiitti;
  • suonien ja valtimoiden tromboosi;
  • phlebeurysm;
  • tromboottiset ja emboliset aivohalvaukset;
  • emboliset verisuonivauriot;
  • krooninen aneurysma;
  • rytmihäiriöt;
  • keinotekoiset sydämen venttiilit;
  • aivojen, sydämen, ääreisvaltimoiden verisuonten ateroskleroosin estäminen;
  • mitraaliset sydämen viat;
  • tromboembolia synnytyksen jälkeen;
  • tromboosin ehkäisy leikkauksen jälkeen.

Antikoagulanttien luokittelu

Tämän ryhmän lääkkeet jaetaan välittömiin ja epäsuoriin nopeudesta ja vaikutustavasta riippuen sekä vaikutuksen kestosta riippuen. Vaikuttavat suoraan veren hyytymistekijöihin ja estävät niiden aktiivisuutta. Epäsuora teko epäsuorasti: ne hidastavat tekijöiden synteesiä maksassa. Saatavana tabletteina, injektoitavina liuoksina, voiteen muodossa.

Suoraan

Tämän ryhmän lääkkeet vaikuttavat hyytymistekijöihin suoraan, joten niitä kutsutaan nopeasti vaikuttaviksi lääkkeiksi. Ne estävät fibriinfilamenttien muodostumisen, estävät verihyytymien muodostumisen ja estävät olemassa olevien kasvua. Ne on jaettu useisiin ryhmiin:

  • hepariinin;
  • hirudiini;
  • pienimolekyylipainoinen hepariini;
  • natriumhydro- suodos;
  • danaparoidi, lepirudiini.

hepariini
Tämä on tunnetuin ja yleisin suoravaikutteinen antikoagulantti. Sitä annetaan laskimonsisäisesti, ihon alla ja lihaksensisäisesti, ja sitä käytetään myös paikallisena lääkkeenä voiteen muodossa. Hepariinilääkkeitä ovat:

  • Nadroparin;
  • Adreparin;
  • parnapariini;
  • Tinzaparin;
  • daltepariinilla;
  • Reviparin;
  • enoksapariiniin.

Paikalliset hepariinit ovat merkittäviä kudosten alhaisen läpäisevyyden ja ei kovin korkean tehokkuuden kannalta. Niitä käytetään jalkojen suonikohjujen, peräpukamien ja mustelmien hoitoon. Seuraavat hepariinin kanssa käytettävät lääkkeet tunnetaan ja käytetään usein:

  • Lyoton-geeli;
  • Hepariinivoide;
  • Trombless-geeli;
  • Venolife;
  • Hepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Laskimonsisäistä ja ihonalaista antoa varten tarkoitetut hepariinit ovat suuri ryhmä lääkkeitä, jotka valitaan yksilöllisesti eikä niitä korvata yhdellä hoidon aikana, koska ne eivät ole toiminnassaan vastaavia. Näiden lääkkeiden aktiivisuus saavuttaa maksiminsa noin kolmen tunnin kuluttua, ja vaikutus kestää päivän. Nämä hepariinit vähentävät kudos- ja plasmatekijöiden aktiivisuutta, estävät trombiinia, estävät fibriinilankojen muodostumisen ja estävät verihiutaleiden tarttumisen..

Syvän laskimotromboosin hoitoon yleensä määrätään sydänkohtaus, keuhkoembolia, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin..

Tromboembolian ja tromboosin estämiseksi määrätään Hepariinia ja Revipariinia.

Natriumvetyhappo
Tätä antikoagulanttia käytetään laboratoriokäytännössä. Veren hyytymisen estämiseksi se lisätään koeputkiin. Sitä käytetään veren ja komponenttien säilömiseen.

epäsuora

Ne vähentävät tiettyjen hyytymistekijöiden tuottoa maksassa (VIII, IX, X, protrombiini), hidastavat S- ja C-proteiinien muodostumista ja estävät K-vitamiinin tuotantoa.

Nämä sisältävät:

  1. Johdannaiset Indan -1,3-dioni. Edustaja - Fenilin. Tätä oraalista antikoagulanttia on saatavana tabletteina. Sen vaikutus alkaa 8 tuntia antamisen jälkeen, saavuttaa maksimaalisen tehokkuuden päivässä. Sisäänpääsyn aikana on tarpeen seurata protrombiini-indeksiä ja tarkistaa virtsasta veren esiintymistä siinä.
  2. Kumariinin. Luonnollisessa ympäristössä kumariinia esiintyy kasveissa (biisonit, makea apila) sokerien muodossa. Ensimmäistä kertaa tromboosin hoitoon käytettiin johdannaista, dikumariinia, joka eristettiin apilasta 1900-luvun 20-luvulla..

Epäsuorat antikoagulantit sisältävät seuraavat lääkkeet:

Varfariinia ei pidä juoda tietyissä munuais- ja maksasairauksissa, trombosytopeniassa, akuutissa verenvuodossa ja taipumuksessa vuotaa raskauden aikana, jos esiintyy laktaasivajausta, synnynnäistä proteiinien C ja S, DIC puutetta, jos galaktoosin ja glukoosin imeytyminen on heikentynyt..

Sivuvaikutuksia ovat vatsakipu, oksentelu, ripuli, pahoinvointi, verenvuoto, urolitiaasi, nefriitti, allopesia ja allergiat. Ihottumaa, kutinaa, ihottumaa, vaskuliittia saattaa ilmetä..

Warfarinin tärkein haittapuoli on korkea verenvuotoriski (maha-suolikanavan, nenän ja muiden).

Seuraavan sukupolven suun kautta otettavat antikoagulantit (PLA)

Nykyaikaiset antikoagulantit ovat välttämättömiä monien sairauksien, kuten sydänkohtausten, tromboosin, rytmihäiriöiden, iskemian ja monien muiden, hoidossa. Valitettavasti lääkkeillä, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi, on monia sivuvaikutuksia. Kehitys ei kuitenkaan lopu, ja uusia oraalisia antikoagulantteja ilmenee ajoittain lääkemarkkinoilla. PLA: lla on sekä etuja että haittoja. Tutkijat etsivät yleismaailmallisia lääkkeitä, joita voidaan käyttää erilaisiin sairauksiin. Lääkkeitä kehitetään lapsille sekä potilaille, joille he ovat tällä hetkellä vasta-aiheisia.

Uusilla antikoagulantteilla on seuraavat edut:

  • kun ne otetaan, verenvuotoriski vähenee;
  • lääkkeen vaikutus ilmenee 2 tunnin sisällä ja loppuu nopeasti;
  • lääkkeitä voivat käyttää potilaat, joille varfariini on vasta-aiheinen;
  • muiden keinojen ja kulutettujen elintarvikkeiden vaikutus vähenee;
  • trombiinin ja trombiiniin sidotun tekijän esto on palautuva.

Uusilla lääkkeillä on myös haittoja:

  • monia testejä kullekin työkalulle;
  • sinun täytyy juoda säännöllisesti, kun taas vanhojen lääkkeiden käyttö voidaan ohittaa pitkäaikaisen vaikutuksen vuoksi;
  • joidenkin potilaiden suvaitsemattomuus, joilla ei ollut sivuvaikutuksia vanhojen tablettien käytön aikana;
  • ruuansulatuskanavan verenvuotovaara.

Epäsuorien antikoagulanttien suhteen ne eivät ole vielä eronneet radikaalisti verrokeista Warfarin, Dikumarin, Sinkumar.

Uudet lääkkeet Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran voivat olla vaihtoehto eteisvärinälle. Niiden tärkein etu on, että verenoton aikana ei ole tarpeen jatkuvasti luovuttaa verta eikä he ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa. Samanaikaisesti nämä lääkkeet ovat myös tehokkaita ja voivat estää aivohalvauksen rytmihäiriöillä. Verenvuotoriski on joko sama tai alempi.

Mitä sinun tarvitsee tietää

Potilaiden, joille on määrätty oraalisia antikoagulantteja, tulisi tietää, että heillä on suuri määrä vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia. Kun otat näitä lääkkeitä, sinun on noudatettava ruokavaliota ja otettava lisää verikokeita. On tärkeää laskea K-vitamiinin päivittäinen annos, koska antikoagulantit häiritsevät sen aineenvaihduntaa; tarkkaile säännöllisesti sellaista laboratorioindikaattoria kuin INR (tai IPT). Potilaan tulee tietää ensimmäiset sisäisen verenvuodon oireet voidakseen etsiä apua ajoissa ja vaihtaa lääkettä.

Verihiutaleiden vastaiset aineet

Tämän ryhmän lääkkeet edistävät myös veren ohenemista ja estävät verihyytymiä, mutta niiden vaikutustapa on erilainen. Laaja-aineet vähentävät veren hyytymistä johtuen kyvystä estää verihiutaleiden tarttumista. Niitä määrätään parantamaan antikoagulanttien vaikutusta. Lisäksi niillä on antispasmoodinen ja verisuonia laajentava vaikutus. Suosituimmat verihiutaleiden vastaiset aineet:

  • Aspiriini on tämän ryhmän kuuluisin. Sitä pidetään erittäin tehokkaana työkaluna, joka laajentaa verisuonia, laimentaa verta ja estää veritulppien muodostumisen..
  • Tirofibaani - estää verihiutaleiden tarttumisen.
  • Ticlopidiini - tarkoitettu sydämen iskemiaan, sydänkohtauksiin, tromboosin ehkäisyyn.
  • Dipyridamooli on verisuonia laajentava aine.
  • Eptifibatitis - estää verihiutaleiden tarttumisen.

Uuteen lääkkeiden sukupolveen sisältyy lääke Brilint, jonka vaikuttavana aineena on ticagreloori. Se on palautuva P2U-reseptoriantagonisti..

Luonnolliset veren ohennusaineet

Vaihtoehtoisilla menetelmillä hoidon seuraajia käytetään estämään ruohoa aiheuttava tromboosi, jolla on verta ohentava vaikutus. Tällaisten kasvien luettelo on melko pitkä:

  • hevoskastanja;
  • Pajun kuorta;
  • Mulberry;
  • apila;
  • koiruoho;
  • niittykarva niittykarva:
  • Puna-apila;
  • lakritsi juuri;
  • pioni väistelee;
  • sikuri ja muut.

Ennen kuin käytät yrttejä, on suositeltavaa kääntyä lääkärin puoleen: kaikki kasvit eivät ehkä ole hyödyllisiä.

johtopäätös

Antikoagulantit ovat välttämättömiä lääkkeitä sydän- ja verisuonitautien hoidossa. Et voi ottaa niitä itse. Heillä on monia vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia, ja näiden lääkkeiden hallitsematon saanti voi johtaa verenvuotoon, mukaan lukien piilotettu verenvuoto. Lääkärin, joka pystyy ottamaan huomioon kaikki sairauden etenemisen piirteet ja mahdolliset riskit, määritä ne ja määritä annos. Säännöllinen laboratoriovalvonta on tarpeen hoidon aikana..

On tärkeää, ettei sekoiteta antikoagulantteja ja verihiutaleiden vastaisia ​​aineita trombolyyttisiin aineisiin. Suurin ero on, että entinen ei voi tuhota verihyytymää, vaan vain estää tai hidastaa sen kehitystä. Trombolytikot ovat suonensisäisiä lääkkeitä, jotka liuottavat verihyytymiä.

Farmakologinen ryhmä - antikoagulantit

Alaryhmien valmistelut eivät kuulu tähän. ota käyttöön

Kuvaus

Antikoagulantit estävät yleensä fibriininauhojen esiintymisen; ne estävät tromboosia, edistävät jo syntyneiden verihyytymien kasvun lopettamista, lisäävät vaikutusta endogeenisiin fibrinolyyttisiin entsyymeihin verihyytymissä.

Antikoagulantit jaetaan kahteen ryhmään: a) suorat antikoagulantit - nopeasti vaikuttavat (hepariininatrium, kalsium nadropariini, enoksapariininatrium jne.), Tehokkaita in vitro ja in vivo; b) epäsuorat antakoagulantit (K-vitamiiniantagonistit) - pitkävaikutteiset (varfariini, fenindione, asenokumaroli jne.), vaikuttavat vain in vivo ja piilevän ajanjakson jälkeen.

Hepariinin antikoagulanttivaikutus liittyy välittömään vaikutukseen veren hyytymisjärjestelmään monien veren hyytymistekijöiden kanssa muodostuvien kompleksien muodostumisen vuoksi, ja se ilmenee hyytymisvaiheiden I, II ja III estämisessä. Itse hepariini aktivoituu vain antitrombiini III: n läsnä ollessa.

Epäsuorat antikoagulantit - oksikumariinijohdannaiset, indandionit, estävät kilpailukykyisesti K-vitamiinireduktaasia, estäen viimeksi mainitun aktivoitumisen kehossa ja pysäyttävät K-vitamiinista riippuvien plasmahemostaasitekijöiden synteesin - II, VII, IX, X.

Luettelo lääkkeistä - suorat ja epäsuorat antikoagulantit, veren ohennusaineet

Terveessä ihmiskehossa veren hyytymis- ja antikoagulaatiojärjestelmät ovat dynaamisessa tasapainossa. Samaan aikaan veren virtausta suonien läpi ei ole estetty, eikä liiallista tromboosia ole, sekä avoimen verenvuodon että verisuoniston sisällä..

Tämän tasapainon vastaisesti luodaan olosuhteet pienten tai suurten verisuonten tromboosille tai jopa disseminoidun suonensisäisen hyytymisoireyhtymän kehittymiselle, jossa useat verihyytymät voivat johtaa nopeaan kuolemaan.

Useat kliiniset tilanteet johtavat kuitenkin verihyytymien muodostumiseen paikoilleen ja ajoissa, tukkimaan eri kalipeja suonia ja valtimoita..

Sairaudet, joissa hyytyminen lisääntyy

Akuutti laskimotromboosi

  • Alaraajojen suonikohjujen taustalla flebiitti postoperatiivisena komplikaationa
  • Hemorrhoidal laskimotromboosi
  • Tromboosi ala-arvoisen vena cava -järjestelmässä

Akuutti valtimon tromboosi

  • Keuhkotromboembolia (PE)
  • Iskeeminen aivohalvaus
  • Sydäninfarkti
  • Alaraajojen valtimoiden akuutit vammat ateroskleroosin, tulehduksen ja verisuonen vaurioiden taustalla

Hajautettu intravaskulaarinen hyytymisoireyhtymä taustalla:

  • vammat
  • shokki
  • sepsis johtuu useiden hyytymistekijöiden eristyksestä kudoksista.

Kaikkien näiden patologioiden hoitoon sisältyy antikoagulanttien, joita kutsutaan myös antikoagulantteiksi tai veren ohennusaineiksi, käyttö. Nämä ovat lääkkeitä, jotka on suunniteltu vähentämään veren hyytymistä ja siten palauttamaan sen juoksevuus (reologiset ominaisuudet) ja vähentämään toistuvan tromboosin riskiä. Antikoagulantit vähentävät kudoksen (fibrinogeeni, verihiutaleet) tai plasman hyytymistekijöiden aktiivisuutta. Antikoagulanttien vaikutus voi olla:

  • suorat - suorat antikoagulantit
  • epäsuorat - epäsuorat antigoagulantit

Sydänsairauksien ehkäisy - akuutin tromboosin hoidon lisäksi hoidetaan antikoagulanttihoito niiden ehkäisyyn epästabiilin anginan, erilaisten sydämen rytmihäiriöiden (jatkuvan eteisvärinän muodon), sellaisten venttiilien sydänsairauksien, jotka hävittävät endarteriitti, hemodialyysipotilaiden, rekonstruktiivisen leikkauksen jälkeen, ei sydämen (esimerkiksi sepelvaltimoiden ohitus).

Kolmas antikoagulanttien käyttöalue on verikomponenttien stabilointi sen keräämisen aikana laboratoriotutkimuksia varten tai niiden valmistelemiseksi myöhempää verensiirtoa varten.

Suoravaikutteiset antikoagulantit

Paikalliset hepariinit

Ne erottuvat pienestä kudoksen läpäisevyydestä ja heikommasta vaikutuksesta. Käytetään suonikohjujen, peräpukamien, hematoomien resorptiota paikallisessa hoidossa. Luettelo: Hepariinivoide, Venolife, Lyoton-geeli, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Hepariinivoide

50-90 hiero.

  • Lyoton-geeli

30 gr 400 hieroa.

  • Trombless-geeli

30 gr 250 hieroa.

  • Lavenumgeeli

30 gr 180 hieroa.

  • Venolife

(Hepariini + dekspantenoli + trokserutiini) 40 g. 400 hieroa.

  • Hepatrombin

Hepariini + allantoiini + dekspantenoli 40 g. 300ME voide 50 hiero, 500Me 40g. geeli 300r.

  • Venitan Forte Gal

(hepariini + estsiini) hinta 50 gr. 250 hieroa.

  • Troxevasin NEO

(Hepariini + dekspantenoli + trokserutiini) 40 gr. 280 hieroa.

Laskimonsisäiset ja ihonalaiset hepariinit

Toinen suuri ryhmä suoria antikoagulantteja on hepariinit, joiden vaikutustapa perustuu plasman ja kudoksen hyytymistekijöiden estämisen yhdistelmään. Toisaalta nämä suorat antikoagulantit estävät trombiinia ja estävät fibriinin muodostumista..

Toisaalta ne vähentävät plasman hyytymistekijöiden (IXa, Xa, XIa, XIIa) ja kallikreiinin aktiivisuutta. Antitrombiini III: n läsnä ollessa hepariini sitoutuu plasmaproteiineihin ja neutraloi hyytymistekijöitä. Hepariinit tuhoavat fibriinin ja estävät verihiutaleiden tarttumista.

Lääkkeitä annetaan ihon alle tai laskimonsisäisesti (ohjeista riippuen). Hoidon aikana yksi lääke ei muutu toiseksi (ts. Lääkkeet eivät ole vastaavia eivätkä vaihdettavissa). Lääkkeen maksimiaktiivisuus kehittyy 2 - 4 tunnin kuluttua ja aktiivisuus jatkuu päivän ajan.

  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Niillä on vähemmän vaikutusta trombiiniin, estäen pääasiassa hyytymistekijää Xa. Tämä parantaa sietokykyä ja lisää pienimolekyylipainoisten hepariinien tehokkuutta. Vähennä verihiutaleiden tarttumista vähemmän kuin pienimolekyylipainoiset hepariinianalkoagulantit. Luettelo huumeista:

(Deltapariininatrium) 2500ME 10 kpl 1300 hankaa. 5000ME 10 kpl 1800 hieroa.

  • fraksipariinista

(Nadropariinikalsium) 1 ruisku 380 hiero.

  • Gemapaxan

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml. 6 kpl 1000 hieroa.

  • Clexane

(Enoksapariininatrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Enixum

  • Klivarin

(Revipariininatrium)

  • Troparin

(Hepariininatrium)

  • Keskipitkä molekyylipainoiset hepariinit

Nämä ovat hepariinin natrium- ja kalsiumsuoloja. Hepariini, Hepariini Ferein 5 amp. 500-600 hiero.

Kuinka hepariinit valitaan??

  • Tromboosin ja tromboembolian (myös leikkauksen jälkeiset) ehkäisyyn suositaan Klivarinia, Tropariinia.
  • Tromboottisten komplikaatioiden (epävakaa angina, sydänkohtaus, keuhkoembolia, syvän laskimotromboosin) hoitoon - Fraxiparin, Fragmin, Kleksan.
  • Tromboosin ehkäisyyn hemodialyysipotilailla: Fraxiparin, Fragmin.

Kyberniini - antitrombiini III -valmiste

Samoin kuin vaikutuksessaan hepariini: salpaa trombiinin, hyytymistekijät IXa - XIIa, plasmiini. Hoidon aikana on seurattava veritulpan tromnia III -tasoa.

Käyttöaiheet: Lääkettä käytetään tromboembolisiin komplikaatioihin, jotka johtuvat antitrombiini III: n synnynnäisestä puutteesta tai sen saavutetusta puutteesta (maksan maksakirroosia vastaan ​​maksasolujen vajaatoiminta ja vaikea keltaisuus, DIC, potilailla, jotka saavat hemodialyysihoitoa, ja joilla on erilaista alkuperää tromboemboliaa). Lääke annetaan laskimonsisäisesti.
Vasta-aiheet: Cyberniiniä ei käytetä lasten suvaitsemattomuuteen. Käytä varoen raskaana olevilla naisilla..

Haittavaikutukset: Sen käyttöä voivat vaikeuttaa ihoallergiat (urtikaria), huimaus, hengitysvaikeudet, vilunväristykset, kuume, epämiellyttävä maku suussa, näön hämärtyminen, yskä, rintakipu.

Antitromboottiset aineet, jotka vaikuttavat suoraan

Ne toimivat estämällä suoraan trombiinia (plasman hyytymistekijä, joka muodostuu tromboplastiinin aktivoimasta protrombiinista). Tämän ryhmän välineet toimivat samalla tavoin kuin hirudiini, erittyvät iilimaisilta ja estävät veren hyytymistä.

  • Rekombinantit luonnolliset hirudiinit (desirudiini, lepirudiini) estävät trombiinin ja fibriinin aktiivisen alueen.
  • Synteettinen hirudiini (bivalirudiini) on samanlainen kuin ne toimintamekanismissa..
  • Melagatran ja Efegatran suorittavat trombiinin aktiivisen osan eristetyn kovalenttisen salpauksen.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat johtavat eristettyyn ei-kovalenttiseen trombiinisalpaajaan.

Ximelagatranilla oli suuria toiveita aivohalvauksien estämiseen. Kokeissa hän osoitti kunnollisia tuloksia eikä hän ollut heikompi Warfariinin tehon ja hyötyosuuden suhteen. Kuitenkin lisättiin, että lääke aiheuttaa vakavia maksavaurioita, etenkin pitkäaikaisessa käytössä.

Fondaparinux (Arikstra) on suoravaikutteinen parenteraalinen antikoagulantti, joka estää selektiivisesti Xa-hyytymistekijää. Voidaan antaa ilman APTT: n hallintaa ihonalaisesti tavanomaisina annoksina ottaen huomioon potilaan ruumiinpaino. Keskimääräinen annos on 2,5 mg päivässä.

Lääke erittyy pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomana.

Sitä käytetään estämään trombemboliset komplikaatiot potilailla, joilla on suuria kirurgisia toimenpiteitä vatsaontelossa, potilailla, joilla on pitkäaikainen liikkumisenesto tai potilailla, joilla on nivelkorvaus. Lääke hoitaa alaraajojen akuuttia syvän laskimotromboosin, keuhkoembolian, akuutin sepelvaltimo-oireyhtymän.

Seuraava suora antikoagulantti on Sodium Hydrocytart

Sitä käytetään yksinomaan veren ja sen komponenttien säilömiseen. Se on hänet, joka lisätään koeputkiin, joilla on veri laboratoriossa, jotta se ei koaguloidu. Sitomalla vapaita kalsiumioneja, natriumhydrokytraatti estää tromboplastiinin muodostumista ja protrombiinin muuttumista trombiiniksi.

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorat antikoagulantit ovat lääkkeitä, jotka ovat vaikutukseltaan vastakkaisia ​​K-vitamiinille. Ne joko vähentävät antikoagulanttijärjestelmään osallistuvien proteiinien (proteiinit C ja S) muodostumista tai vaikeuttavat protrombiinin, VII, IX ja X: n hyytymistekijöiden muodostumista maksassa..

Indaani-1-3dionin johdannaiset, joita edustaa fenyyli (fenidioni)

  • Lääke on saatavana tableteina, joiden paino on 0,03 grammaa (20 kpl. 160 ruplaa).
  • Lääke vaikuttaa 8-10 tunnin kuluttua antamisesta. Suurin vaikutus saavutetaan 24-30 tunnin kuluttua. Vähemmän kuin varfariini, kertyy kehoon, ei anna kokonaisannoksen vaikutusta. Vähemmän vaikutusta kapillaareihin. Nimitetty PTI: n valvonnassa.
  • Sitä määrätään tablettia kohti neljässä annoksessa ensimmäisenä päivänä, toisena tablettina kolmena annoksena, sitten tablettina päivässä (IPT-tasosta riippuen). PTI: n kontrolloinnin lisäksi punasoluille tulisi tehdä virtsa-analyysi..
  • Huono yhdistelmä hypoglykeemisten aineiden kanssa (butamidi).

Kumariinijohdannaiset

Luonnossa sokerimuodossa olevaa kumariinia esiintyy monissa kasveissa (asters, makea apila, piisoni). Eristetyssä muodossa nämä ovat kiteitä, jotka haisevat tuoreelta heinöltä. Sen johdannainen (dikumariini) eristettiin vuonna 1940 mädäntyvästä apilasta ja sitä käytettiin ensin tromboosin hoitoon..

Tämä apteekkarien löytö kehotti eläinlääkäreitä, jotka viime vuosisadan 20-luvulla havaitsivat, että apila-apiolla kasvaneilla niityillä laiduntavat USA: n ja Kanadan lehmät alkoivat kuolla massiivisesta verenvuodosta. Tämän jälkeen dikumariinia käytettiin jonkin aikaa rottamyrkkynä, ja myöhemmin sitä käytettiin antikoagulanttina. Myöhemmin dikumaariini syrjäytettiin farmaseuttisista aineista neodikumariinin ja varfariinin toimesta..

Luettelo lääkkeistä: Varfariini (Warfarex, Marevan, Warfariininatrium), Neodicumarin (etyyli-bisisumasetaatti), Acenocumarol (Sincumar).

On syytä muistaa, että Warfariinin itsenäinen käytön aloittaminen ja annosten valinta on ehdottomasti kielletty, koska verenvuoto ja aivohalvaukset ovat suuret. Voit määrätä antikoagulantteja sekä titraattiannoksia vain lääkäri, joka pystyy arvioimaan oikein kliinisen tilanteen ja riskit.

Päivän suosituin epäsuora antikoagulantti on Wafarin

Lääkkeen vaikutus ja käyttöaiheet

Varfariini eri kauppanimillä on saatavana tabletteina 2,5, 3 ja 5 mg. Jos aloitat pillereiden käytön, ne alkavat toimia 36–72 tunnin kuluttua, ja suurin terapeuttinen vaikutus ilmenee 5–7 päivässä hoidon aloittamisesta. Jos lääke peruutetaan, veren hyytymisjärjestelmän normaali toiminta palautuu viiden päivän kuluttua. Varfariinin nimitykset ovat useimmiten tyypillisiä tromboosin ja tromboembolian tapauksia..

annostus

Lääke otetaan kerran päivässä samaan aikaan. Aloita 2 tabletilla päivässä (päivittäinen annos 5 mg). Annoksen säätö suoritetaan 2–5 päivänä hyytymisindikaattorien (INR) kontrolloinnin jälkeen. Tukiannoksia säilytetään alueella 1-3 tablettia (2,5-7,5 mg) päivässä. Lääkkeen kesto riippuu patologian tyypistä. Joten eteisvärinän, sydämen vajaatoiminnan kanssa, lääkettä suositellaan jatkuvalle käytölle, keuhkoembolia vaatii hoitoa noin kuuden kuukauden ajan (jos se ilmeni spontaanisti tai sen syy poistettiin kirurgisesti) tai se suoritetaan koko elämän ajan (jos se tapahtui jalasuonien tromboflebiitin taustalla).

Sivuvaikutukset

Varfariinin sivuvaikutuksia ovat verenvuoto, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli, vatsakipu, ihoreaktiot (urtikaria, ihon kutina, ekseema, nekroosi, vaskuliitti, nefriitti, urolitiaasi, hiustenlähtö).

Vasta

Varfariinia ei tule koskaan käyttää akuuttiin verenvuotoon, DIC: hen, vaikeisiin maksa- tai munuaissairauksiin, joiden kreatiniini on yli 140 μmol litrassa, trombosytopeniaan, henkilöillä, joilla on taipumus verenvuotoon (pepsinen haavauma, vakavat haavat, bakteeriperäinen endokardiitti, ruokatorven suonikohjut, peräpukamat, valtimoiden aneurysmat) raskauden ensimmäisen 12 ja 4 viimeisen viikon aikana. Lääkettä ei myöskään suositella glukoosin ja galaktoosin imeytymiseen, jos laktaasin puutos. Varfariinia ei myöskään ole tarkoitettu plasman S- ja C-proteiinien synnynnäiseen vajavaisuuteen.

Samanaikainen ateria:

On olemassa koko luettelo tuotteista, joita tulee käyttää varoen tai eliminoida kokonaan varfariinihoidon aikana, koska ne lisäävät verenvuotoa ja lisäävät verenvuodoriskiä. Nämä ovat valkosipulia, salviaa ja kiniiniä, jotka ovat tonikissa, papaijaa, avokadoa, sipulia, kaalia, parsakaalia ja ruusukaalia, kurkkukuorta, salaattia ja kressiä, kiivi, minttu, pinaatti, persilja, herneet, soija, vesikrassi, nauri, oliiviöljy, herneet, korianteri, pistaasipähkinät, sikuri. Alkoholi lisää myös verenvuotoriskiä.

Mäkikuisma, päinvastoin, vähentää lääkkeen tehoa, eikä sitä tule käyttää samanaikaisesti sen kanssa.

Lääkkeet, jotka ovat vasta-aiheisia varfariinin kanssa samanaikaisesti

Tulehduskipulääkkeet (paitsi COX-2-estäjät), klopidogreeli, aspiriini, dipyridamoli, suuriannoksiset penisilliinit, simetidiini, kloramfenikoli.

Varfariinia parantavat lääkkeet

Allopurinoli, Digoksiini, Amiodaroni, Kinidiini, Dizopyramidi, Disulfiraami, Amitriptyliini, Sertraliini, Hepariini, Bezafibrat, Klofibraatti, Fenofibraatti, A- ja E-vitamiinit, Glucagon, Glibenklamidi, Ginggo bilboa, Wafcifififoc Simetidiini, indometatsiini, kodeiini, metolatsoni, piroksikaami. Parksetin, Proguaniili, omepratsoli, simvastatiini, Propafenoni, sulindaakki, Sulfapirazone, testosteroni, danatsolin, tamoksifeenin, fluoksetiini, troglitatsoni, fenyylibutatsoni Flucanazole, Itraconifincin Cinoxinofsincinofsincinofsincinofsinofsinlitsinofsinlitsinofsinlitsinofsinlitsinofsinlitsinofsinlitsininfsinoflitsinofsinlitsinofsinoflitsininfsinoflitsinofsinoflitsinofsinoflitsinofsinoflitsininfsinol Tetrasykliinit, kefuroksiimi, klaritromysiini, kloramfenikoli, sulfametoksatsoli.

Mikä on INR ja miksi se määrittää

INR (kansainvälinen normalisoitu suhde) on veren hyytymisen indikaattori, jota tutkitaan ennen varfariinin määräämistä ja hoidon tehokkuuden hallintaa, samoin kuin annosten säätämistä ja hoidon komplikaatioiden riskien arviointia. Tämä on johdannainen protrombiiniajasta (jolle veri hyytyy), samoin kuin IPT: stä (protrombiini-indeksi), joka on normaalisti 95-105%.

  • INR on potilaan protrombiiniajan ja normaalin protrombiiniajan suhde. Mitä enemmän INR: ää, sitä huonompi veren hyytyminen.
  • INR-normi on 0,85-1,25. Varfariinihoidon aikana tulisi saavuttaa INR 2-3.

INR testataan ennen varfariinin ottamista, sitten 2–5 päivän ajan. Lääkeannoksen valinta ja INR: n stabilointi tavoitelukujen (2-3) sisällä vie keskimäärin 10 päivää. Lisäseuranta suoritetaan kerran 2–4 viikossa.

  • Jos INR on alle 2 - varfariiniannos on riittämätön, sitä nostetaan 2,5 mg: lla (1 tabletti viikossa) tarkkailemalla INR: tä joka viikko, kunnes se saavuttaa 2-3.
  • Jos INR on yli 3, lääkkeen annosta pienennetään (1 tabletti 2, 5 mg viikossa). INR-tarkkailu suoritetaan viikon kuluttua annoksen pienentämisestä.
  • Jos INR 3,51-4, 5, pienennä annosta yhdellä tabletilla. INR tarkkailtiin 3 päivän kuluttua.
  • Jos INR 4.51-6, pienennä annosta yhdellä tabletilla INR-säätimellä joka toinen päivä.
  • Jos INR on yli 6, varfariini peruutetaan.

Antikoagulantit ovat yleensä huumeita, joilla on monia sudenkuoppia. Tärkeimpiä ovat spontaanin verenvuodon (mukaan lukien piilotetut) ja aivoonnettomuuksien riskit, jotka voivat johtaa kuolemaan. Tältä osin veren hyytymistä estäviä lääkkeitä tulisi käyttää vain ohjeiden mukaan ja lääkärin valvonnassa ottaen huomioon kaikki sairauden olosuhteet, tämän potilaan riskit ja laboratorion seurantatiedot, joiden tulisi olla perusteellisia ja säännöllisiä.

Uusi antikoagulanttien käytössä

Warfarinin titraaminen (asteittainen annosten valinta) ylläpitohoitoa varten käy läpi kaksi vaihetta: todellinen annoksen valinta ja pitkäaikainen hoito ylläpitoannoksilla. Nykyään kaikki potilaat jakautuvat lääkeherkkyydestä riippuen kolmeen ryhmään.

  • Erittäin herkkä varfariinille. He saavuttavat nopeasti (muutamassa päivässä) lääkkeen ottamisen alusta INR: n terapeuttiset tavoitearvot. Annostuksen lisäämisyritykset johtavat suuriin verenvuotoriskiin.
  • Normaalin herkkyyden omaavat henkilöt saavuttavat INR-tavoitteen keskimäärin viikon kuluttua hoidon aloittamisesta.
  • Potilaat, joilla on heikentynyt herkkyys varfariinille, jopa suurilla annoksilla kahden tai kolmen viikon ajan, eivät anna riittävää INR-vastetta.

Nämä Warfariinin biologisen hyötyosuuden ominaisuudet eri potilailla saattavat edellyttää INR: n perusteellisempaa (säännöllistä) seurantaa hoitojakson aikana yhdistämällä potilaat laboratorioihin. Potilas voi ylläpitää suhteellista liikkumis- ja elämävapautta hankkimalla yksinkertainen Koaguchek-laite, joka toimii samalla tavoin kuin glükometri testiliuskoilla. Totta, itse laitteen hintalappu on noin 30 000 ruplaa, ja tarvikkeet (testiliuskojen sarja) maksavat 6-7 tuhatta.

Nykyään uuden sukupolven antikoagulantit, jotka korvaavat Warfariinin menestyksekkäästi monissa tilanteissa (kardiologia, raajojen syvän laskimotromboosin ehkäisy ja hoito, keuhkoembolia, aivohalvauksen hoidossa ja estämisessä), antavat meille mahdollisuuden päästä eroon INR: n hallinnan ongelmasta tänään..

Puhumme kolmesta päälääkkeestä: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Elikvis) ja Dabigatran (Pradaxa)..

Kaksi ensimmäistä niistä korvaavat menestyksekkäästi parenteraaliset antikoagulantit yhdessä varfariinin kanssa keuhkoembolian tilanteissa..

Rivaroksabani (tabletit 10, 15, 20 mg)

Se osoittaa pienimmän mahdollisen verenvuotoriskin, ja on turvallisempi tälle komplikaatioryhmälle verrattuna Warfariinin ja Enoxaparinin yhdistelmään. Hoidon vaikutus ilmenee nopeasti, INR: n hallintaa ei tarvita. Keuhkoembolian tai alaraajojen syvän laskimotromboosin hoidossa määrätään 15 mg lääkettä kahdesti päivässä 3 viikon ajan. Sitten he siirtyvät ylläpitoannokseen 20 mg kerran päivässä 3-6-12 kuukauden ajan.

Apixaban

Samassa tilanteessa Apixabania annetaan 10 mg: n annoksina kahdesti päivässä viikon ajan, jota seuraa 5 mg kahdesti päivässä koko elämän ajan. Lääkkeet ovat lupaavia matalan riskin keuhkojen trombembolian avohoidossa, jota hoidetaan tällä hetkellä pysyvästi.

Nämä lääkkeet ovat vasta-aiheisia:

  • jatkuva verenvuoto,
  • raskaana,
  • loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta,
  • vakavat maksan patologiat.

dabigatraani

Se ei voi korvata parenteraalisia antikoagulantteja, ja sitä määrätään hoidon jälkeen 150 mg: n annoksella kahdesti päivässä (110 mg kahdesti yli 80-vuotiailla tai verapamiilia saaneilla). Iskeemisten aivohalvauksien hoidossa Apixaban on turvallisin, sitä määrätään pienelle aivohalvaukselle 3–5 päivän ajan, keskimäärin 6 vuorokauden ajan (aivojen CT-tutkimuksen jälkeen) ja vakavan 12 päivän kuluttua..

Näiden aineiden käyttö keuhkoembolian ehkäisyssä potilailla, joilla on lonkan ja polven artroplastia, on myös mielenkiintoista. Antikoagulanttihoidon tulisi alkaa keskimäärin 1-4 tuntia leikkauksen jälkeen.

  • Rivaroksabanin tapauksessa sitä käytetään 35 vuorokauden ajan lonkkaleikkauksissa ja 14 päivän ajan polven korvaamiseen..
  • Dabigatran 35 ja 10 päivää vastaavasti.

Kardiologisessa käytännössä, eteisvärinän taustalla, aivohalvauksen ehkäisy voidaan suorittaa Warfarinin sijasta millä tahansa näistä lääkkeistä. Samanaikaisesti Dabigatran (110 mg kahdesti päivässä) ja Apixaban (5 mg 2 kertaa päivässä) ovat tehokkaampia kuin varfariini ja vähentävät verenvuotoriskiä. Sekä Dabigatran, Apixaban että Rivaroxaban verrattuna Warfariiniin näissä tilanteissa antavat alhaisemmat tilastot komplikaatioista, kuten verenvuototavasta. Rivaroksabanilla eteisvärinän ehkäisemiseksi eteisvärinän taustalla 20 mg: n annoksina kerran päivässä ei ole etuja verrattuna Warfariiniin.

Sydänventtiilien mekaanisten proteesien läsnä ollessa sekä mitraalisten stenoosien kanssa siirtyminen varfariinista uusiin antikoagulantteihin on epäkäytännöllistä.

Kuinka vaihtaa antikoagulantista toiseen

Termin alla uusia antikoagulantteja esiintyy Rivoraksoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Jos on tarpeen vaihtaa Warfarinista yhdeksi uusista antikoagulantteista, Warfarin peruutetaan ja ajanjakso, kunnes INR on vastaanotettu, on alle 2. Kun tämä arvo saavutetaan, yksi uusista antikoagulantteista määrätään..
  • Jos joudut korvaamaan uuden antikoagulantin Warfariinilla, se lisätään yksinkertaisesti uuteen antikoagulanttiin, kunnes saadaan INR 2-3. INR-arvoa tulee tarkkailla seuraavan uuden antikoagulantin annon yhteydessä toistuvalla seurannalla yhden päivän kuluttua viimeisestä uuden antikoagulantin annoksesta..
  • Jos siirtyminen tapahtuu parenteraalisista antikoagulanttimuodoista uusiin, niin entiset peruutetaan heti, ja uusi annetaan seuraavana päivänä..

Kuinka kompensoida väärä vastaanotto

Usein potilaat (etenkin vanhukset) tekevät virheitä lääkkeen annosohjelmissa tai he vain unohtavat, ottivatko ne ollenkaan. Jotta ei päästä verenvuotoihin tai tromboosiriskin voimakkaaseen lisääntymiseen äärimmäisissä tilanteissa, on olemassa tiettyjä sääntöjä virheiden korjaamiseksi uuden sukupolven antikoagulanttien ottamisessa..

  • Jos unohdit pillerin ottamisen, kaksoisannosta ei voida ottaa missään tapauksessa. Jos lääke otetaan yleensä kahdesti päivässä (Pradaxa, Elikvis), unohtunut tabletti voidaan ottaa 6 tunnin sisällä unohdetusta ajasta. Xarelton tapauksessa sama voidaan tehdä 12 tunnin sisällä. Jos tällaisen annoksen ottaminen on mahdotonta, sinun tulee ohittaa annos ja ottaa seuraava suunnitelman mukaan..
  • Jos potilas otti vahingossa kaksinkertaisen annoksen lääkettä kahdesti päivässä (Pradaxa, Elikvis), seuraava lääke tulisi ohittaa. Jos Xareltolle syötiin kaksinkertainen annos, sinun ei tarvitse ohittaa, ota lääke tavalliseen tapaan.
  • Jos potilas ei muista, onko hän ottanut pilleriä, Pradaxalle ja Elikvisille ei tarvita ylimääräistä annosta, seuraavan annoksen tulisi olla vain 12 tuntia edellisen jälkeen. Xarelto -tabletit tulee ottaa, seuraava tulee ottaa 24 tunnin kuluttua.

Verenvuoto-ongelma

Warfariinin tavoin uusien antikoagulanttien valmistukseen saattaa kehittyä erityisen vakavaa verenvuotoa. Kevyellä verenvuodolla antikoagulantti on peruutettava. Kohtalaisissa tapauksissa erytroma, trombokonsentraatti tai juuri jäädytetty plasma tippuu lisäksi. Hengenvaarallinen verenvuoto vaatii protrombiinikompleksin tiivisteen tai kirurgisen hoidon.

Varfariinille ei ole spesifisiä vastalääkkeitä (ei Vikasol eikä etamsylaatti ole sopivia).

Nykyään vastalääke Idarucizumab on rekisteröity ja sitä käytetään Dabigatraniin Euroopassa. Venäjän federaatiossa sen rekisteröinti on suunniteltu vuodelle 2017. Yleensä lääkettä käytetään hätätilanteissa (esimerkiksi hengenvaarallisen verenvuodon yhteydessä tai kiireellisessä leikkauksessa).

Preoperatiivinen valmistelu

Yhä suuret kirurgiset toimenpiteet edellyttävät potilaan siirtymistä varfariinista tai uusista antikoagulantteista parenteraalisesti pienimolekyylisiin hepariineihin.

Pientä leikkausta voidaan kuitenkin tehdä potilaalle muuttamatta antikoagulaatiohoitoa. Erityisesti varfariinin tai uusien antikoagulanttien käytöllä potilaat voivat olla:

  • hammaslääkärit (kun poistetaan 1-3 hammasta, asennetaan implantti, periodontaalileikkaus, avataan suun paiseet),
  • silmälääkärit (kaihi poistetaan, glaukoomaleikkaus).
  • Ei vaadi muutosta antikoagulantteihin ja diagnostiseen endoskopiaan.

Antikoagulantit: tärkeimmät lääkkeet

Verisuonitromboosin aiheuttamat komplikaatiot ovat tärkein kuolinsyy sydän- ja verisuonisairauksissa. Siksi nykyajan kardiologiassa kiinnitetään suurta huomiota verisuonien tromboosin ja veritulppien (tukosten) kehittymisen estämiseen. Veren hyytymistä yksinkertaisimmassa muodossaan voidaan edustaa kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (verihyytymän muodostumisesta vastaavat solut) ja veriplasmassa liuenneet proteiinit - hyytymistekijät, jotka tuottavat fibriiniä. Saatu trombi koostuu verihiutaleiden ryhmästä, joka on takertunut fibriinikierteisiin.

Veritulppien muodostumisen estämiseksi käytetään kahta lääkeryhmää: verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit. Verihiutaleiden vastaiset aineet estävät verihiutaleiden muodostumisen. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Artikkelissa tarkastellaan antikoagulanttien pääryhmiä, käyttöaiheita ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

Luokittelu

Käyttökohdasta riippuen erotetaan suoran ja epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit. Suoravaikutteiset antikoagulantit estävät trombiinin synteesiä, estävät fibriinin muodostumisen fibrinogeenistä veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suorat hyytymisaineet: hepariini ja sen johdannaiset, suorat trombiinin estäjät sekä tekijän Xa (yksi hyytymistekijöistä) selektiiviset estäjät. Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiiniantagonisteja.

  1. K-vitamiinin antagonistit:
    • Fenindion (fenyliniini);
    • Varfariini (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Hepariini ja sen johdannaiset:
    • hepariini;
    • Antitrombiini III;
    • Daltepariini (fragmenttiini);
    • Enoksapariini (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadropariini (fraksipariini);
    • Parnapariini (fluxum);
    • Sulodeksidi (angioflux, Wessel-duetti f);
    • Bemipariini (tsibor).
  3. Suorat trombiinin estäjät:
    • Bivalirudiini (angiox);
    • Dabigatranteteksilaatti (Pradax).
  4. Selektiiviset tekijä Xa: n estäjät:
    • Pixiksan (Elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

K-vitamiinin antagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perusta tromboottisten komplikaatioiden estämiselle. Niiden tablettimuotoja voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käytön on osoitettu vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtaus, aivohalvaus) esiintyvyyttä eteisvärinän kanssa ja keinotekoisen sydänventtiilin läsnäoloa.

Fenyyliiniä ei tällä hetkellä käytetä, koska ei-toivottujen vaikutusten riski on suuri. Sinkumarilla on pitkä vaikutusaika ja se kertyy kehoon, joten sitä käytetään harvoin hoidon seurannan vaikeuksien vuoksi. Yleisin K-vitamiiniantagonisti on varfariini..

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulantteista varhaisessa vaikutuksessa (10–12 tuntia antamisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopeasti loppumisesta, kun annosta pienennetään tai lääke lopetetaan..

Vaikutusmekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini osallistuu tiettyjen hyytymistekijöiden synteesiin. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi on häiriintynyt..

Varfariinia määrätään laskimoveritulppien muodostumisen ja kasvun estämiseksi. Sitä käytetään pitkäaikaiseen eteisvärinän hoitoon ja sydämen sisäisen veritulpan läsnä ollessa. Näissä olosuhteissa verihyytymän irrotettujen hiukkasten verisuonten tukkeutumiseen liittyvien sydänkohtausten ja aivohalvauksien riski kasvaa merkittävästi. Varfariinin käyttö auttaa estämään näitä vakavia komplikaatioita. Tätä lääkitystä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen toistuvan sepelvaltimokatastrofin estämiseksi..

Proteesin sydämen venttiilien jälkeen varfariinia tarvitaan vähintään useita vuosia leikkauksen jälkeen. Tämä on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymiä keinotekoisissa sydänventtiileissä. Tämän lääkityksen jatkuva käyttö on välttämätöntä jonkin verran trombofilian, etenkin antifosfolipidioireyhtymän, hoidossa.

Varfariinia määrätään laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatioille. Näihin sairauksiin liittyy sydämen onteloiden laajeneminen ja / tai sen seinien liikakasvu, mikä luo edellytykset sydämen sisäisten veritulppien muodostumiselle..

Varfariinilla hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehokkuus ja turvallisuus tarkkailemalla INR: tä - kansainvälistä normalisoitua suhdetta. Tämä indikaattori arvioidaan 4–8 viikon välein. Hoidon aikana INR: n tulisi olla 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon ylläpitäminen on erittäin tärkeää toisaalta verenvuodon ja toisaalta lisääntyneen veren hyytymisen estämisessä..

Jotkut ruuat ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuotoriskiä. Näitä ovat karpalot, greipit, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Lääkkeen antikoagulanttista vaikutusta heikentävät aineet, jotka sisältävät kaalia, ruusukaalia, kiinalaista kaalia, punajuuria, persiljaa, pinaattia, salaattia. Varfariinia käyttävät potilaat eivät voi luopua näistä tuotteista, mutta ota niitä säännöllisesti pieninä määrinä estääksesi lääkkeen voimakkaita heilahteluita veressä.

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi ja hematoomat. Hermoston toiminta voi heikentyä väsymyksen, päänsärkyn ja makuhäiriöiden kehittyessä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipuja, ripulia, maksan vajaatoimintaa. Joissakin tapauksissa iho kärsii, varpaiden violetti väritys, parestesia, vaskuliitti ja raajojen viileys ilmenevät. Ehkä allergisen reaktion kehittyminen ihon kutina, urtikaria, angioödeema.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä mihinkään sairauksiin, jotka liittyvät verenvuodon uhkaan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavaiset leesiot). Älä käytä sitä aneurysmien, perikardiitin, tarttuvan endokardiitin, vaikean valtimoverenpainetaudin hoidossa. Vasta-aihe on riittävän laboratoriokontrollin mahdottomuus laboratorion saavuttamattomuuden tai potilaan persoonallisuusominaisuuksien takia (alkoholismi, järjestäytyminen, seniiliset psykoosit jne.).

hepariini

Antitrombiini III on yksi tärkeimmistä veren hyytymistä estävistä tekijöistä. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää sen molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Seurauksena ovat verihyytymien muodostumiseen verisuonissa kohdistuvat reaktiot..

Hepariinia on käytetty yli 30 vuotta. Aikaisemmin sitä annettiin ihonalaisesti. Nyt uskotaan, että fraktioimatonta hepariinia tulisi antaa laskimonsisäisesti, mikä helpottaa hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden seurantaa. Ihonalaiseen käyttöön suositellaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joista keskustelemme jäljempänä.

Hepariinia käytetään useimmiten tromboembolisten komplikaatioiden estämiseen akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysin aikana.

Laboratoriovalvontaan sisältyy aktivoidun osittaisen tromboplastiinin hyytymisajan määrittäminen. Hepariinihoidon taustalla sen tulisi olla 24 - 72 tunnin kuluttua 1,5 - 2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. On myös tarpeen kontrolloida verihiutaleiden määrää veressä, jotta trombosytopenian kehittyminen ei unohda. Tavallisesti hepariinihoito kestää 3 - 5 päivää annosta asteittain pienentämällä ja vetämällä uudelleen.

Hepariini voi aiheuttaa verenvuototaudin (verenvuoto) ja trombosytopenian (verihiutaleiden määrän lasku veressä). Jos sitä käytetään pitkään suurina annoksina, on todennäköistä, että hiustenlähtö (kaljuuntuminen), osteoporoosi ja hypoaldosteronismi kehittyvät. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita, samoin kuin alaniini-aminotransferaasin tason nousua veressä.

Hepariini on vasta-aiheinen verenvuototaudin ja trombosytopenian, mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan, virtsateiden verenvuodon, perikardiitin ja akuutin sydämen aneurysman suhteen..

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Daltepariinia, enoksapariinia, nadropariinia, parnapariinia, sulodeksidia, bemipariinia saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Jälkimmäisistä eroavat molekyylin pienemmässä koossa. Tämä lisää huumeiden turvallisuutta. Toiminnasta tulee pidempi ja ennustettavampi, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei vaadi laboratoriovalvontaa. Se voidaan suorittaa kiinteillä annoksilla - ruiskuilla.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus ihon alle annettaessa. Lisäksi niillä on huomattavasti pienempi sivuvaikutusriski. Siksi hepariinijohdannaiset syrjäyttävät tällä hetkellä hepariinin kliinisestä käytännöstä..

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään estämään tromboemboliset komplikaatiot leikkauksen ja syvän laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilailla, jotka lepäävät sängyssä ja joilla on suuri tällaisten komplikaatioiden riski. Lisäksi näitä lääkkeitä määrätään laajasti epästabiiliin anginaan ja sydäninfarktiin..

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset tässä ryhmässä ovat samat kuin hepariinissa. Sivuvaikutusten vakavuus ja esiintymistiheys on kuitenkin paljon vähemmän.

Suorat trombiinin estäjät

Suorat trombiinin estäjät, kuten nimestä käy ilmi, inaktivoivat suoraan trombiinin. Samalla ne estävät verihiutaleiden aktiivisuutta. Näiden lääkkeiden käyttö ei vaadi laboratoriovalvontaa.

Bivalirudiini annetaan laskimonsisäisesti akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi. Venäjällä tätä lääkettä ei vielä käytetä.

Dabigatran (pradaxa) on tabletti, joka vähentää tromboosiriskiä. Toisin kuin varfariini, se ei ole vuorovaikutuksessa ruoan kanssa. Tätä lääkettä tutkitaan jatkuvasti eteisvärinän kanssa jatkuvasti. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Selektiiviset tekijä Xa -estoaineet

Fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiini III: een. Tällainen kompleksi inaktivoi intensiivisesti X-tekijän vähentäen tromboosin voimakkuutta. Sitä määrätään ihon alle akuutissa sepelvaltimoiden oireyhtymässä ja laskimotromboosissa, mukaan lukien keuhkoembolia. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa eikä johda osteoporoosiin. Laboratorioturvallisuuden seurantaa ei tarvita..

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini on tarkoitettu erityisesti potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä veritulppien esiintyvyyttä tässä potilasryhmässä, nämä lääkkeet parantavat merkittävästi taudin ennustetta.

Fondaparinuxia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei voida käyttää vain angioplastian kanssa, koska katetrien verihyytymien riski kasvaa.

Kliiniset tutkimukset tekijä Xa: n estäjistä tablettimuodossa.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, ihon kutina, lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vaikea munuaisten vajaatoiminta, lääkekomponenttien intoleranssi ja tarttuva endokardiitti.

Julkaisuja Sydämen Rytmin

Blackfenin oireyhtymä

Synonyymit Diamond-Blackfen -oireyhtymästä. S. Josephs - Timantti - Blackfan. Erytroplastofyysi, tyyppi Diamond - Blackfan. Krooninen hyporegeneratiivinen anemia. Synnynnäinen aplastinen anemia.

Glukoosin tiputin: mitä tarvitaan ja miten se auttaa kehoa

Glukoosi (dekstroosi, rypälesokeri) on universaali kehon "polttoaine", korvaamaton aine, joka varmistaa aivosolujen ja ihmiskehon koko hermoston toiminnan.