Antikoagulantit: tärkeimmät lääkkeet

Verisuonitromboosin aiheuttamat komplikaatiot ovat tärkein kuolinsyy sydän- ja verisuonisairauksissa. Siksi nykyajan kardiologiassa kiinnitetään suurta huomiota verisuonien tromboosin ja veritulppien (tukosten) kehittymisen estämiseen. Veren hyytymistä yksinkertaisimmassa muodossaan voidaan edustaa kahden järjestelmän vuorovaikutuksena: verihiutaleet (verihyytymän muodostumisesta vastaavat solut) ja veriplasmassa liuenneet proteiinit - hyytymistekijät, jotka tuottavat fibriiniä. Saatu trombi koostuu verihiutaleiden ryhmästä, joka on takertunut fibriinikierteisiin.

Veritulppien muodostumisen estämiseksi käytetään kahta lääkeryhmää: verihiutaleiden vastaiset aineet ja antikoagulantit. Verihiutaleiden vastaiset aineet estävät verihiutaleiden muodostumisen. Antikoagulantit estävät entsymaattisia reaktioita, jotka johtavat fibriinin muodostumiseen.

Artikkelissa tarkastellaan antikoagulanttien pääryhmiä, käyttöaiheita ja vasta-aiheita, sivuvaikutuksia.

Luokittelu

Käyttökohdasta riippuen erotetaan suoran ja epäsuoran vaikutuksen antikoagulantit. Suoravaikutteiset antikoagulantit estävät trombiinin synteesiä, estävät fibriinin muodostumisen fibrinogeenistä veressä. Epäsuorat antikoagulantit estävät veren hyytymistekijöiden muodostumista maksassa.

Suorat hyytymisaineet: hepariini ja sen johdannaiset, suorat trombiinin estäjät sekä tekijän Xa (yksi hyytymistekijöistä) selektiiviset estäjät. Epäsuorat antikoagulantit sisältävät K-vitamiiniantagonisteja.

  1. K-vitamiinin antagonistit:
    • Fenindion (fenyliniini);
    • Varfariini (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Hepariini ja sen johdannaiset:
    • hepariini;
    • Antitrombiini III;
    • Daltepariini (fragmenttiini);
    • Enoksapariini (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadropariini (fraksipariini);
    • Parnapariini (fluxum);
    • Sulodeksidi (angioflux, Wessel-duetti f);
    • Bemipariini (tsibor).
  3. Suorat trombiinin estäjät:
    • Bivalirudiini (angiox);
    • Dabigatranteteksilaatti (Pradax).
  4. Selektiiviset tekijä Xa: n estäjät:
    • Pixiksan (Elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

K-vitamiinin antagonistit

Epäsuorat antikoagulantit ovat perusta tromboottisten komplikaatioiden estämiselle. Niiden tablettimuotoja voidaan ottaa pitkään avohoidossa. Epäsuorien antikoagulanttien käytön on osoitettu vähentävän tromboembolisten komplikaatioiden (sydänkohtaus, aivohalvaus) esiintyvyyttä eteisvärinän kanssa ja keinotekoisen sydänventtiilin läsnäoloa.

Fenyyliiniä ei tällä hetkellä käytetä, koska ei-toivottujen vaikutusten riski on suuri. Sinkumarilla on pitkä vaikutusaika ja se kertyy kehoon, joten sitä käytetään harvoin hoidon seurannan vaikeuksien vuoksi. Yleisin K-vitamiiniantagonisti on varfariini..

Varfariini eroaa muista epäsuorista antikoagulantteista varhaisessa vaikutuksessa (10–12 tuntia antamisen jälkeen) ja haittavaikutusten nopeasti loppumisesta, kun annosta pienennetään tai lääke lopetetaan..

Vaikutusmekanismi liittyy tämän lääkkeen ja K-vitamiinin antagonismiin. K-vitamiini osallistuu tiettyjen hyytymistekijöiden synteesiin. Varfariinin vaikutuksesta tämä prosessi on häiriintynyt..

Varfariinia määrätään laskimoveritulppien muodostumisen ja kasvun estämiseksi. Sitä käytetään pitkäaikaiseen eteisvärinän hoitoon ja sydämen sisäisen veritulpan läsnä ollessa. Näissä olosuhteissa verihyytymän irrotettujen hiukkasten verisuonten tukkeutumiseen liittyvien sydänkohtausten ja aivohalvauksien riski kasvaa merkittävästi. Varfariinin käyttö auttaa estämään näitä vakavia komplikaatioita. Tätä lääkitystä käytetään usein sydäninfarktin jälkeen toistuvan sepelvaltimokatastrofin estämiseksi..

Proteesin sydämen venttiilien jälkeen varfariinia tarvitaan vähintään useita vuosia leikkauksen jälkeen. Tämä on ainoa antikoagulantti, jota käytetään estämään verihyytymiä keinotekoisissa sydänventtiileissä. Tämän lääkityksen jatkuva käyttö on välttämätöntä jonkin verran trombofilian, etenkin antifosfolipidioireyhtymän, hoidossa.

Varfariinia määrätään laajentuneille ja hypertrofisille kardiomyopatioille. Näihin sairauksiin liittyy sydämen onteloiden laajeneminen ja / tai sen seinien liikakasvu, mikä luo edellytykset sydämen sisäisten veritulppien muodostumiselle..

Varfariinilla hoidettaessa on tarpeen arvioida sen tehokkuus ja turvallisuus tarkkailemalla INR: tä - kansainvälistä normalisoitua suhdetta. Tämä indikaattori arvioidaan 4–8 viikon välein. Hoidon aikana INR: n tulisi olla 2,0 - 3,0. Tämän indikaattorin normaaliarvon ylläpitäminen on erittäin tärkeää toisaalta verenvuodon ja toisaalta lisääntyneen veren hyytymisen estämisessä..

Jotkut ruuat ja yrtit lisäävät varfariinin vaikutuksia ja lisäävät verenvuotoriskiä. Näitä ovat karpalot, greipit, valkosipuli, inkiväärijuuri, ananas, kurkuma ja muut. Lääkkeen antikoagulanttista vaikutusta heikentävät aineet, jotka sisältävät kaalia, ruusukaalia, kiinalaista kaalia, punajuuria, persiljaa, pinaattia, salaattia. Varfariinia käyttävät potilaat eivät voi luopua näistä tuotteista, mutta ota niitä säännöllisesti pieninä määrinä estääksesi lääkkeen voimakkaita heilahteluita veressä.

Haittavaikutuksia ovat verenvuoto, anemia, paikallinen tromboosi ja hematoomat. Hermoston toiminta voi heikentyä väsymyksen, päänsärkyn ja makuhäiriöiden kehittyessä. Joskus on pahoinvointia ja oksentelua, vatsakipuja, ripulia, maksan vajaatoimintaa. Joissakin tapauksissa iho kärsii, varpaiden violetti väritys, parestesia, vaskuliitti ja raajojen viileys ilmenevät. Ehkä allergisen reaktion kehittyminen ihon kutina, urtikaria, angioödeema.

Varfariini on vasta-aiheinen raskauden aikana. Sitä ei tule määrätä mihinkään sairauksiin, jotka liittyvät verenvuodon uhkaan (trauma, leikkaus, sisäelinten ja ihon haavaiset leesiot). Älä käytä sitä aneurysmien, perikardiitin, tarttuvan endokardiitin, vaikean valtimoverenpainetaudin hoidossa. Vasta-aihe on riittävän laboratoriokontrollin mahdottomuus laboratorion saavuttamattomuuden tai potilaan persoonallisuusominaisuuksien takia (alkoholismi, järjestäytyminen, seniiliset psykoosit jne.).

hepariini

Antitrombiini III on yksi tärkeimmistä veren hyytymistä estävistä tekijöistä. Fraktioimaton hepariini sitoutuu siihen veressä ja lisää sen molekyylien aktiivisuutta useita kertoja. Seurauksena ovat verihyytymien muodostumiseen verisuonissa kohdistuvat reaktiot..

Hepariinia on käytetty yli 30 vuotta. Aikaisemmin sitä annettiin ihonalaisesti. Nyt uskotaan, että fraktioimatonta hepariinia tulisi antaa laskimonsisäisesti, mikä helpottaa hoidon turvallisuuden ja tehokkuuden seurantaa. Ihonalaiseen käyttöön suositellaan pienimolekyylipainoisia hepariineja, joista keskustelemme jäljempänä.

Hepariinia käytetään useimmiten tromboembolisten komplikaatioiden estämiseen akuutissa sydäninfarktissa, myös trombolyysin aikana.

Laboratoriovalvontaan sisältyy aktivoidun osittaisen tromboplastiinin hyytymisajan määrittäminen. Hepariinihoidon taustalla sen tulisi olla 24 - 72 tunnin kuluttua 1,5 - 2 kertaa enemmän kuin alkuperäinen. On myös tarpeen kontrolloida verihiutaleiden määrää veressä, jotta trombosytopenian kehittyminen ei unohda. Tavallisesti hepariinihoito kestää 3 - 5 päivää annosta asteittain pienentämällä ja vetämällä uudelleen.

Hepariini voi aiheuttaa verenvuototaudin (verenvuoto) ja trombosytopenian (verihiutaleiden määrän lasku veressä). Jos sitä käytetään pitkään suurina annoksina, on todennäköistä, että hiustenlähtö (kaljuuntuminen), osteoporoosi ja hypoaldosteronismi kehittyvät. Joissakin tapauksissa esiintyy allergisia reaktioita, samoin kuin alaniini-aminotransferaasin tason nousua veressä.

Hepariini on vasta-aiheinen verenvuototaudin ja trombosytopenian, mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan, virtsateiden verenvuodon, perikardiitin ja akuutin sydämen aneurysman suhteen..

Pienimolekyylipainoiset hepariinit

Daltepariinia, enoksapariinia, nadropariinia, parnapariinia, sulodeksidia, bemipariinia saadaan fraktioimattomasta hepariinista. Jälkimmäisistä eroavat molekyylin pienemmässä koossa. Tämä lisää huumeiden turvallisuutta. Toiminnasta tulee pidempi ja ennustettavampi, joten pienimolekyylipainoisten hepariinien käyttö ei vaadi laboratoriovalvontaa. Se voidaan suorittaa kiinteillä annoksilla - ruiskuilla.

Pienimolekyylipainoisten hepariinien etuna on niiden tehokkuus ihon alle annettaessa. Lisäksi niillä on huomattavasti pienempi sivuvaikutusriski. Siksi hepariinijohdannaiset syrjäyttävät tällä hetkellä hepariinin kliinisestä käytännöstä..

Pienimolekyylipainoisia hepariineja käytetään estämään tromboemboliset komplikaatiot leikkauksen ja syvän laskimotromboosin aikana. Niitä käytetään potilailla, jotka lepäävät sängyssä ja joilla on suuri tällaisten komplikaatioiden riski. Lisäksi näitä lääkkeitä määrätään laajasti epästabiiliin anginaan ja sydäninfarktiin..

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset tässä ryhmässä ovat samat kuin hepariinissa. Sivuvaikutusten vakavuus ja esiintymistiheys on kuitenkin paljon vähemmän.

Suorat trombiinin estäjät

Suorat trombiinin estäjät, kuten nimestä käy ilmi, inaktivoivat suoraan trombiinin. Samalla ne estävät verihiutaleiden aktiivisuutta. Näiden lääkkeiden käyttö ei vaadi laboratoriovalvontaa.

Bivalirudiini annetaan laskimonsisäisesti akuutissa sydäninfarktissa tromboembolisten komplikaatioiden estämiseksi. Venäjällä tätä lääkettä ei vielä käytetä.

Dabigatran (pradaxa) on tabletti, joka vähentää tromboosiriskiä. Toisin kuin varfariini, se ei ole vuorovaikutuksessa ruoan kanssa. Tätä lääkettä tutkitaan jatkuvasti eteisvärinän kanssa jatkuvasti. Lääke on hyväksytty käytettäväksi Venäjällä.

Selektiiviset tekijä Xa -estoaineet

Fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiini III: een. Tällainen kompleksi inaktivoi intensiivisesti X-tekijän vähentäen tromboosin voimakkuutta. Sitä määrätään ihon alle akuutissa sepelvaltimoiden oireyhtymässä ja laskimotromboosissa, mukaan lukien keuhkoembolia. Lääke ei aiheuta trombosytopeniaa eikä johda osteoporoosiin. Laboratorioturvallisuuden seurantaa ei tarvita..

Fondaparinuuksi ja bivalirudiini on tarkoitettu erityisesti potilaille, joilla on lisääntynyt verenvuotoriski. Vähentämällä veritulppien esiintyvyyttä tässä potilasryhmässä, nämä lääkkeet parantavat merkittävästi taudin ennustetta.

Fondaparinuxia suositellaan käytettäväksi akuutissa sydäninfarktissa. Sitä ei voida käyttää vain angioplastian kanssa, koska katetrien verihyytymien riski kasvaa.

Kliiniset tutkimukset tekijä Xa: n estäjistä tablettimuodossa.

Yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat anemia, verenvuoto, vatsakipu, päänsärky, ihon kutina, lisääntynyt transaminaasien aktiivisuus.

Vasta-aiheet - aktiivinen verenvuoto, vaikea munuaisten vajaatoiminta, lääkekomponenttien intoleranssi ja tarttuva endokardiitti.

Mitä ovat antikoagulantit, mitkä niistä luokitellaan suoria ja epäsuoria lääkkeitä

Veritulppien vaarallisten veritulppien välttämiseksi lääkkeiden luokittelussa on antikoagulantteihin kutsuttu farmakologinen ryhmä - lääkeluettelo esitetään missä tahansa lääketieteellisessä vertailukirjassa. Tällaiset lääkkeet tarjoavat veren viskositeetin hallinnan, estävät useita patologisia prosesseja, hoitavat onnistuneesti tiettyjä hematopoieesijärjestelmän sairauksia. Jotta palautuminen olisi lopullista, ensimmäinen askel on tunnistaa ja poistaa veren hyytymistekijät..

Mitä ovat antikoagulantit?

Nämä ovat erillisen farmakologisen ryhmän edustajia, valmistettu tablettien ja injektioiden muodossa, jotka on suunniteltu vähentämään veren viskositeettia, estämään tromboosia, estämään aivohalvaus, sydäninfarktin monimutkaisessa hoidossa. Sellaiset lääkkeet eivät vain vähennä tuottavasti systeemisen verenvirtauksen hyytymistä, vaan myös ylläpitävät verisuonten seinämien elastisuutta. Verihiutaleaktiivisuuden lisääntyessä antikoagulantit estävät fibriinin muodostumisen, mikä on tarkoituksenmukaista tromboosin onnistuneelle hoidolle.

Käyttöaiheet

Antikoagulantteja ei käytetä vain tromboembolian onnistuneessa estämisessä, tämä tapaus soveltuu lisääntyneeseen trombiinin aktiivisuuteen ja verisuonien muodostumisen potentiaaliseen uhkaan verisuonien seinämissä, jotka ovat vaarallisia systeemiselle verenvirtaukselle. Verihiutaleiden pitoisuus vähenee asteittain, veri saavuttaa hyväksyttävän virtausnopeuden, tauti taantuu. Käyttöön hyväksyttyjen lääkkeiden luettelo on laaja, ja niiden asiantuntijat määräävät:

  • ateroskleroosi;
  • maksasairaudet;
  • laskimotromboosi;
  • verisuonitauti;
  • ala-alaisen vena cavan tromboosi;
  • tromboembolia;
  • peräpukamien suonien verihyytymät;
  • laskimotulehdus;
  • eri etiologioiden vammat;
  • suonikohjut.

Luokittelu

Kehon syntetisoimien luonnollisten antikoagulanttien edut ovat ilmeisiä, koska ne ovat pitoisuudeltaan riittäviä veren viskositeetin säätelemiseksi. Luonnolliset hyytymisen estäjät voivat kuitenkin olla alttiita useille patologisille prosesseille, siksi on tarpeen lisätä synteettisiä antikoagulantteja monimutkaiseen hoito-ohjelmaan. Ennen lääkeluettelon määrittämistä potilaan on otettava yhteys lääkäriin, suljettava pois mahdolliset terveyskomplikaatiot.

Suoravaikutteiset antikoagulantit

Sellaisten lääkkeiden luettelo on suunniteltu tukahduttamaan trombiinin aktiivisuutta, vähentämään fibriinisynteesiä ja normaalia maksan toimintaa. Nämä ovat paikallisen vaikutuksen hepariinit, ihonalaiset tai laskimonsisäiset, välttämättömät alaraajojen suonikohjujen hoidossa. Aktiiviset komponentit imeytyvät tuottavasti systeemiseen verenkiertoon, toimivat koko päivän, tehokkaammin annettaessa ihonalaisesti kuin oraalisesti käytettäessä. Matalan molekyylipainon omaavien hepariinien joukossa lääkärit erottavat seuraavan luettelon lääkkeistä, jotka on tarkoitettu annettavaksi hepariineja paikallisesti, laskimonsisäisesti tai suun kautta:

  • fraksipariinista;
  • Lyoton-geeli;
  • Clexane;
  • Hepariinivoide;
  • fragmiinia;
  • Hepatrombin;
  • Natriumhydro- suodos (hepariini annetaan laskimonsisäisesti);
  • Klivarin.

Epäsuorat antikoagulantit

Nämä ovat pitkävaikutteisia lääkkeitä, jotka vaikuttavat suoraan veren hyytymiseen. Epäsuorat antikoagulantit edistävät protrombiinin muodostumista maksassa ja sisältävät kemiallisessa koostumuksessa vitamiineja. Esimerkiksi varfariinia määrätään eteisvärinää ja keinotekoisia sydämen venttiilejä varten, kun taas suositellut aspiriiniannokset ovat käytännössä vähemmän tuottavia. Huumeiden luetteloa edustaa seuraava kumariinisarjan luokittelu:

  • monokumariinit: varfariini, Sinkumar, Mrakumar;
  • Leikkeet: fenyyliini, omefin, dipaksiini;
  • Dicumarins: Dicumarin, Tromexan.

Veren hyytymisen normalisoimiseksi nopeasti ja verisuonitromboosin estämiseksi sydäninfarktin tai aivohalvauksen jälkeen lääkärit suosittelevat voimakkaasti oraalisia antikoagulantteja, joiden kemiallinen koostumus on K-vitamiini. He määräävät myös tällaisen lääkkeen muille sydän- ja verisuonisairauksien sairauksille, joilla on taipumus krooniseen virtaukseen ja uusiutumiseen. Jos munuaissairaus ei ole laaja, seuraavia oraalisten antikoagulanttien luetteloa olisi korostettava:

PLA-antikoagulantit

Tämä on nykyaikaisten tutkijoiden kehittämä uusi sukupolvi suun kautta annettavia ja parenteraalisia antikoagulantteja. Tämän tarkoituksen eduista erotellaan nopea vaikutus, täydellinen turvallisuus verenvuodoriskille ja trombiinin palautuva inhibointi. Tällaisilla suun kautta otettavilla antikoagulantteilla on kuitenkin haittoja, ja tässä on niiden luettelo: verenvuoto ruuansulatuksessa, sivuvaikutusten esiintyminen ja vasta-aiheet. Lisäksi pitkän terapeuttisen vaikutuksen varmistamiseksi trombiinin estäjiä on otettava pitkään rikkomatta suositeltuja vuorokausiannoksia..

Lääkkeet ovat yleismaailmallisia, mutta toiminta sairastuneessa kehossa on selektiivisempi, väliaikainen, vaatii pitkäaikaista käyttöä. Veren hyytymisen normalisoimiseksi ilman vakavia komplikaatioita suositellaan otettavaksi yksi väitetystä luettelosta uuden sukupolven oraalisia antikoagulantteja:

Antikoagulanttien hinta

Jos veren hyytymistä on tarpeen vähentää mahdollisimman nopeasti, lääkärit ehdottomasti suosittelevat veren hyytymistä lääketieteellisistä syistä - lääkevalikoima on laaja. Lopullinen valinta riippuu lietteen lääkkeen farmakologisista ominaisuuksista, kustannuksista apteekeissa. Hinnat ovat erilaisia, ja kiinnitetään enemmän huomiota terapeuttiseen vaikutukseen. Alta löydät lisätietoja Moskovan hinnoista, mutta älä unohda tällaisen oston tärkeimpiä kriteerejä. Niin:

Antikoagulantin nimi on huumeiden luettelosta

Video

Arvostelut

Marina, 29 vuotias. Veren hyytymiseni on heikentynyt lapsuudesta lähtien. Hän ei tiennyt mitään antikoagulantteista farmakologisena ryhmänä. Lääkäri kehotti ottamaan Aspiriinitabletin joka aamu. Joten jatkan tätä menettelyä useita vuosia. Koska terveysongelmia ei ole, mielestäni tällainen lääke toimii. Halpa ja iloinen.

Alexandra, 37 vuotias Valitsin luettelosta lääkkeen Rivaroxaban itse. Lääke on uusi, mutta tehokas - se tarjoaa tehokkaan estämisen tromboosista. Perheessämme tällainen sairaus on perinnöllinen naislinjaa pitkin, joten olen huolissani etukäteen yleisesti saatavilla olevista ennalta ehkäisevistä toimenpiteistä. Lääke on edullinen, ei valituksia.

Victoria, 32 vuotias. Olen löytänyt suonikohjut jo useita vuosia. Suonet eivät vain aiheuttaneet voimakasta ala-arvoisuuskompleksia, vaan myös satuttavat ajoittain. Lyoton-lääkegeeli suoran antikoagulantin luettelosta auttoi minua. Lääke vaikuttaa nopeasti ja lisäksi lievittää raajojen lisääntynyttä väsymystä työpäivän jälkeen..

Valentina, 41 vuotias Voin kiittää huumeiden luettelosta Warfariinia, joka vaikuttaa nopeasti ja tarkasti terveysongelmiin. Lääkäri on diagnosoinut mikrotutkimuksen vuosi sitten, ja se oli minulle täysin odottamaton - ilmeisesti minulla oli se jalkoillani. Tämä lääke määrättiin välittömästi nopeaan kuntoutukseen. Lääke auttoi, sivuvaikutuksia ei esiintynyt, vaikka ne uhkasivat.

Suoravaikutteiset antikoagulantit

1. Antikoagulantit (lääkkeet, jotka rikkovat fibriinitrombien muodostumista):

a) suorat antikoagulantit (hepariini ja sen valmisteet, hirudiini, natriumvetyssitraatti, antitrombiini III -konsentraatti) - aiheuttavat vaikutuksen in vitro ja in vivo;

b) epäsuorat antikoagulantit (johdannaiset)

oksikumariini: neodikumariini, syncumar, pelentan jne.; indandionin johdannaiset - fenyyliini jne.)

- aiheuttaa vaikutusta vain in vivo.

HEPARIN (Heparinum; 5 ml: n injektiopullossa, joka sisältää 5000, 10 000 ja 20 000 yksikköä 1 ml: ssa, Gideon Richter, Unkari) - luonnollinen antikoagulantti tekijä, jota syöttösolut tuottavat. Hepariini on yhdistetyn nimen ryhmä lineaarisia anionisia polyelektrolyyttejä, jotka eroavat rikkihappotähteiden lukumäärästä. Hepariinia on korkea ja matala (keskimolekyylipainoinen) -

Hepariini on uusigaleninen lääke, joka on peräisin nautojen keuhkoista ja maksasta. Se on vahvin orgaaninen happo rikkihappotähteidensä ja karboksyyliryhmien läsnäolon takia, mikä antaa sille erittäin voimakkaan negatiivisen varauksen. Siksi se itse asiassa viittaa anionisiin polyelektrolyyteihin. Veressä olevan negatiivisen varauksen vuoksi hepariini yhdistyy positiivisesti varautuneisiin komplekseihin, adsorboituu endoteelisolujen, makrofagien kalvojen pinnalle, rajoittaen siten verihiutaleiden aggregaatiota ja tarttumista. Hepariinin vaikutus riippuu suuresti antitrombiini III: n pitoisuudesta plasmassa.

Hepariinin farmakologiset vaikutukset:

1) hepariinilla on antikoagulanttinen vaikutus, koska se aktivoi antitrombiini III: ta ja estää peruuttamattomasti IXa: n, Xa: n, XIa: n ja XIIa: n hyytymistekijöitä.

2) vähentää maltillisesti verihiutaleiden aggregaatiota;

3) hepariini vähentää veren viskositeettia, vähentää läpäisevyyttä

verisuonen kapasiteetti, joka helpottaa ja nopeuttaa verenkiertoa, estää staasin (yksi tromboosiin vaikuttavista tekijöistä) kehittymisen;

4) vähentää veressä sokerin, lipidien ja kylomikronien pitoisuutta, sillä on antiskleroottinen vaikutus, sitoo joitain kohteliaisuuden komponentteja, hiiltä

immunoglobuliinien synteesi, ACTH, aldosteroni sulaa ja sitoo myös histamiinia, serotoniinia, osoittaen siten antiallergisen vaikutuksen;

5) hepariinilla on kaliumia säästäviä, anti-inflammatorisia, kipulääkevaikutuksia. Lisäksi hepariini auttaa lisäämään virtsantuotantoa ja vähentää verisuonten resistenssiä resistiivisten suonten laajenemisen vuoksi, eliminoi sepelvaltimoiden kouristukset.

Käyttöaiheet:

1) akuutilla tromboosilla, tromboembolialla (akuutti sydäninfarkti, keuhko tromboosi, munuaislaskimo, ileocecal-verisuonet), tromboembolialla raskaana olevilla naisilla;

2) työskennellessä sydän- ja keuhkojen ohituksen, keinotekoisen munuaisen ja sydämen kanssa;

3) laboratoriokäytännössä;

4) palovammojen ja paleltumien varalta (parempi verenkierto);

5) potilaiden hoidossa DIC-oireyhtymän alkuvaiheissa (fulminantti purppura, vaikea gastroenteriitti);

6) hoidettaessa potilaita, joilla on keuhkoastma, reuma, samoin kuin monimutkaisessa hoidossa potilaita, joilla on glomerulonefriitti;

7) kehonulkoisen hemodialyysin, hemosorption ja pakotetun diureesin aikana;

8) hyperaldosteronismin kanssa;

9) antiallergisena aineena (keuhkoastma);

10) terapeuttisten toimenpiteiden kompleksissa ateroskleroosipotilailla.

1) verenvuotojen kehitys, trombosytopenia (30%);

2) huimaus, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, ripuli;

3) allergiset reaktiot, hypertermia.

Komplikaatioiden (verenvuotojen) välttämiseksi hepariinivasta-aineet (protamiinisulfaatti 5-prosenttisen liuoksen muodossa) injektoidaan laskimoon

tai POLYBRENE; 1 mg protamiinisulfaattia neutraloi 85 kappaletta hepariinia; kirjoita hitaasti).

Kerran potilaalle, jolla on akuutti tromboosi, annetaan laskimonsisäisesti keskimäärin 10 000 yksikköä. Päivässä, enintään 40 000 - 50 000 IU, annettuna hitaasti. Sitä voidaan antaa lihakseen ja ihonalaisesti (alueella, jolla on vähiten vaskularisaatio). Viime vuosina tromboosin ehkäisemiseksi on suositeltavaa antaa 5000 IU hepariinia ihon alle tai ihon alle 6-8 tunnin välein. Valmistetaan myös hepariinivoide putkissa, joiden paino on 25, 0 (2500 yksikköä). Inhalaatio aerosolin muodossa, antiallergisenä aineena, lääke annetaan ultraääni-inhalaattorilla nopeudella 500 IU / kg päivässä. Inhalaatiot suoritetaan 2-3 kertaa viikossa. Yksi annos laimennetaan tislattuun veteen suhteessa 1: 4.

HIRUDIN ja sen valmisteet (hirudont jne.) Ovat tuote iilimaista. Näiden aineiden antikoagulantti- ja anti-inflammatorisia vaikutuksia käytetään. Nimitetään paikallisesti (voiteet ja geelit) suonien pintatulehduksiin, laskimotromboosiin, jalan troofisiin haavaumiin, furunkuloosiin, imusolmukkeiden tulehdukseen, jotta parannetaan ompeleiden paranemista vammojen ja palovammojen jälkeen.

Haittavaikutukset - allergiset reaktiot (ihottuma, kutina, Quincken turvotus).

Natriumhydrositraattia käytetään vain veren säilömiseen. Sitruunahapon anioni yhdistyy kalsiumioniin, joka sitoo viimeksi mainitun aktiivisuutta. Aine lisätään ylimäärin. Potilasta ei pidä käyttää, koska natriumvetysokeria estää kalsiumioneja ja potilaalla on rytmihäiriö, sydämen vajaatoiminnan ja sydämenpysähdyksen kehittyminen on mahdollista.

Joskus määrätään suun kautta hyperkalsemian poistamiseksi ja sydämen glykosidimyrkytyksen hoitamiseksi.

Jos potilaalle siirretään jopa 500 ml säilötyä verta, tämä ei vaadi lisätoimenpiteitä. Jos verta siirretään yli 500 ml: n tilavuudeksi, lisää jokaiseen 50 ml: aan yli 500 ml: aa siirretyn veren tilavuudesta 5 ml 10-prosenttista kalsiumkloridiliuosta.

Epäsuoran toiminnan vasta-aineet (suun kautta otettavat lääkkeet)

Monista antikoagulantteista yleisimmät lääkkeet ovat kumariiniryhmä. Lääkkeitä on paljon, mutta neodikumariinia (pelentan), syncumaria, fepromaronia, fenyyliiniä, amefiinia, farfaviinia käytetään useammin kuin toisia.

NEODICUMARIIN (Neodicumarinum; taulukoissa 0, 05 ja 0, 1), syncumar, dikumariini, fepromaron, omefiini, fenyyliini ovat fenyyli-indenedionijohdannaisia, jotka ovat hyvin samankaltaisia ​​farmakodynamiikassa. Niiden vaikutusmekanismi johtuu siitä, että ne ovat K-vitamiinien vastaisia, ts. Ne toimivat K-vitamiinin antagonisteina.

Vaimentaen aktiivisuuttaan nämä lääkkeet estävät prokonvertiinin (tekijä VII), protrombiinin (tekijä II), samoin kuin IX- ja X-hyytymistekijöiden synteesiä, jotka ovat välttämättömiä homeostaasin hyytymiseen, toisin sanoen fibriinitrommien muodostumiseen. Nämä lääkkeet eivät toimi heti, mutta 8 - 24 tunnin kuluttua, ts. Ne ovat hitaasti vaikuttavia aineita, joilla on kumulatiiviset ominaisuudet. Lisäksi tämän ryhmän eri lääkkeillä on erilainen nopeus ja vahvuus, erilaiset kumulaatioasteet. Toinen ominaisuus heidän toiminnassaan on toiminnan pitkä kesto.

Näitä lääkkeitä käytetään vain sisäpuolella, koska ne imeytyvät hyvin, minkä jälkeen ne vedetään verenkiertoon takaisin suolistossa, eritetään sen luumeniin ja imeytyvät uudelleen (kierto). Kaikki lääkkeet ovat epävakaassa suhteessa plasmaproteiineihin ja muut lääkkeet syrjäyttävät siitä helposti. Voimassa vain in vivo.

Käyttöaiheet:

1) veren hyytymisen vähentämiseksi tromboosien, tromboflebiitin ja tromboembolian (sydäninfarkti), embolisten aivohalvausten estämiseksi ja hoitamiseksi;

2) leikkauksessa tromboosin estämiseksi leikkauksen jälkeen.

Haittavaikutuksia kirjataan harvoin dyspeptisen oireyhtymän muodossa (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus). Farmakoterapian aikana lääkkeillä, kuten neodikumariini, esiintyy komplikaatioita yliannostuksen aiheuttamista verenvuodoista oikealla annoksella, ottamatta huomioon lääkkeiden yhteisvaikutusta. Esimerkiksi antamalla samanaikaisesti neodikumariinia ja butadionia tai salisylaatteja. Verenvuoto on tällöin mahdollista myös ehjän suonen seinämän kautta, esimerkiksi potilailla, joilla on mahahaava. Hoito tulee suorittaa jatkuvasti seuraamalla protrombiinipitoisuutta veressä. Verenvuodon tapauksessa annetaan vicasolin, P-vitamiinin, rutiinin, kalsiumkloridin liuosta sekä 70–100 ml luovuttajaveren verensiirtoa..

Antikoagulanttihoito on haaste lääkärille. Protrombiini-indeksiä on tarpeen seurata, jonka tulisi olla 40-50. Hoito on ehdottomasti henkilökohtaista.

Tämän lääkeryhmän käyttöön liittyy useita vasta-aiheita:

1) avoimet haavat, mahahaavat;

3) hepatiitti, maksakirroosi;

4) uhkaava abortti;

5) munuaissairaus.

FIBRINOLITIIKKA (THROMBOLITICS)

1. Suora vaikutus - fibrinolysiini (plasmiini).

2. Epäsuora vaikutus (plasminogeeniaktivaattorit: aktivis, streptokinaasi, streptodekase, urokinaasi).

FIBRINOLYSIINI (saatavana jauhemuodossa injektiopulloissa, joissa on 10, 20, 30 ja 40 tuhatta yksikköä) - vanha lääke, joka on fibrinolyyttinen. Hanki se luovuttajan veriplasmasta. Proteolyyttisenä entsyyminä se katkaisee fibriinin toimimalla veritulpan pinnalla. Se eliminoi vain fibriinitrombit niiden muodostumisen ensimmäisinä päivinä, liuottaa suoniin vain tuoreita fibriinilankoja, mikä johtaa verisuonten uusiutumiseen.

Fibriinin hajoamistuotteilla on antikoagulanttiominaisuuksia, koska ne estävät fibriinimonomeerien polymeroitumista ja tromboplastiinin muodostumista.

Fibrinolysiini on hätälääke, joka on määrätty tromboembolisiin tiloihin:

- perifeerinen verisuonisulku;

- aivojen verisuonten tromboosi, silmät;

- IHD (sydäninfarkti);

- kun poistetaan verihyytymä verisuonten sekoituksesta.

Tällä lääkkeellä on merkittäviä haittoja: - se on erittäin kallis (valmistettu luovutetusta verestä); - ei kovin aktiivinen, huonosti tunkeutuu verihyytymään. Sivuvaikutuksia vieraan proteiinin, fibrinolysiinin, käyttöönotolla, voi esiintyä allergisten reaktioiden muodossa, samoin kuin epäspesifisten reaktioiden muodossa proteiinille (kasvojen punoitus, kipu laskimossa sekä rintalastan ja vatsan takana) tai kuumetta, nokkosihottumaa..

Ennen käyttöä lääke liuotetaan isotoniseen liuokseen nopeudella 100 - 160 kappaletta fibrinolysiinia / 1 ml liuotinta. Valmistettu liuos kaadetaan laskimonsisäisesti (10–15 tippaa minuutissa).

Suoravaikutteiset antikoagulantit: käyttöaiheet ja vasta-aiheet. Tuote-esittely

Antikoagulantit - tämä on yksi lääkkeiden ryhmistä, jotka vaikuttavat veren hyytymisjärjestelmään ja estävät veritulppien muodostumista verisuoniin. Vaikutusmekanismista riippuen nämä lääkkeet jaetaan yleensä kahteen alaryhmään: suorat ja epäsuorat antikoagulantit. Seuraavaksi puhumme ensimmäisestä antikoagulanttiryhmästä - suorasta toiminnasta.

Veren hyytymisjärjestelmä: fysiologian perusteet

Veren hyytyminen on yhdistelmä fysiologisia ja biokemiallisia prosesseja, joiden tarkoituksena on pysäyttää aikaisemmin alkanut verenvuoto. Tämä on kehon suojaava reaktio, joka estää massiivista verenhukkaa..

Veren hyytyminen etenee kahdessa vaiheessa:

  • primaarinen hemostaasi;
  • entsymaattinen hyytyminen.

Ensisijainen hemostaasi

Kolme rakennetta osallistuu tähän monimutkaiseen fysiologiseen prosessiin: verisuoniseinä, keskushermosto ja verihiutaleet. Kun verisuonen seinämä on vaurioitunut ja verenvuoto alkaa, siinä perforointikohdan ympärillä olevat sileät lihakset puristuvat ja suonet ovat spastisia. Tämän tapahtuman luonne on refleksi, ts. Se tapahtuu tahattomasti hermoston vastaavan signaalin jälkeen.

Seuraava vaihe on verihiutaleiden tarttuminen (tarttuminen) verisuoniseinämän vauriopaikkaan ja niiden aggregoituminen (liimaus) yhteen. 2 - 3 minuutin kuluttua verenvuoto pysähtyy, koska vauriokohta tukkeutuu verihyytymällä. Tämä verihyytymä on kuitenkin edelleen löysä ja vauriokohdassa oleva veriplasma on edelleen nestemäistä, joten tietyissä olosuhteissa verenvuoto voi kehittyä uudella voimalla. Primaarisen hemostaasin seuraavan vaiheen ydin on, että verihiutaleilla tapahtuu joukko metamorfooseja, joiden seurauksena niistä vapautuu 3 hyytymistekijää: niiden vuorovaikutus johtaa trombiinin esiintymiseen ja laukaisee sarjan kemiallisia reaktioita - entsymaattista hyytymistä..

Entsymaattinen hyytyminen

Kun trombiinin jälkiä ilmenee verisuonen vaurioalueelta, alkaa kaskadin reaktio kudosten hyytymistekijöiden ja veren vuorovaikutuksesta, ilmaantuu toinen tekijä - tromboplastiini, joka vuorovaikutuksessa tietyn aineen protrombiinin kanssa muodostaa aktiivisen trombiinin. Tämä reaktio tapahtuu myös kalsiumsuolojen ollessa mukana. Trombiini on vuorovaikutuksessa fibrinogeenin kanssa ja muodostaa fibriinin, joka on liukenematon aine - sen filamentit saostuvat.

Seuraava vaihe on verihyytymän puristus tai vetäytyminen, joka saavutetaan sen tiivistämisellä, puristamisella, jonka tuloksena läpinäkyvä nestemäinen veriseerumi erotetaan.
Ja viimeinen vaihe on aikaisemmin muodostuneen trombin liukeneminen tai hajoaminen. Tämän prosessin aikana monet aineet ovat vuorovaikutuksessa keskenään, ja seurauksena on fibrinolysiini-entsyymin esiintyminen veressä, joka tuhoaa fibriinin säikeet ja muuttaa sen fibrinogeeniksi.
On syytä huomata, että osa hyytymisprosesseihin osallistuvista aineista muodostuu maksassa osallistumalla suoraan K-vitamiiniin: tämän vitamiinin puute johtaa hyytymisprosessien häiriöihin..

Indikaatiot ja vasta-aiheet suoraan vaikuttavien antikoagulanttien käyttöön

Käytä tämän ryhmän huumeita seuraavissa tilanteissa:

  • veritulppien muodostumisen estämiseksi tai niiden sijainnin rajoittamiseksi erilaisten kirurgisten toimenpiteiden aikana, erityisesti sydämessä ja verisuonissa;
  • etenevän angina pectoriksen ja akuutin sydäninfarktin tapauksessa;
  • syvien suonien ja ääreisvaltimoiden, aivojen, silmien, keuhkovaltimoiden embolian ja tromboosin kanssa;
  • hajotetulla suonensisäisellä hyytymisellä;
  • veren hyytymisen estämiseksi useilla laboratoriotutkimuksilla;
  • ylläpitää vähentynyttä veren hyytymistä hemodialyysin aikana tai sydän- ja keuhkojen ohituksen aikana.

Jokaisella suoraan vaikuttavilla antikoagulantteilla on omat vasta-aiheensa, lähinnä:

Varovaisuutta on noudatettava, kun näitä lääkkeitä määrätään heikentyneille potilaille raskauden aikana, ensimmäisten 3–8 päivän aikana synnytyksen tai leikkauksen jälkeen, jos korkea verenpaine.

Suoravaikutteisten antikoagulanttien luokittelu

Tämän ryhmän lääkkeet jaetaan rakenteen ja vaikutusmekanismin ominaisuuksista riippuen 3 alaryhmään:

  • fraktioimattomat hepariinivalmisteet (Hepariini);
  • lääkkeet, joilla on alhainen molekyylipainoinen hepariini (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin ja muut);
  • heparinoidit (sulodeksidi, pentaanipolysulfaatti);
  • suorat trombiinin estäjät - hirudiinivalmisteet.

Fraktioimattomat hepariinivalmisteet

Tämän luokan lääkkeiden tärkein edustaja on suoraan Hepariini..
Tämän lääkkeen tromboottinen vaikutus johtuu ketjujen kyvystä estää veren hyytymistä estävää pääentsyymiä, trombiinia. Hepariini sitoutuu koentsyymiin - antitrombiini III: seen, minkä seurauksena jälkimmäinen sitoutuu aktiivisemmin ryhmään plasman hyytymistekijöitä vähentäen niiden aktiivisuutta. Kun hepariinia lisätään suurina annoksina, se myös estää fibrinogeenin muuttumista fibriiniksi.

Edellä mainitun lisäksi tällä aineella on useita muita vaikutuksia:

  • hidastaa verihiutaleiden, valkosolujen ja punasolujen aggregaatiota ja tarttumista;
  • vähentää verisuonien läpäisevyyden astetta;
  • parantaa verenkiertoa vierekkäisissä verisuonissa, kollatereissa;
  • vähentää verisuoniseinän kouristuksia.

Hepariinia valmistetaan injektioliuoksen muodossa (1 ml liuosta sisältää 5000 IU vaikuttavaa ainetta), samoin kuin geelien ja voiteiden muodossa paikallista käyttöä varten..

Hepariini annetaan ihonalaisesti, lihaksensisäisesti ja laskimonsisäisesti..

Lääke vaikuttaa nopeasti, mutta on valitettavasti suhteellisen lyhytaikaista - yhden laskimonsisäisen annostelun jälkeen se alkaa toimia lähes välittömästi ja vaikutus kestää 4-5 tuntia. Kun lihakseen injektoidaan, vaikutus kehittyy puolessa tunnissa ja kestää jopa 6 tuntia, ihonalaisesti - 45-60 minuutissa ja 8 tuntiin..

Usein määrättyä hepariinia ei itsenäisesti, mutta yhdessä fibrinolyyttisten ja verihiutaleiden vastaisten aineiden kanssa.
Annostelut ovat henkilökohtaisia ​​ja riippuvat sairauden luonteesta ja vakavuudesta, samoin kuin sen kliinisistä oireista ja laboratorioparametreista.

Hepariinin vaikutus on valvottava määrittämällä APTT - aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan - vähintään kerran kahdessa päivässä ensimmäisen hoitoviikon aikana ja sitten harvemmin - kerran kolmen päivän välein..

Koska verenvuototaudin oireyhtymä voi kehittyä tämän lääkkeen antamisen taustalla, sitä tulee antaa vain sairaalassa lääketieteen henkilöstön jatkuvassa valvonnassa..
Verenvuotojen lisäksi hepariini voi provosoida hiusten, trombosytopenian, hyperaldosteronismin, hyperkalemian ja osteoporoosin kehittymistä.

Ajankohtaisia ​​hepariinivalmisteita ovat Lyoton, Linoven, Thrombophobus ja muut. Niitä käytetään ennaltaehkäisyyn ja kroonisen laskimoiden vajaatoiminnan monimutkaiseen hoitoon: ne estävät veritulppien muodostumista alaraajojen saphenous-suoneissa, vähentävät raajojen turvotusta, poistavat niiden vakavuuden ja vähentävät kivun voimakkuutta..

Pienimolekyylipainoiset hepariinivalmisteet

Tämä on uuden sukupolven lääkkeitä, joilla on hepariinin ominaisuuksia, mutta joilla on useita hyödyllisiä ominaisuuksia. Kun inaktivoidaan tekijä Xa, ne vähentävät verihyytymien riskiä enemmän, kun taas niiden antikoagulanttivaikutus on vähemmän voimakasta, mikä tarkoittaa, että verenvuodot ovat vähemmän todennäköisiä. Lisäksi pienimolekyylipainoiset hepariinit imeytyvät paremmin ja kestävät pidempään, toisin sanoen vaikutuksen saavuttamiseksi tarvitaan pienempi annos lääkettä ja matalampi annosteluväli. Lisäksi ne aiheuttavat osteoporoosia ja trombosytopeniaa vain poikkeustapauksissa, erittäin harvoin..

Pienimolekyylipainoisten hepariinien tärkeimmät edustajat ovat Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Tarkastellaan kutakin niistä yksityiskohtaisemmin..

Daltepariini (Fragmin)

Veren hyytyminen hidastuu hiukan. Estää aggregoitumista, käytännössä ei vaikuta tarttuvuuteen. Lisäksi sillä on tietyssä määrin immunosuppressiivisia ja anti-inflammatorisia ominaisuuksia..
Saatavana injektiona.

Lääke injektoidaan laskimoon tai ihon alle. Lihaksensisäinen injektio on kielletty. Sitä annostellaan järjestelmän mukaan sairaudesta ja potilaan tilan vakavuudesta riippuen. Daltepariinia käytettäessä on mahdollista alentaa verihiutalemäärää veressä, verenvuotojen kehittymistä sekä paikallisia ja yleisiä allergisia reaktioita.
Vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden suoraan vaikuttavien antikoagulanttiryhmän lääkkeiden (lueteltu edellä).

Enoksapariini (Clexane, Novoparin, Flenox)

Imeytyy nopeasti ja täysin vereen ihon alle. Maksimipitoisuus todetaan 3–5 tunnin kuluttua. Eliminaation puoliintumisaika on yli 2 päivää. Erittyy virtsaan.

Saatavana injektioliuoksen muodossa. Se injektoidaan pääsääntöisesti ihonalaisesti vatsan seinämään. Annettu annos riippuu taudista..
Haittavaikutukset ovat vakiona.
Älä käytä tätä lääkitystä potilailla, joilla on taipumus bronkospasmiin.

Nadroparin (Fraxiparin)

Suoran antikoagulanttivaikutuksen lisäksi sillä on myös immunosuppressiivisia sekä anti-inflammatorisia ominaisuuksia. Lisäksi vähentää β-lipoproteiinien ja kolesterolin tasoa veressä.
Ihonalaisesti annettaessa se imeytyy melkein kokonaan, lääkkeen maksimipitoisuus veressä havaitaan 4–6 tunnin kuluttua, puoliintumisaika on 3,5 tuntia primaarin kanssa ja 8–10 tuntia toistetun nadropariinin annon jälkeen.

Yleensä ne ruiskutetaan vatsakudokseen: ihonalaisesti. Antoväli on 1-2 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa käytetään laskimonsisäistä antotapaa veren hyytymisindikaattorien valvonnassa.
Annokset määrätään patologiasta riippuen.
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet ovat samanlaisia ​​kuin muiden tämän ryhmän lääkkeiden..

Bemipariini (Zibor)

Sillä on voimakas antikoagulantti ja kohtalainen verenvuotovaikutus..

Ihonalaisesti annettaessa lääke imeytyy nopeasti ja kokonaan vereen, missä sen enimmäispitoisuus havaitaan 2-3 tunnin kuluttua. Lääkkeen puoliintumisaika on 5-6 tuntia. Ei tavasta näyttää nykyisiä tietoja.

Vapautusmuoto - injektioneste, liuos. Antotapa on ihonalainen.
Annokset ja hoidon kesto riippuvat sairauden vakavuudesta..
Haittavaikutukset ja vasta-aiheet on lueteltu yllä..

Lääkkeen käyttöä ei suositella samanaikaisesti muiden antikoagulanttien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden, systeemisten glukokortikoidien ja dekstraanin kanssa: kaikki nämä lääkkeet tehostavat bemipariinin vaikutusta, joka voi aiheuttaa verenvuotoa..

heparinoideja

Tämä on ryhmä puolisynteettistä alkuperää olevia mukopolysakkarideja, joilla on hepariinia..
Tämän luokan lääkkeet vaikuttavat yksinomaan tekijään Xa riippumatta angiotensiini III: sta. Heillä on antikoagulantti-, fibrinolyyttisiä ja hypolipideemisiä vaikutuksia..

Niitä käytetään yleensä potilaiden hoitoon, joilla on angiopatioita, jotka johtuvat kohonneista verensokeritasoista: diabetes. Lisäksi niitä käytetään estämään tromboosi hemodialyysin ja kirurgisten toimenpiteiden aikana. Niitä käytetään myös akuutteihin, subakuuteihin ja kroonisiin ateroskleroottisiin, tromboottisiin ja tromboembolisiin sairauksiin. Vahvista angina pectorista sairastavien potilaiden hoidon antianginaalista vaikutusta (ts. Vähentää kivun voimakkuutta). Tämän lääkeryhmän tärkeimmät edustajat ovat sulodeksiini ja pentosaanipolysulfaatti.

Sulodeksiini (Wessel Douai F)

Saatavana kapseleina ja injektioina. Suositellaan antamista lihaksensisäisesti 2–3 viikkoa, sitten suun kautta vielä 30–40 päivän ajan. Hoitokuuri - 2 kertaa vuodessa ja useammin.
Huumeen käytön taustalla pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, hematoomat pistoskohdassa, allergiset reaktiot ovat mahdollisia.
Vasta-aiheet - yleisiä hepariinivalmisteille.

Pentosan-polysulfaatti

Vapauta muodoltaan päällystetyt tabletit ja injektio.
Antotapa ja annostus vaihtelevat sairauden ominaispiirteiden mukaan.
Oraalisesti otettuna se imeytyy pienenä määränä: sen hyötyosuus on vain 10%, ihonalaisen tai lihaksensisäisen annon tapauksessa hyötyosuus on yleensä 100%. Suurin pitoisuus veressä havaitaan 1 - 2 tunnin kuluttua nielemisestä, puoliintumisaika on yhtä suuri kuin päivät.
Loput lääke on samanlainen kuin muut antikoagulanttiryhmän lääkkeet.

Hirudin-valmisteet

Leech-sylkirauhasten erittämä aine - hirudiini -, joka on samanlainen kuin hepariinivalmisteet, on tromboottisia ominaisuuksia. Sen vaikutustapa on sitoutua suoraan trombiiniin ja estää sitä peruuttamattomasti. Vaikuttaa osittain muihin veren hyytymistekijöihin..

Ei niin kauan sitten hirudiiniin perustuvia valmisteita kehitettiin - Piyavit, Revask, Gyrologist, Argatroban, mutta niitä ei ole käytetty laajalti, joten kliinistä kokemusta niiden käytöstä ei ole tähän mennessä kertynyt..

Haluamme sanoa erikseen kahdesta suhteellisen uudesta lääkkeestä, joilla on antikoagulanttivaikutuksia - nämä ovat fondaparinuuksi ja rivaroksabaania.

Fondaparinux (Arikstra)

Tällä lääkkeellä on antitromboottinen vaikutus estämällä tekijä Xa selektiivisesti. Kerran elimistössä fondaparinuuksi sitoutuu antitrombiini III: een ja useita satoja kertoja tehostaa sen tekijä Xa: n neutraloitumista. Tämän seurauksena hyytymisprosessi keskeytyy, trombiini ei muodostu, siksi trombi ei voi muodostua.

Imeytyy nopeasti ja täysin ihon alle annon jälkeen. Yhden lääkkeen injektion jälkeen sen maksimipitoisuus veressä havaitaan 2,5 tunnin kuluttua. Veressä sitoutuu antitrombiini II: een, joka määrittää sen vaikutuksen.

Se erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana. Puoliintumisaika on 17 - 21 tuntia potilaan iästä riippuen.

Saatavana injektiona.

Antoreitti on ihonalainen tai laskimonsisäinen. Intramuskulaarisesti ei voida käyttää.

Lääkkeen annos riippuu patologian tyypistä..

Munuaisten vajaatoimintapotilaat tarvitsevat Arikstra-annoksen muuttamista kreatiniinipuhdistuman mukaan.

Potilaat, joilla maksan toiminta on heikentynyt, käyttävät lääkettä erittäin huolellisesti..
Älä käytä samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka lisäävät verenvuotoriskiä.

Rivaroxaban (Xarelto)

Tällä lääkkeellä on korkea selektiivisyys vaikutukseen tekijä Xa: ta vastaan, estäen sen aktiivisuutta. Sille on ominaista korkea biologinen hyötyosuus (80–100%) suun kautta otettaessa (ts. Se imeytyy hyvin maha-suolikanavaan suun kautta otettuna).

Rivaroksabaanin enimmäispitoisuus veressä havaitaan 2 - 4 tunnin kuluttua yhdestä oraalisesta annosta.

Se erittyy puolet virtsaan, puoli ulosteeseen. Puoliintumisaika on 5 - 9 - 11 - 13 tuntia potilaan iästä riippuen.

Vapautusmuoto - tabletit.
Ota suun kautta, ateriasta riippumatta. Kuten muilla suoraan vaikuttavilla antikoagulantteilla, lääkkeen annos vaihtelee sairauden tyypin ja sen vakavuuden mukaan.

Rivaroksabania ei suositella potilaille, jotka saavat hoitoa tietyillä antifungaalisilla tai anti-HIV-lääkkeillä, koska ne voivat lisätä Xarelto-pitoisuutta veressä, mikä voi aiheuttaa verenvuotoa..

Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, vaativat rivaroksabaaniannoksen muuttamista.
Lisääntymisikäiset naiset tulee suojata luotettavasti raskaudelta tämän lääkityksen aikana.

Kuten huomaat, moderni lääketeollisuus tarjoaa merkittävän valikoiman suoraan vaikuttavia antikoagulantteja. Älä missään tapauksessa voi itse lääkittää, kaikki lääkkeet, niiden annostuksen ja käytön keston määrittää vain lääkäri taudin vakavuuden, potilaan iän ja muiden merkittävien tekijöiden perusteella.

Mihin lääkäriin tulee ottaa yhteyttä

Suorat antikoagulantit määrää kardiologi, flebologi, angiologi tai verisuonikirurgit sekä hemodialyysiasiantuntija (nefrologi) ja hematologi.

Antikoagulantit: tyypit, lääkkeiden katsaus ja vaikutusmekanismi

Antikoagulantit ovat erillinen kliininen ja farmakologinen ryhmä lääkkeitä, joita tarvitaan sellaisten patologisten tilojen hoitoon, joihin liittyy verisuonten sisäisen veritulpan muodostuminen veren viskositeetin laskun takia. Tromboosin ehkäisy antikoagulantteilla antaa mahdollisuuden välttää vakavia sydän- ja verisuonitapaturmia. Antikoagulantit jaetaan useisiin tyyppeihin, joilla on erilaiset ominaisuudet ja vaikutustapa..

Toimintamekanismien päätyypit

Antikoagulanttien kliinisen ja farmakologisen ryhmän lääkkeiden erottaminen perustuu niiden vaikutukseen, siksi erotetaan 2 pääasiallista lääketyyppiä:

  • Suorat antikoagulantit ovat yhdisteitä, jotka inhiboivat (estävät) pääentsyymejä, nimittäin trombiinia, ja jotka katalysoivat suoraan veren hyytymis- ja hyytymän muodostumisprosesseja. Tämän vuoksi ne vähentävät veren viskositeettia suoraan kehossa ja in vitro.
  • Epäsuorat antikoagulantit - vaikuttavat epäsuorasti hemostaattiseen järjestelmään (veren hyytymisjärjestelmään) johtuen veritulpan muodostumista katalysoivien sivuentsyymien toiminnallisesta aktiivisuudesta. Lääkkeet vähentävät veren viskositeettia vain ihmisillä (in vivo). Ne eivät vaikuta laskimoon koeputkeen kerätyn veren tilaan.

Kemiallisen rakenteen mukaan nykyaikaisimmat antikoagulanttivalmisteet ovat kemiallisesti syntetisoituja yhdisteitä, mukaan lukien luonnollisiin analogeihin perustuvat yhdisteet. Ainoa luonnollinen suora vaikutus antikoagulantti on hepariini..

Toimintamekanismi

Antikoagulanttien päätehtävänä on vähentää veren viskositeettia ja estää veritulppien muodostumista suonensisäisesti. Niitä ei vahingoita ne ja verenvuoto. Huumeet vaikuttavat hemostaasiin. Suorat antikoagulantit estävät trombiinin pääentsyymin funktionaalista aktiivisuutta, joka katalysoi liukoisen fibrinogeenin muuttumista fibriiniksi. Se saostuu lankojen muodossa..

Epäsuoran antikoagulantin vaikutusmekanismina on tukahduttaa muiden entsyymien toiminnallinen aktiivisuus, jotka vaikuttavat epäsuorasti trommin muodostumisprosessiin.

Käyttöaiheet

Tärkein epäsuoran ja suoran vaikutuksen antikoagulanttien käytön lääkehoito on vähentää verihyytymien muodostumisen todennäköisyyttä erilaisissa patologisissa tiloissa:

  • Synnytyksen jälkeinen tromboembolia (patologinen tila, jolle on tunnusomaista veritulppien muodostuminen ja niiden myöhempi muuttuminen verenkiertoon).
  • Pitkäaikainen liikkumisenesto (ihmisen liikkumattomuus), jonka on aiheuttanut vakava trauma tai tilavuuskirurginen toimenpide.
  • Tromboflebiitti (laskimoiden tulehdus, johon liittyy verisuonensisäisen veritulpan muodostuminen).
  • Tilavuusverenhukka yli 500 ml.
  • Komplikaatioiden ehkäisy suoneen leikkauksen jälkeen (angioplastia).
  • Sydäninfarkti (sydänlihaksen osan kuolema ravinnon jyrkän heikentymisen vuoksi).
  • Sydänleikkaus mekaanisilla venttiileillä.
  • Valtimon tromboembolia.
  • Veritulppien muodostuminen parietaalisesti sydämen onteloihin.
  • Kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan kehitys.
  • Ihmisten vakava ehtyminen (kacheksia), jonka on aiheuttanut somaattinen, tarttuva patologia tai aliravitsemus.

Koska antikoagulanttien käyttö merkitsee häirintää hemostaattisessa järjestelmässä, lääkkeitä määrää vain lääkäri asianmukaisten tutkimusten jälkeen.

Vasta

Koska antikoagulanttien kliinisen ja farmakologisen ryhmän valmisteet vaikuttavat veren hyytymiseen vähentäen sitä, erotetaan potilaan kehon joukot patologisia ja fysiologisia tiloja, joissa niiden käyttö on vasta-aiheista:

  • Pohjukaissuolihaavan tai mahalaukun mahahaava, johon liittyy limakalvon vaurion muodostuminen ja siitä aiheutuvan verenvuodon säännöllinen kehitys.
  • Yhden aivojen verisuonen aneurysma (pussimainen seinämän ulkonema), jossa aineen verenvuodon todennäköisyys kasvaa merkittävästi.
  • Portaalihypertensio on verenpaineen nousu portaalisuonijärjestelmän laskimoissa, jotka kulkevat maksassa. Patologinen tila liittyy useimmiten maksakirroosiin (sidekuitukudoksen korvaamisprosessi).
  • Riittämätön K-vitamiinitaso kehossa (mahdollinen hyvvitaminoosi on erittäin tärkeää harkita epäsuoria antikoagulantteja ennen lääkkeiden määräämistä).
  • Trombosytopenia - verihiutaleiden määrän lasku veritilavuusyksikköä kohti (verilevyt, jotka osallistuvat suoraan veritulpan muodostumiseen).
  • Leukemia on kasvainpatologia, jossa kärsivät pääasiassa punaisen luuytimen lymfoidiset tai myeloidiset hematopoieettiset solut.
  • Onkologinen prosessi, jolla on erilainen lokalisoituminen ihmiskehossa hyvänlaatuisen tai pahanlaatuisen kasvaimen muodostuessa.
  • Systeemisen verenpaineen merkittävä nousu.
  • Maksan tai munuaisten toiminnallisen toiminnan puute.
  • Crohnin tauti on epäspesifinen tulehdus, joka on lokalisoitu paksusuolen seinämiin ja jolle on tunnusomaista haavojen muodossa olevien vikojen muodostuminen..
  • Krooninen alkoholismi.

Ennen kuin määrätään suoria tai epäsuoria antikoagulantteja, lääkärin on varmistettava, että potilaalla ei ole vasta-aiheita.

Suoravaikutteiset antikoagulantit

Luettelo kemiallisen rakenteen mukaisista suoraan vaikuttavista antikoagulanttivalmisteista sisältää 3 ryhmää:

  • Hepariinit ovat lääkkeitä, jotka perustuvat luonnon alkuperäiseen yhdisteeseen. Lääkkeitä on saatavana useina annosmuodoina, nimittäin voidena tai voiteena ulkoiseen käyttöön, samoin kuin liuos ihon alle..
  • Pienimolekyylipainoiset hepariinit ovat luonnollisen hepariinin kemiallinen muunnos, jolla on tiettyjä positiivisia ominaisuuksia. Lääkkeitä on saatavana myös annosmuodoissa voiteina, voiteina tai liuoksina parenteraalisesti ihonalaiseen antoon. Edustaja on Fraxiparin..
  • Hirudiini - luonnollinen yhdiste, jolla on samankaltainen kemiallinen rakenne kuin hepariinilla, löytyy piikitten syljestä.
  • Natriumvetysokeria - kemiallisesti syntetisoitua suolamuotoista yhdistettä käytetään valmistamaan liuos, jota annetaan parenteraalisesti (ihonalaisesti tai lihaksensisäisesti)..
  • Lepirudiini on kemiallisesti syntetisoitu hepariinianalogi, jonka erityispiirteenä on mahdollisuus käyttää suun kautta annettavana tabletin tai kapselin muodossa.

Nykyään hepariiniin ja sen pienimolekyylipainoisiin analogeihin perustuvia lääkkeitä käytetään laajimmin. Fraxipariinia käytetään pääasiassa injektiona, hepariinia määrätään paikallisiin ulkoisiin tarkoituksiin (Lyoton, Heparin voide, Hepatrombin).

Epäsuorat antikoagulantit

Epäsuorien antikoagulanttien kemialliseen rakenteeseen sisältyy 2 lääkkeiden pääasiallista edustajaa:

  • Monokumariinit ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka estävät K-vitamiinin synteesiä, joka on välttämätön veritulpan muodostumiseen. Niitä valmistetaan pääasiassa tabletteina tai kapseleina. Veriä ohentavia lääkkeitä ovat tällaiset edustajat - Warfarin, Markumar, Sinkumar. Niitä käytetään pääasiassa antikoagulantteina sydän- ja verisuonijärjestelmän patologian kompleksisessa hoidossa..
  • Dicumarin - kemiallisesti syntetisoitu monokumariinianalogi, on saatavana tabletteina, joita kutsutaan myös dikumariiniksi. Niitä käytetään pääasiassa erilaisten verisuonisairauksien monimutkaiseen hoitoon ja ehkäisyyn, ja niihin liittyy suuri verisuonitukoksen muodostumisriski..

Epäsuorien antikoagulanttien joukosta indandioniyhdiste erottuu erikseen, jolla on melko korkea toksisuus, samoin kuin sivuvaikutusten usein kehittymisellä..

Sivuvaikutukset

Kliinis-farmakologisen ryhmän, antikoagulanttien, käytön taustalla on mahdollista kehittää negatiivisia reaktioita, jotka yleensä ilmenevät lisääntyneenä verenvuotona. Vahvan intensiivisen verenvuodon riski kasvaa, etenkin jos määrätään suoria tai epäsuoria antikoagulantteja ottamatta huomioon mahdollisia vasta-aiheita. Useimmiten antikoagulanttien käytön aloittamisen jälkeen voi ilmaantua seuraavia haittavaikutuksia:

  • Verenvuoto valtimo- tai laskimoaluksista, joilla on erilainen lokalisointi ja intensiteetti.
  • Tulehdusreaktio suorien tai epäsuorien antikoagulanttien injektoitavien muotojen injektioiden alueella.
  • Trombosytopenia - verihiutalemäärän lasku veren tilavuusyksikköä kohti.
  • Maksan toiminnallisen tilan rikkominen tulehduksellisen prosessin kehittymisen kanssa elimen kudoksissa.
  • Munuaisten toiminnan muutos, joka voi ilmetä toiminnallisen toiminnan puutteesta.
  • Ihottuman esiintyminen, joka on usein seurausta fraktioimattomalle hepariinille (UFH) tapahtuvan allergisen reaktion kehittymisestä, siksi suositellaan nykyaikaisten suoria antikoagulantteja, jotka perustuvat pienimolekyylisiin hepariiniin. Vakavaan allergiseen reaktioon voi liittyä angioödeema Quincken turvotus tai nokkosihottuma.

Suorien tai epäsuorien antikoagulanttien kanssa kehittynyt runsas verenvuoto vaatii kiireellistä lääketieteellistä hoitoa, koska ne ovat potilaalle hengenvaarallisia tiloja.

Verihiutaleiden vastaiset aineet

Kyky vähentää veren viskositeettia sisältää kliinisen ja farmakologisen ryhmän lääkkeet verihiutaleiden vastaiset aineet. Lääkkeiden vaikutusmekanismi perustuu välittömään vaikutukseen verihiutaleisiin, mikä johtaa niiden aggregaation häiriintymiseen pienten verihyytymien muodostumisen myötä. Verihiutaleiden vastaisia ​​aineita käytetään kliinisesti farmakologisissa ryhmälääkkeissä yleensä sydän- ja verisuonitautien monimutkaisessa hoidossa tromboembolian muodossa olevien komplikaatioiden estämiseksi. Niitä voidaan käyttää yhdessä epäsuorien antikoagulanttien kanssa. Verihiutaleiden vastaiset aineet sisältävät asetyylisalisyylihapon, aspiriini-kardion, klopidogreelin.

Antikoagulanttien käyttö modernissa lääketieteessä mahdollisti useiden erilaisten komplikaatioiden välttämisen, jotka liittyvät tromboembolian kehittymiseen. Niitä ei voida käyttää ilman lääkärin määräyksiä, koska tämä voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia..

farmakologia - antikoagulantit (lyhyt katsaus) antikoagulanttien perusfarmakologia verihiutaleiden vastaiset aineet. Antikoagulantteja. fibrinolyyttejä.

Julkaisuja Sydämen Rytmin

AST ja ALAT nousevat biokemiallisessa verikokeessa - mitä se tarkoittaa

Hyvää päivää kaikille lukijoilleni! Tänään puhumme lisääntyneistä AST- ja ALAT-indikaattoreista biokemiallisen verikokeen määrissä.

Mikä on maitohappoasidoosi ja mikä on vaarallista??

Kehon normaalin toiminnan kannalta kaikkien sen komponenttien - hormonien, verielementtien, imusolmukkeiden, entsyymien - on oltava tasapainossa.Koostumuksen poikkeamat ilmenevät luonnollisen aineenvaihdunnan rikkomisesta ja johtavat vaarallisiin seurauksiin ihmisille.